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Kinesin Inhibitoren | Kinesin Inhibitors

Kat.-Nr. Produktname Informationen Publikationen Validierung
S6953 GW406108X GW406108X (GW108X) ist ein Inhibitor von Kif15 (Kinesin-12) mit einer IC50 von 0,82 μM im ATPase-Assay. Diese Verbindung hemmt die Rekombinante ULK1 kinase-Aktivität mit einem pIC50 von 6,37 und blockiert die Autophagie in Zellen, ohne die vorgeschalteten Signalierungskinasen mTORC1 und AMPK zu beeinflussen.
E5883New AM-9022 AM-9022 ist ein oral wirksamer, potenter und selektiver Inhibitor von KIF18A, einem mitotischen Kinesin-Motorprotein, das für die Chromosomenausrichtung und -segregation entscheidend ist. Es zeigt signifikante Antikrebs-Wirkungen in menschlichen Brust- und Eierstocktumormodellen.
S7972 Litronesib Litronesib (LY2523355) ist ein selektiver allosterischer Inhibitor des humanen Mitose-spezifischen Kinesin Eg5. LY2523355 zeigt auch eine stark zeitplanabhängige, breitwirksame Antikrebsaktivität gegen Tumormodelle und verursacht mitotischen Arrest und Apoptose in Krebszellen.
E0779 Paprotrain Paprotrain ist ein zellgängiger Inhibitor des Kinesins MKLP-2, hemmt die ATPase-Aktivität von MKLP-2 mit einer IC50 von 1,35 μM und einem Ki von 3,36 μM und zeigt eine moderate Hemmaktivität auf DYRK1A mit einer IC50 von 5,5 μM.
E5992New VLS-1272 VLS-1272 ist ein oral bioverfügbarer, potenter, ATP-nicht-kompetitiver, Mikrotubuli-abhängiger und hochselektiver Inhibitor von KIF18A mit einer IC50 von 41 nM. Er induziert mitotische Defekte mit starken anti-mitotischen, anti-Krebs- und anti-proliferativen Wirkungen, die zu einer dosisabhängigen Tumorzellwachstumshemmung führen und für die Untersuchung von Krebserkrankungen mit hoher Chromosomeninstabilität verwendet werden können.
S7354 Filanesib hydrochloride Filanesib (ARRY-520) hydrochloride ist ein kinesin spindle protein (KSP) Inhibitor, der die Trennung von Zentrosomen und den Aufbau von Spindeln im frühen Stadium der Zellmitose sowie die Zellproliferation blockiert.
S5522 H-Cys(Trt)-OH H-Cys(Trt)-OH (L-Cys(Trt)-OH, H-L-Cys(Trt)-OH, S-Tritylcysteine,S-Trityl-L-cysteine) ist ein spezifischer Inhibitor von Eg5, der die Eg5-gesteuerte Mikrotubuli-Gleitgeschwindigkeit reversibel mit einer IC50 von 500 nM hemmt.
E1180 Sovilnesib (AMG 650) AMG 650 (Sovilnesib) ist ein oral verabreichter, erster selektiver Kinesin-ähnlicher Protein-KIF18A-Inhibitor, der für die Krebsforschung eingesetzt werden kann.