Secretase Inhibitoren (Secretase Inhibitors)

Weitere Neuronal Signaling Inhibitoren

• Ausgewählte Inhibitoren
• Inhibitoren (13)
• Modulatoren (2)

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen	Validierung
S2215	DAPT	DAPT ist ein neuartiger γ-secretase-Inhibitor, der die Aβ-Produktion mit einem IC50 von 20 nM in HEK 293-Zellen hemmt. DAPT verstärkt die apoptosis menschlicher Zungenkarzinomzellen und reguliert die autophagy.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):334 Cell Host Microbe, 2025, 33(3):408-419.e8 Nat Commun, 2025, 16(1):8693
S1575	RO4929097 (RG-4733)	RO4929097 (RG-4733) ist ein γ Secretase-Inhibitor mit einer IC50 von 4 nM in einem zellfreien Assay, der die zelluläre Verarbeitung von Aβ40 und Notch mit einer EC50 von 14 nM bzw. 5 nM hemmt. Phase 2.	Nat Commun, 2025, 16(1):10435 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Cell Death Dis, 2025, 16(1):150
S2714	LY411575	LY411575 ist ein potenter γ-Secretase-Inhibitor mit einer IC50 von 0,078 nM/0,082 nM (Membran/zellbasiert) und hemmt auch die Notch-Spaltung mit einer IC50 von 0,39 nM in APP- oder NΔE-exprimierenden HEK293-Zellen. LY411575 induziert Apoptosis.	Nat Commun, 2025, 16(1):5913 Dev Cell, 2025, S1534-5807(25)00468-X Cell Rep, 2025, 44(6):115781
S8018	Nirogacestat (PF-03084014)	Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) ist ein selektiver gamma-secretase-Inhibitor mit einer IC50 von 6,2 nM in einem zellfreien Assay und induziert apoptosis. Phase 2.	J Cell Biol, 2024, 223(10)e202305093 Biochem Pharmacol, 2024, 230(Pt 2):116577 Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdae188
S2711	Dibenzazepine (YO-01027)	DBZ (Dibenzazepin) ist ein dipeptidischer γ-Secretase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 2,6 nM bzw. 2,9 nM in zellfreien Assays für APPL- und Notch-Spaltung.	Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):87 Sci Rep, 2025, 15(1):12154 Nat Commun, 2024, 15(1):9771
S1594	Semagacestat (LY450139)	Semagacestat (LY450139) ist ein γ-Secretase-Blocker für Aβ42, Aβ40 und Aβ38 mit IC50 von 10,9 nM, 12,1 nM bzw. 12,0 nM. Es hemmt auch die Notch-Signalgebung mit IC50 von 14,1 nM in H4 menschlichen Gliomzellen. Diese Verbindung hat Phase-3-Studien erreicht.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(8):167992 Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
S2660	MK-0752	MK-0752 ist ein mäßig wirksamer γ-Secretase-Inhibitor, der die Aβ40-Produktion mit einer IC50 von 5 nM reduziert. Phase 1/2.	Nat Cell Biol, 2024, 26(3):353-365 Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883 J Cancer Res Clin Oncol, 2023, 149(16):14691-14699
S1262	Avagacestat (BMS-708163)	Avagacestat (BMS-708163) ist ein potenter, selektiver und oral bioverfügbarer γ-Secretase-Inhibitor von Aβ40 und Aβ42 mit IC50-Werten von 0,3 nM bzw. 0,27 nM. Diese Verbindung zeigt eine 193-fache Selektivität gegenüber Notch und hat Phase-2-Studien erreicht.	Nat Commun, 2022, 13(1):6345 Sci Rep, 2022, 12(1):7 Cell, 2021, 184(2):521-533.e14
S7673	L-685,458	L-685,458 ist ein spezifischer und potenter Inhibitor der A beta PP gamma-Secretase-Aktivität mit einem Ki von 17 nM.	iScience, 2022, 25(10):105182 Biochem Biophys Res Commun, 2021, 570:137-142 Aging (Albany NY), 2020, 12(1):481-501
S7323	Itanapraced (CHF 5074)	Itanapraced (CHF 5074, CSP-1103) ist ein gamma-secretase Modulator, der die Aβ42- und Aβ40-Sekretion reduziert. Die IC50s von CHF5074 zur Hemmung von COX-1 und COX-2 liegen über 100 μmol/L.
1 2