BET Chemikalien | BET Chemicals

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
E1177	CFT8634	CFT8634 ist ein potenter BRD9-Degrader mit einem DC50 von 3 nM. Es bildet einen ternären Komplex mit BRD9 und einer E3-Ligase, was zur BRD9-Ubiquitinierung führt. Diese Verbindung wird bei der Behandlung von SMARCB1-gestörten Krebsarten eingesetzt.	Blood, 2025, blood.2025029429
E1994	DBr-1	DBr-1 ist ein DCAF1-BRD9 PROTAC, der durch die Verknüpfung des BRD9-Binders BI-956448 mit dem DCAF1-Gerüst über einen Piperidin-aliphatischen Kohlenstofflinker erzeugt wird. Es ist ein potenter und selektiver Abbauer von BRD9 mit einer DC50 von 90 nM. Es überwindet die intrinsische Resistenz gegenüber VHL-Abbauern und positioniert DCAF1-PROTACs als vielversprechende Strategie zur Bekämpfung der Ligase-vermittelten Resistenz.
E1926	IBG1	IBG1 (PROTAC BRD4 Degrader-19) ist ein PROTAC-ähnlicher Degrader, der spezifisch auf BET Bromodomains abzielt, mit einem DC50 von 0,15 nM für BRD4. Er besteht aus dem BET-Inhibitor JQ1, der mit E7820 verbunden ist, und funktioniert über CRL4-DCAF16.
E1683	DN02	DN02 ist eine selektive Sonde der BRD8 Bromodomänenfamilie. Es zeigt Wirksamkeit gegen BRD8(1) mit einem Kd von 32 nM und zeigte interessanterweise, dass diese Aktivität selektiver ist als die zweite Bromodomäne von BRD8 (BRD8(2) mit einem Kd von >1000 nM)
E1664	GNE-987	GNE-987 ist ein BRD4-abbauender PROTAC, bestehend aus BRD4B1 und BRD4B2 (BRD4-Bromodomänen 1 und 2) und der VHL E3-Ubiquitinligase. Es zeigt BRD4-Abbauaktivität mit einem DC50 von 0,03 nM für die EOL-1 AML-Zelllinie. Diese Verbindung hemmt die Zellproliferation und induziert Apoptose, indem sie den schnellen und anhaltenden Abbau von BRD4 fördert und seine nachgeschalteten Ziele hemmt. Es zeigt auch eine potente Antitumoraktivität in AML-Zelllinien.
S7315	PFI-3	PFI-3 ist eine selektive chemische Sonde für SMARCA-Bromodomänen, einschließlich SMARCA2-, SMARCA4- und PB1(5)-Bromodomänen.	Cell Rep, 2023, 42(2):112097 J Transl Med, 2023, 21(1):639 Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9