ATM/ATR Aktivatoren | ATM/ATR Activators

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S4157 Chloroquine diphosphate Chloroquine diphosphate ist ein 4-Aminoquinolin-Antimalaria- und Antirheumatikum, das auch als ATM-Aktivator wirkt. Chloroquine ist auch ein Inhibitor von toll-like receptors (TLRs).
Front Vet Sci, 2025, 12:1587391
Nat Commun, 2024, 15(1):1642
Cancer Lett, 2024, 604:217258
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S3224 Cinobufagin Cinobufagin (Cinobufagine), ein Wirkstoff von Venenum Bufonis, hemmt die Tumorentwicklung. Diese Verbindung erhöht ATM und Chk2 und senkt CDC25C, CDK1 und Cyclin B. Es hemmt PI3K, AKT und Bcl-2, während es die Spiegel von gespaltener Caspase-9 und Caspase-3 erhöht. Somit induziert diese Chemikalie einen Zellzyklusarrest in der G2/M-Phase und Apoptose.
S6885 Ailanthone Ailanthone (AIL, A13-Dehydrochaparrinone), eine natürliche Anti-HCC-Komponente (hepatozelluläres Karzinom) in Ailanthus altissima, induziert einen G0/G1-Phasen-Zellzyklusarrest durch Verringerung der Expression von Cyclinen und CDKs und erhöht die Expression von p21 und p27. Diese Verbindung löst DNA damage aus, gekennzeichnet durch die Aktivierung des ATM/ATR-Signalwegs. Es induziert die mitochondrienvermittelte apoptosis und involviert den PI3K/AKT-Signalweg in Huh7-Zellen. Diese Chemikalie ist auch ein potenter Hemmer sowohl des vollständigen Androgen Receptor (AR-FL) als auch der konstitutiv aktiven trunkierten AR-Spleißvarianten (AR-Vs, AR1-651) mit IC50-Werten von 69 nM bzw. 309 nM.
Theranostics, 2024, 14(4):1371-1389