Myc Inhibitoren | Myc Inhibitors

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E4750New Cpd. 37 MYC-IN-3 (Cpd. 37) ist ein Alkinyl-substituiertes Phenylpyrazol-Derivat und ein Inhibitor der MYC-Funktion, indem es die MYC/MAX-Interaktion mit einer IC50 von 1,27 μM in PC3-Zellen stört und die MYC/MAX-Bindung an die DNA verhindert. Es zeigt antiproliferative Aktivität gegen multiple maligne Zelllinien und demonstriert eine verbesserte therapeutische Wirksamkeit in einem Maus-Allograft-Modell für Prostatakrebs.
S0103 ML327 ML327 ist eine Isoxazolverbindung, die die MYC-Expression und Tumorentwicklung bei Neuroblastomen blockiert. Diese Verbindung stellt auch die E-Cadherin-Expression mit einem In-Cell Western EC50 von 1,0 μM wieder her. Sie induziert Apoptose.
S0987 MYCMI-6 MYCMI-6 (NSC354961) ist ein potenter und selektiver endogener Inhibitor von MYC:MAX-Proteininteraktionen. Diese Verbindung blockiert die MYC-gesteuerte Transkription und bindet an die MYC bHLHZip-Domäne mit einem Kd von 1,6 μM. Sie hemmt das Tumorwachstum auf MYC-abhängige Weise mit einem IC50 von <0,5 μM. Diese Chemikalie induziert Apoptose.
S9871 BTYNB BTYNB (BTYNB IMP1 Inhibitor, MDK6620) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der IMP1-Bindung an c-Myc-mRNA. Diese Verbindung reguliert β-TrCP1-mRNA herunter und reduziert die Aktivierung von nukleären Transkriptionsfaktoren-kappa B (NF-κB). Es stört diese Enhancer-Funktion, indem es die Assoziation von IGF2-mRNA-bindendem Protein 1 (IGF2BP1) mit RNA beeinträchtigt.
S1109 BI 2536 BI-2536 ist ein potenter Plk1-Inhibitor mit einer IC50 von 0,83 nM in einem zellfreien Assay. BI-2536 hemmt die Bromodomäne 4 (BRD4) mit einem Kd von 37 nM und unterdrückt potent die c-Myc-Expression. BI-2536 induziert Apoptose und dämpft die Autophagie. Phase 2.
Gut, 2025, gutjnl-2024-334274
Nat Commun, 2025, 16(1):1599
Genome Biol, 2025, 26(1):204
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S8961 Alobresib (GS-5829) Alobresib (GS-5829) ist ein neuartiger BET Inhibitor, der ein hochwirksames therapeutisches Mittel gegen rezidivierenden/chemotherapieresistenten USC-überexprimierenden c-Myc darstellt. Diese Verbindung hemmt die Proliferation von CLL-Zellen und induziert die Leukämiezell-Apoptose durch Deregulation wichtiger Signalwege wie BLK, AKT, ERK1/2 und MYC. Sie hemmt auch die NF-κB-Signalgebung.
E1882 THZ1 THZ1 ist ein potenter und kovalenter Inhibitor von CDK7 mit einer IC50 von 3,2 nM. Es hemmt auch CDK12 und CDK13 und reguliert die MYC-Expression herunter. Es zeigt eine starke antiproliferative Wirkung in einer breiten Palette von Krebszelllinien, einschließlich menschlicher T-Zell-akuter lymphoblastischer Leukämie (T-ALL)-Krebs.