Glucagon Receptor Inhibitoren | Glucagon Receptor Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen
S9307	Shanzhiside methyl ester	Shanzhiside methyl ester ist ein wirksames Iridoidglykosid aus L. rotata und dient als niedermolekularer Glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor-Agonist.
P1230	Retatrutide	Retatrutide (LY3437943) wirkt als dreifaches Agonistenpeptid des Glucagon-Rezeptors (GCGR), des Glucagon-ähnlichen Peptid-1-Rezeptors (GLP-1R) und des Glucoseabhängigen insulinotropen Polypeptid-Rezeptors (GIPR). Retatrutide bindet an menschliche GCGR, GLP-1R und GIPR mit EC50-Werten von 5,79, 0,775 nM bzw. 0,0643. Retatrutide hat das Potenzial für den Einsatz in der Adipositasforschung.
P1231^New	Mazdutide (IBI362, LY330567)	Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) ist ein synthetisches, langwirksames Oxyntomodulin-Analogon, das als dualer Agonist des Glucagon-ähnlichen Peptid-1-Rezeptors (GLP-1R) und des Glucagon Receptor (GCGR) fungiert. Die Verbindung zeigt eine Bindungsaffinität für menschliches und Maus-GCGR (Ki-Werte von 17,7 nM bzw. 15,9 nM) und GLP-1R (Ki-Werte von 28,6 nM bzw. 25,1 nM). In Mausinseln stimuliert Mazdutide die Insulinsekretion mit einem EC50 von 5,2 nM. Dieses Mittel wurde in der Forschung zu Adipositas und Typ-2-Diabetes (T2D) untersucht.
E0021	Apraglutide (FE 203799)	Apraglutide (FE 203799) ist ein wirksamer und hochselektiver GLP-2-Agonist mit EC50-Werten von 0,03 nM bzw. 0,07 nM für den hGLP-2-Rezeptor und den rGLP-2-Rezeptor.