ATM/ATR Inhibitoren | ATM/ATR Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S1092 | KU-55933 | KU-55933 ist ein potenter und spezifischer ATM-Inhibitor mit einer IC50/Ki von 12,9 nM/2,2 nM in zellfreien Assays und ist hochselektiv für ATM im Vergleich zu DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR und mTOR. KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) hemmt die Aktivierung der Autophagie-initiierenden Kinase ULK1 und führt zu einer signifikanten Abnahme der Autophagie. |
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| S8007 | VE-821 | VE-821(ATR inhibitor IV) ist ein potenter und selektiver ATP-kompetitiver Inhibitor von ATR mit Ki/IC50 von 13 nM/26 nM in zellfreien Assays, zeigt Hemmung der H2AX-Phosphorylierung, minimale Aktivität gegen PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR und PI3Kγ. |
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| S1570 | KU-60019 | KU-60019 ist ein verbessertes Analogon von KU-55933 mit einer IC50 von 6,3 nM für ATM in zellfreien Assays, 270- und 1600-fach selektiver für ATM als DNA-PK und ATR und ist ein hochwirksamer Radiosensibilisator. |
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| S7693 | Ceralasertib (AZD6738) | Ceralasertib (AZD6738) ist ein oral aktiver und selektiver ATR-Kinase-Inhibitor mit einer IC50 von 1 nM, der sich derzeit in klinischen Phase-1/2-Studien befindet. |
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| S7102 | Berzosertib (VE-822) | Berzosertib (VE-822, VX970, M6620) ist ein ATR-Inhibitor mit einer IC50 von 19 nM in HT29-Zellen. |
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| S7050 | AZ20 | AZ20 ist ein neuartiger potenter und selektiver Inhibitor der ATR-Kinase mit einem IC50 von 5 nM in einem zellfreien Assay, 8-fache Selektivität gegenüber mTOR. |
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| S8375 | AZD0156 | AZD0156 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der ATM kinase mit potenziellen chemo-/radio-sensibilisierenden und antineoplastischen Aktivitäten. AZD0156 verhindert die Aktivierung des DNA-Schadenskontrollpunkts, stört die DNA-Schadenreparatur, induziert die Apoptose von Tumorzellen und führt zum Zelltod von ATM-überexprimierenden Tumorzellen. |
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| S8096 | Mirin | Mirin ist ein potenter Mre11–Rad50–Nbs1 (MRN)-Komplexinhibitor und hemmt die Mre11-assoziierte Exonukleaseaktivität. Diese Verbindung hemmt die MRN-abhängige Aktivierung von ATM. |
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| S8680 | AZD1390 | AZD1390 ist ein erster, oral verfügbarer und ZNS-gängiger ATM-Inhibitor mit einer IC50 von 0,78 nM in Zellen und einer über 10.000-fachen Selektivität gegenüber eng verwandten Mitgliedern der PIKK-Enzymfamilie und einer exzellenten Selektivität über ein breites Panel von Kinasen. |
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| S9864 | Elimusertib (BAY 1895344) | Elimusertib (BAY-1895344) ist ein sehr potenter und hochselektiver ATR (Ataxia teleangiectatica und Rad3-verwandter) Inhibitor mit einer IC50 von 7 nM. Elimusertib hemmt die Proliferation eines breiten Spektrums menschlicher Tumorzelllinien mit einer medianen IC50 von 78 nM. |
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| S2245 | CP-466722 | CP-466722 ist ein potenter und reversibler ATM-Inhibitor, der ATR nicht beeinflusst und PI3K- oder PIKK-Familienmitglieder in Zellen hemmt. |
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| S3600 | Schisandrin B | Schisandrin B ist das am häufigsten vorkommende Dibenzocyclooctadien-Lignan in der traditionellen chinesischen Heilpflanze Schisandra chinensis (Turcz.) Baill. Es ist eine Art von ATR- und P-gp-Inhibitor mit hoher Sicherheit. |
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| S8666 | Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride | Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride ist ein potenter, hochselektiver und oral verfügbarer ATR-Inhibitor mit einer IC50 von 7 nM. |
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| S8050 | ETP-46464 | ETP-46464 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von ATR mit einer IC50 von 25 nM. |
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| S9639 | VX-803 (M4344) | VX-803 (M4344, ATR-Inhibitor 2) ist ein ATP-kompetitiver, oral aktiver und selektiver Inhibitor der Ataxia-telangiectasia- und Rad3-verwandten (ATR-)Kinase mit einem Ki von < 150 pM. Diese Verbindung hemmt stark die ATR-gesteuerte phosphorylierte Checkpoint-Kinase-1 (P-Chk1)-Phosphorylierung mit einer IC50 von 8 nM. Sie zeigt eine potenzielle antineoplastische Aktivität. |
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| S7136 | CGK 733 | CGK 733 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von ATM/ATR mit einer IC50 von ~200 nM. |
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| S0148 | HAMNO | HAMNO (NSC-111847) ist ein potenter und selektiver Replikationsprotein-A (RPA)-Inhibitor mit Antitumoraktivität. Diese Verbindung hemmt sowohl die ATR-Autophosphorylierung als auch die Phosphorylierung von RPA32 Ser33 durch ATR. |
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| S8556 | AZ31 | AZ31 ist ein selektiver und neuartiger ATM-Inhibitor mit einem IC50-Wert von <0,0012 μM. Er zeigt eine ausgezeichnete Selektivität gegenüber eng verwandten Enzymen (>500-fach selektiver gegenüber DNA-PK und PI3Kα und >1000-fach selektiver gegenüber mTOR, PI3Kβ und PI3Kγ). |
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| S8729 | AZ32 | AZ32 ist ein spezifischer Inhibitor der ATM-Kinase, der eine gute BBB-Penetration bei Mäusen mit einem IC50-Wert von <0,0062 μM für das ATM-Enzym aufweist. Er zeigt eine ausreichende Selektivität gegenüber ATR und hat auch eine hohe Zellgängigkeit. |
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| E1057 | Lartesertib (M4076) | Lartesertib (M4076) hemmt die Aktivität der Ataxia telangiectasia-mutierten (ATM)-Kinase mit subnanomolarer Potenz und zeigt eine bemerkenswerte Selektivität gegenüber anderen Proteinkinasen, unterdrückt die DSB-Reparatur, das klonogene Wachstum von Krebszellen und verstärkt die Antitumoraktivität ionisierender Strahlung in Krebszelllinien. |
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| E1411 | Tuvusertib | Tuvusertib (M1774, ATR inhibitor 1) ist ein potenter ATR inhibitor, der antiproliferative und antitumorale Wirkungen in Krebszelllinien zeigt. | ||
| E1108 | Camonsertib (RP-3500) | Camonsertib (RP-3500) ist ein hochwirksamer und selektiver Inhibitor der ATR-Kinase mit einem IC50-Wert von 1 nM. | ||
| E1989 | ART0380 (Alnodesertib) | ART0380 (IACS-030380) ist ein potenter und selektiver, oral bioverfügbarer Inhibitor der ATR-Kinase mit einem IC50-Wert von 51,7 nM, der die Enzymaktivität des ATR-ATRIP-Komplexes effektiv hemmt. Er fungiert als ATP-kompetitiver Inhibitor, der an die ATP-Tasche von ATR bindet, wo ATP typischerweise binden würde. Er interagiert über seinen Morpholin-Sauerstoff mit dem Gelenk und besetzt die Ribosetasche mit einer Sulfoximin-Gruppe. Er weist auch Antitumoraktivität auf. | ||
| E1136 | SKLB-197 | SKLB-197 übt eine selektive Hemmung der Ataxia telangiectasia mutierten und Rad3-verwandten (ATR) Kinase mit einer IC50 von 0,013 μM aus und zeigt auch eine potente Antitumoraktivität gegen ATM-defiziente Tumoren sowohl in vitro als auch in vivo. | ||
| E1512 | M3541 | M3541 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der ATM-Kinase-Aktivität mit einem IC50-Wert von 0,25 nM in zellfreien Assays. Diese Verbindung unterdrückt die Reparatur von Doppelstrangbrüchen (DSB), das klonogene Wachstum von Krebszellen und verstärkt die Antitumoraktivität ionisierender Strahlung in Krebszelllinien. | ||
| S1009 | Dactolisib (BEZ235) | Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) ist ein dualer ATP-kompetitiver PI3K- und mTOR-Inhibitor für p110α/γ/δ/β und mTOR(p70S6K) mit IC50-Werten von 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM in zellfreien Assays. Er hemmt ATR mit einem IC50-Wert von 21 nM in 3T3TopBP1-ER-Zellen, induziert Autophagy und unterdrückt die HIV-1-Replikation. Phase 2. |
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| S2758 | Wortmannin (SL-2052) | Wortmannin ist der erste beschriebene PI3K-Inhibitor mit einer IC50 von 3 nM in einem zellfreien Assay, mit geringer Selektivität innerhalb der PI3K-Familie. Wortmannin blockiert die Autophagosomenbildung und hemmt potent DNA-PK/ATM mit einer IC50 von 16 nM und 150 nM in zellfreien Assays. Wortmannin hemmt auch die PLK1-Aktivität. |
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| S2817 | Torin 2 | Torin 2 ist ein potenter und selektiver mTOR-Inhibitor mit einer IC50 von 0,25 nM in p53 / - MEF-Zelllinien; 800-fach höhere Selektivität für mTOR als PI3K und verbesserte pharmakokinetische Eigenschaften. Diese Verbindung hemmt ATM/ATR/DNA-PK mit einer EC50 von 28 nM/35 nM/118 nM,in PC3-Zelllinien. Es verringert die Zellviabilität und induziert Autophagy und Apoptosis. |
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