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Kinesin Inhibitoren | Kinesin Inhibitors

Kat.-Nr. Produktname Informationen Publikationen Validierung
S7090 GSK923295 GSK923295 ist ein erster, spezifischer allosterischer Inhibitor der CENP-E Kinesin-Motor-ATPase mit einem Ki von 3,2 nM und weniger potent gegenüber den Mutanten I182 und T183. Diese Verbindung induziert postmitotische Apoptose. Phase 1.
Cancer Res, 2025, 85(15):2921-2938
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-0999
Nat Cancer, 2024, 5(1):66-84
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S1452 Ispinesib (SB-715992) Ispinesib (SB-715992, CK0238273) ist ein potenter, spezifischer und reversibler Inhibitor des kinesin spindle protein (KSP) mit einem Ki app von 1,7 nM in einem zellfreien Assay, der keine Hemmung von CENP-E, RabK6, MCAK, MKLP1, KHC oder Kif1A zeigt. Diese Verbindung induziert einen mitotischen Arrest und apoptotischen Zelltod.
Nat Cancer, 2024, 5(1):66-84
Cells, 2024, 13(7)607
Cancers (Basel), 2024, 16(23)4075
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S2182 SB743921 HCl SB743921 ist ein Kinesin-Spindelprotein (KSP)-Inhibitor mit einem Ki von 0,1 nM, fast keiner Affinität zu MKLP1, Kin2, Kif1A, Kif15, KHC, Kif4 und CENP-E. Phase 1/2.
Int J Mol Sci, 2024, 25(13)7230
Life Sci Alliance, 2024, 7(10)e202402670
Biochem Biophys Res Commun, 2023, 678:84-89
Verified customer review of SB743921 HCl
S8439 Monastrol Monastrol ((±)-Monastrol) ist ein zellgängiger niedermolekularer Inhibitor von kinesin-5(KIF11) mit einer IC50 von 14 μM, der für die Aufrechterhaltung der Trennung der Halbspindeln unerlässlich ist.
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(45):e07839
Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70164
Life Sci Alliance, 2025, 8(1)e202402927
S7355 ARQ 621 ARQ 621 ist ein allosterischer und selektiver Eg5 Mitose-Motorprotein-Inhibitor. Phase 1.
Nat Commun, 2024, 15(1):1041
Mol Cell Proteomics, 2017, 16(3):428-437
Assay Drug Dev Technol, 2016, 14(7):395-406
E4602 VLS-1488(KIF18A-IN-6 ) VLS-1488 (KIF18A-IN-6) ist ein oraler Inhibitor von KIF18A mit einem IC50-Wert von 0,016 μM. KIF18A ist ein mitotisches Kinesin-Motorprotein, das am Plus-Ende der Kinetochor-Mikrotubuli-Spindelfasern lokalisiert ist und für die Zellteilung in aneuploiden Krebszellen mit hoher chromosomaler Instabilität (CIN) entscheidend ist.
Cell Death Discov, 2025, 11(1):130
S0279 Dimethylenastron Dimethylenastron ist ein potenter, spezifischer und reversibler Inhibitor von kinesin Eg5 (kinesin-5/kinesin spindle protein, KSP) mit einer IC50 von 200 nM. Diese Verbindung induziert Mitosearrest und Apoptose und reguliert Hsp70 in menschlichen Multiplen Myelomzellen hoch.
EMBO Rep, 2023, e57234.
S5933 K 858 K858 ist ein neuartiger und potenter Inhibitor von Eg5 mit einer IC50 von 1,3 μM zur Hemmung der ATPase-Aktivität von Eg5, der mindestens 150-mal selektiver für Eg5 ist als andere Mitglieder der Kinesin-Superfamilie.
Front Pharmacol, 2024, 15:1392352
S6796 BTB-1 BTB-1 ist ein neuartiger, selektiver und reversibler Inhibitor des mitotischen Motorproteins Kif18A mit einer IC50 von 1,69 μM.
Nat Commun, 2024, 15(1):5448
E4595 SB-743921 SB-743921 (SB-921) ist ein Inhibitor des Kinesin Spindle Protein (KSP), eines mitotischen Proteins, das für die Zellzykluskontrolle und Motilität unerlässlich ist. Es wirkt, indem es selektiv schnell teilende Zellen angreift und die Spindelbildung während der Zellteilung stört, was zu einem G2/M-Phasen-Arrest und letztendlich zum Zelltod führt. Es hemmt auch die Proliferation und induziert Apoptose in diffusen großzelligen B-Zell-Lymphom (DLBCL)-Zelllinien.
S6953 GW406108X GW406108X (GW108X) ist ein Inhibitor von Kif15 (Kinesin-12) mit einer IC50 von 0,82 μM im ATPase-Assay. Diese Verbindung hemmt die Rekombinante ULK1 kinase-Aktivität mit einem pIC50 von 6,37 und blockiert die Autophagie in Zellen, ohne die vorgeschalteten Signalierungskinasen mTORC1 und AMPK zu beeinflussen.
E5883New AM-9022 AM-9022 ist ein oral wirksamer, potenter und selektiver Inhibitor von KIF18A, einem mitotischen Kinesin-Motorprotein, das für die Chromosomenausrichtung und -segregation entscheidend ist. Es zeigt signifikante Antikrebs-Wirkungen in menschlichen Brust- und Eierstocktumormodellen.
S7972 Litronesib Litronesib (LY2523355) ist ein selektiver allosterischer Inhibitor des humanen Mitose-spezifischen Kinesin Eg5. LY2523355 zeigt auch eine stark zeitplanabhängige, breitwirksame Antikrebsaktivität gegen Tumormodelle und verursacht mitotischen Arrest und Apoptose in Krebszellen.
E0779 Paprotrain Paprotrain ist ein zellgängiger Inhibitor des Kinesins MKLP-2, hemmt die ATPase-Aktivität von MKLP-2 mit einer IC50 von 1,35 μM und einem Ki von 3,36 μM und zeigt eine moderate Hemmaktivität auf DYRK1A mit einer IC50 von 5,5 μM.
E5992New VLS-1272 VLS-1272 ist ein oral bioverfügbarer, potenter, ATP-nicht-kompetitiver, Mikrotubuli-abhängiger und hochselektiver Inhibitor von KIF18A mit einer IC50 von 41 nM. Er induziert mitotische Defekte mit starken anti-mitotischen, anti-Krebs- und anti-proliferativen Wirkungen, die zu einer dosisabhängigen Tumorzellwachstumshemmung führen und für die Untersuchung von Krebserkrankungen mit hoher Chromosomeninstabilität verwendet werden können.
S7354 Filanesib hydrochloride Filanesib (ARRY-520) hydrochloride ist ein kinesin spindle protein (KSP) Inhibitor, der die Trennung von Zentrosomen und den Aufbau von Spindeln im frühen Stadium der Zellmitose sowie die Zellproliferation blockiert.
S5522 H-Cys(Trt)-OH H-Cys(Trt)-OH (L-Cys(Trt)-OH, H-L-Cys(Trt)-OH, S-Tritylcysteine,S-Trityl-L-cysteine) ist ein spezifischer Inhibitor von Eg5, der die Eg5-gesteuerte Mikrotubuli-Gleitgeschwindigkeit reversibel mit einer IC50 von 500 nM hemmt.
E1180 Sovilnesib (AMG 650) AMG 650 (Sovilnesib) ist ein oral verabreichter, erster selektiver Kinesin-ähnlicher Protein-KIF18A-Inhibitor, der für die Krebsforschung eingesetzt werden kann.