Glucagon Receptor Agonisten | Glucagon Receptor Agonists

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S9697 Semaglutide Semaglutide ist ein oraler Agonist des Glucagon-like Peptid-1-Rezeptors (GLP1R), der zur Behandlung von Typ-2-Diabetes und Adipositas eingesetzt wird, indem er die Insulinsekretion steigert, den Glucagonspiegel senkt und die Gewichtsabnahme fördert. Es ist in subkutanen und oralen Formulierungen erhältlich.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
Nat Commun, 2024, 15(1):7991
P1247 Exendin-4 Exendin-4 (Exenatid) ist ein Peptid aus 39 Aminosäuren und ein langwirksamer, potenter Agonist des Glucagon-like peptide-1(GLP-1) receptor mit einem IC50-Wert von 3,22 nM. Es wird in der Forschung und als potenzielle Langzeitbehandlung für Typ-2-Diabetes mellitus eingesetzt.
Mater Today Bio, 2025, 33:102009
E7333 Semaglutide Sodium Semaglutide Sodium (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), ein langwirksames Glucagon-ähnliches Peptid 1 (GLP-1)-Analogon, ist ein GLP-1-Rezeptor-Agonist mit Potenzial für die Behandlung von Typ-2-Diabetes mellitus (T2DM).
Cancers (Basel), 2025, 17(4)598
S9852 Orforglipron (LY3502970) Orforglipron (LY3502970) ist ein nicht-peptidischer Agonist des Glucagon-ähnlichen Peptid-1 (GLP-1)-Rezeptors. Es kann effizient zur Blutzuckerkontrolle und Gewichtsreduktion bei Typ-2-Diabetes mellitus (T2DM), Adipositas oder beidem eingesetzt werden.
S8517 Lixisenatide Lixisenatide (Lyxumia, Adlyxin, ZP10A peptide, AVE0010) ist ein einmal täglich wirkender, kurzwirksamer Glucagon-ähnlicher Peptid-1 (GLP-1)-Rezeptor-Agonist (GLP-1RA) mit einer IC50 von 1,4 nM für den menschlichen GLP-1-Rezeptor in Rezeptorbindungsstudien.
E4779 DMB DMB (GLP-1R-Agonist 2, Compound 2) ist ein Agonist des GLP-1-Rezeptors (GLP-1R) mit einem Ki von 13,25 µM. Es aktiviert GLP-1R, indem es Wasserstoffbrücken mit den Resten Tyr42, Cys71 und Ser84 bildet. Diese Verbindung mindert vorübergehende fokale zerebrale Ischämieschäden und hemmt die durch MCAO induzierte neuronale Apoptose.
S9307 Shanzhiside methyl ester Shanzhiside methyl ester ist ein wirksames Iridoidglykosid aus L. rotata und dient als niedermolekularer Glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor-Agonist.
P1230 Retatrutide Retatrutide (LY3437943) wirkt als dreifaches Agonistenpeptid des Glucagon-Rezeptors (GCGR), des Glucagon-ähnlichen Peptid-1-Rezeptors (GLP-1R) und des Glucoseabhängigen insulinotropen Polypeptid-Rezeptors (GIPR). Retatrutide bindet an menschliche GCGR, GLP-1R und GIPR mit EC50-Werten von 5,79, 0,775 nM bzw. 0,0643. Retatrutide hat das Potenzial für den Einsatz in der Adipositasforschung.
P1231New Mazdutide (IBI362, LY330567) Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) ist ein synthetisches, langwirksames Oxyntomodulin-Analogon, das als dualer Agonist des Glucagon-ähnlichen Peptid-1-Rezeptors (GLP-1R) und des Glucagon Receptor (GCGR) fungiert. Die Verbindung zeigt eine Bindungsaffinität für menschliches und Maus-GCGR (Ki-Werte von 17,7 nM bzw. 15,9 nM) und GLP-1R (Ki-Werte von 28,6 nM bzw. 25,1 nM). In Mausinseln stimuliert Mazdutide die Insulinsekretion mit einem EC50 von 5,2 nM. Dieses Mittel wurde in der Forschung zu Adipositas und Typ-2-Diabetes (T2D) untersucht.
E0021 Apraglutide (FE 203799)

Apraglutide (FE 203799) ist ein wirksamer und hochselektiver GLP-2-Agonist mit EC50-Werten von 0,03 nM bzw. 0,07 nM für den hGLP-2-Rezeptor und den rGLP-2-Rezeptor.