BET Inhibitoren (BET Inhibitors)
Weitere Epigenetics Inhibitoren
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S7853 | Pelabresib (CPI-0610) | Pelabresib (CPI-0610) ist ein potenter und selektiver Benzoisoxazoloazepin-BET-Bromodomäneninhibitor mit einer IC50 von 39 nM für BRD4-BD1 im TR-FRET-Assay und wird derzeit in klinischen Studien am Menschen für hämatologische Malignome untersucht. CPI-0610 hemmt die Expression von Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) Zielgenen. |
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| E1517 | ZEN-3694 (BET-IN-19) | ZEN-3694 ist ein oral bioverfügbarer Bromodomänen-extraterminaler Inhibitor (BETi), der zu einer Herunterregulierung der Expression der AR-Signalgebung in Modellen für metastasiertes kastrationsresistentes Prostatakarzinom (mCRPC) führt. |
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| S7189 | Molibresib (I-BET-762) | Molibresib (I-BET-762, GSK525762, GSK525762A) ist ein Inhibitor für BET-Proteine mit einer IC50 von ~35 nM in einem zellfreien Assay. Es unterdrückt die Produktion proinflammatorischer Proteine durch Makrophagen und blockiert akute Entzündungen und ist hochselektiv gegenüber anderen Bromodomänen-haltigen Proteinen. |
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| S8400 | Mivebresib (ABBV-075) | Mivebresib (ABBV-075) ist ein neuartiger BET family bromodomain Inhibitor. Er bindet Bromodomänen von BRD2/4/T mit ähnlichen Affinitäten (Ki von 1-2,2 nM) und ist hochselektiv für 18 getestete Bromodomänenproteine (Kd > 1 μM; mehr als 600-fache Selektivität gegenüber BRD4), zeigt aber eine etwa 10-fach schwächere Potenz gegenüber BRD3 (Ki von 12,2 nM) und hat eine moderate Aktivität gegenüber CREBBP (Kd = 87 μM; 54-fache Selektivität gegenüber BRD4). Mivebresib (ABBV-075) löst effizient apoptosis in verschiedenen Tumorzellen aus. |
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| S8753 | INCB054329 | INCB054329 ist ein strukturell unterschiedlicher Bromodomänen- und extraterminaler Domänen (BET)-Inhibitor mit IC50-Werten von 44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM und 63 nM für BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1 bzw. BRDT-BD2. |
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| S7110 | (+)-JQ1 | (+)-JQ1 ist ein BET-Bromodomänen-Inhibitor mit einem IC50 von 77 nM/33 nM für BRD4(1/2) in zellfreien Assays, der an alle Bromodomänen der BET-Familie bindet, jedoch nicht an Bromodomänen außerhalb der BET-Familie. (+)-JQ1 unterdrückt die Zellproliferation durch Induktion von Autophagy. (+)-JQ1 hemmt die Expression von Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) Zielgenen. |
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| S8762 | dBET6 | dBET6 ist ein hochgradig zellgängiger PROTAC-Degrader von BET-Bromodomänen mit einer IC50 von 14 nM für die BRD4-Bindung. dBET6 induziert auch die Herunterregulierung von c-MYC und die Apoptose. |
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| E1103 | AU-15330 | AU-15330 ist ein Proteolyse-zielgerichteter Chimära (PROTAC)-Degrader der SWI/SNF-ATPase-Untereinheiten SMARCA2 und SMARCA4, der in Xenograft-Modellen von Prostatakrebs eine starke Hemmung des Tumorwachstums induzieren kann. |
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| S7360 | Birabresib (OTX015) | Birabresib (OTX015, MK 8628) ist ein potenter BET bromodomain Inhibitor mit einer EC50 im Bereich von 10 bis 19 nM für BRD2, BRD3 und BRD4 in zellfreien Assays. Es hemmt die Expression der Zielgene von Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3). |
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| S2780 | I-BET151 (GSK1210151A) | I-BET151 (GSK1210151A) ist ein neuartiger selektiver BET-Inhibitor, der auf BRD2, BRD3 und BRD4 mit jeweiligen IC50-Werten von 0,5 μM, 0,25 μM und 0,79 μM in zellfreien Assays abzielt. |
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