Myc

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S8906 MYCi975 MYCi975 (NUCC-0200975) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor von MYC, der die MYC/MAX-Interaktion stört, die MYC-T58-Phosphorylierung und den MYC-Abbau fördert und die MYC-gesteuerte Genexpression beeinträchtigt. Diese Verbindung zeigt potente Anti-Tumor-Aktivitäten.
Nature, 2025, 646(8085):707-715
Cell Rep, 2025, 44(6):115722
Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0136
S9667 Inobrodib (CCS-1477) Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der p300/CBP bromodomain. CCS1477 hemmt die Expression und Funktion des Androgen Receptor (AR) sowie c-Myc.
Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481
Nat Commun, 2025, 16(1):4133
PLoS Pathog, 2025, 21(9):e1013073
S8762 dBET6 dBET6 ist ein hochgradig zellgängiger PROTAC-Degrader von BET-Bromodomänen mit einer IC50 von 14 nM für die BRD4-Bindung. dBET6 induziert auch die Herunterregulierung von c-MYC und die Apoptose.
Sci Adv, 2025, 11(49):eadu2292
J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):692
J Pathol, 2024, 262(1):37-49
S7153 10058-F4 10058-F4 ist ein c-Myc-Inhibitor, der spezifisch die c-Myc-Max-Interaktion hemmt und die Transaktivierung der c-Myc-Zielgenexpression verhindert. 10058-F4 fördert eine Caspase-3-abhängige Apoptosis und moduliert autophagy.
Nat Commun, 2025, 16(1):138
Int J Biol Sci, 2025, 21(6):2762-2779
Cell Death Dis, 2025, 16(1):601
Verified customer review of 10058-F4
S8426 10074-G5 10074-G5 ist ein c-Myc-Inhibitor, der an die bHLH-ZIP-Domäne von c-Myc bindet und diese verzerrt (Kd = 2,8 µM), wodurch die c-Myc/Max-Heterodimerbildung und seine transkriptionelle Aktivität gehemmt werden (IC50 = 146 µM).
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):70
Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):139
Cell Death Dis, 2024, 15(11):861
S8905 MYCi361 MYCi361 ist ein MYC-Inhibitor, der MYC in Zellen bindet, MYC/MAX-Dimere stört und die MYC-gesteuerte Genexpression beeinträchtigt. Diese Verbindung bindet an MYC mit einem Kd von 3,2 μM. Sie unterdrückt das In-vivo-Tumorwachstum, erhöht die Infiltration von Immunzellen in den Tumor, reguliert PD-L1 auf Tumoren hoch und sensibilisiert Tumoren für die Anti-PD1-Immuntherapie.
Cells, 2025, 14(10)709
RSC Chem Biol, 2025, 10.1039/d5cb00093a
Haematologica, 2024, 109(12):3989-4006
S9807 EN4 EN4, ein kovalenter Ligand, der Cystein 171 (C171) von MYC angreift, ist selektiv für c-MYC gegenüber N-MYC und L-MYC. Diese Verbindung hemmt die transkriptionelle Aktivität von MYC, reguliert MYC-Ziele herunter und beeinträchtigt die Tumorgenese.
Cell Rep, 2025, 44(3):115327
Nat Commun, 2024, 15(1):3905
Cell Rep, 2023, 42(11):113198
E1022 DMBA chemical (7,12-Dimethylbenz[a]anthracene)

7,12-Dimethylbenz[a]anthracene (DMBA) ist ein Immunsuppressor sowie ein potenter organspezifischer Karzinogen.

bioRxiv, 2024, 2024.09.21.613572
S6963 APTO-253

APTO-253 (LOR-253, LT-253) hemmt die c-Myc-Expression und induziert selektiv CDKN1A (p21), fördert den G0-G1-Zellzyklusarrest und löst Apoptose in akuten myeloischen Leukämiezellen (AML) aus. Diese Verbindung ist auch ein Induktor von KLF4 (Krüppel-like factor 4).

Cell Commun Signal, 2023, 21(1):94
S0249 Mycro 3 Mycro 3 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von c-Myc in Ganzzellassays. Diese Verbindung zeigt auch eine schwache Hemmwirkung gegen AP-1.
J Biol Chem, 2025, S0021-9258(25)00377-1