ATM/ATR Inhibiteurs | ATM/ATR Inhibitors
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S7050 | AZ20 | AZ20 est un nouvel inhibiteur puissant et sélectif de la kinase ATR avec une IC50 de 5 nM dans un essai sans cellule, 8 fois plus sélectif que le mTOR. |
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| S8375 | AZD0156 | AZD0156 est un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase ATM, avec des activités chimio-/radiosensibilisantes et antinéoplasiques potentielles. AZD0156 prévient l'activation des points de contrôle des dommages à l'ADN, perturbe la réparation des dommages à l'ADN, induit l'apoptose des cellules tumorales et entraîne la mort cellulaire des cellules tumorales surexprimant l'ATM. |
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| S8096 | Mirin | Mirin est un puissant inhibiteur du complexe Mre11–Rad50–Nbs1 (MRN) et inhibe l'activité exonucléasique associée à Mre11. Ce composé inhibe l'activation d'ATM dépendante de MRN. |
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| S9864 | Elimusertib (BAY 1895344) | Elimusertib (BAY-1895344) est un inhibiteur ATR (ataxia telangiectasia and Rad3-related) très puissant et hautement sélectif avec une IC50 de 7 nM. Elimusertib inhibe puissamment la prolifération d'un large éventail de lignées cellulaires tumorales humaines avec une IC50 médiane de 78 nM. |
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| S2245 | CP-466722 | Le CP-466722 est un inhibiteur puissant et réversible de l'ATM, il n'affecte pas l'ATR et inhibe les membres de la famille PI3K ou PIKK dans les cellules. |
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| S3600 | Schisandrin B | La Schisandrin B est le lignane de dibenzocyclooctadiène le plus abondant présent dans l'herbe médicinale chinoise traditionnelle Schisandra chinensis (Turcz.) Baill. C'est un type d'inhibiteur d'ATR et de P-gp avec une sécurité élevée. |
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| S8666 | Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride | L'Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride est un inhibiteur puissant, hautement sélectif et biodisponible par voie orale de l'ATR avec une IC50 de 7 nM. |
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| S8050 | ETP-46464 | ETP-46464 est un inhibiteur puissant et sélectif de ATR avec une IC50 de 25 nM. |
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| S9639 | VX-803 (M4344) | VX-803 (M4344, ATR inhibitor 2) est un inhibiteur ATP-compétitif, actif par voie orale et sélectif de l'ataxia telangiectasia and Rad3 related (ATR) kinase avec un Ki < 150 pM. Ce composé inhibe puissamment la phosphorylation de la phosphorylated checkpoint kinase-1 (P-Chk1) dépendante de l'ATR avec une IC50 de 8 nM. Il présente une activité antinéoplasique potentielle. |
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| S7136 | CGK 733 | Le CGK 733 est un inhibiteur puissant et s électif d'ATM/ATR avec une IC50 d'environ 200 nM. |
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| S0148 | HAMNO | HAMNO (NSC-111847) est un inhibiteur puissant et sélectif de la replication protein A (RPA) doté d'une activité anti-tumorale. Ce composé inhibe à la fois l'autophosphorylation d'ATR et la phosphorylation de RPA32 Ser33 par ATR. |
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| S8556 | AZ31 | AZ31 est un inhibiteur sélectif et nouveau de l'ATM avec un IC50 de <0,0012 μM. Il présente une excellente sélectivité par rapport aux enzymes étroitement apparentées (>500 fois plus sélectif que DNA-PK et PI3Kα et >1000 fois plus sélectif que mTOR, PI3Kβ et PI3Kγ). |
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| S8729 | AZ32 | AZ32 est un inhibiteur spécifique de l'ATM kinase qui possède une bonne pénétration de la BHE chez la souris avec une valeur IC50 de <0,0062 μM pour l'enzyme ATM. Il montre une sélectivité adéquate par rapport à ATR et possède également une perméabilité cellulaire élevée. |
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| E1411 | Tuvusertib | Le Tuvusertib (M1774, inhibiteur d'ATR 1) est un puissant inhibiteur d'ATR, qui présente des effets antiprolifératifs et antitumoraux dans les lignées cellulaires cancéreuses. | ||
| S3224 | Cinobufagin | La Cinobufagin (Cinobufagine), un ingrédient actif du Venenum Bufonis, inhibe le développement tumoral. Ce composé augmente ATM et Chk2 et diminue CDC25C, CDK1 et cyclin B. Il inhibe PI3K, AKT et Bcl-2 tout en augmentant les niveaux de caspase-9 et caspase-3 clivées. Ainsi, ce produit chimique induit un arrêt du cycle cellulaire en phase G2/M et l'apoptosis. | ||
| E1989 | ART0380 (Alnodesertib) | ART0380 (IACS-030380) est un inhibiteur puissant et sélectif, biodisponible par voie orale, de la kinase ATR, avec une CI50 de 51,7 nM inhibant efficacement l'activité enzymatique du complexe ATR-ATRIP. Il fonctionne comme un inhibiteur compétitif de l'ATP, se liant à la poche ATP de l'ATR, où l'ATP se lierait typiquement. Il interagit avec la charnière par son oxygène morpholine et occupe la poche du ribose avec un groupe sulfoximine. Il présente également une activité antitumorale. | ||
| E1136 | SKLB-197 | SKLB-197 exerce une inhibition sélective contre la kinase ATR (Ataxia Telangiectasia Mutated and Rad3-related) avec une CI50 de 0,013 μM, et présente également une activité antitumorale puissante contre les tumeurs déficientes en ATM à la fois in vitro et in vivo. | ||
| E1512 | M3541 | M3541 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'activité de l'ATM kinase avec une valeur IC50 de 0,25 nM dans des essais acellulaires. Ce composé supprime la réparation des ruptures double brin (DSB), la croissance clonogénique des cellules cancéreuses et potentialise l'activité antitumorale des rayonnements ionisants dans les lignées cellulaires cancéreuses. | ||
| S1009 | Dactolisib (BEZ235) | Le Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) est un double inhibiteur PI3K et mTOR compétitif de l'ATP pour p110α/γ/δ/β et mTOR(p70S6K) avec des IC50 de 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM dans des essais sans cellules, respectivement. Il inhibe ATR avec un IC50 de 21 nM dans la cellule 3T3TopBP1-ER, induit l'autophagy et supprime la réplication du HIV-1. Phase 2. |
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| S2758 | Wortmannin (SL-2052) | La Wortmannine est le premier inhibiteur de PI3K décrit, avec un IC50 de 3 nM dans un test sans cellules, et une faible sélectivité au sein de la famille PI3K. La Wortmannine bloque la formation d'autophagosomes et inhibe puissamment DNA-PK/ATM avec un IC50 de 16 nM et 150 nM dans des tests sans cellules. La Wortmannine inhibe également l'activité de PLK1. |
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| S6885 | Ailanthone | Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone), un composant naturel anti-carcinome hépatocellulaire (HCC) dans Ailanthus altissima, induit un arrêt du cycle cellulaire en phase G0/G1 en diminuant l'expression des cyclins et CDKs et en augmentant l'expression de p21 et p27. Ce composé déclenche des DNA damage caractérisés par l'activation de la voie ATM/ATR. Il induit l'apoptosis qui est médiatisée par les mitochondries et implique la voie de signalisation PI3K/AKT dans les cellules Huh7. Ce produit chimique est également un puissant inhibiteur à la fois du Androgen Receptor (AR-FL) pleine longueur et des variants d'épissage AR tronqués constitutivement actifs (AR-Vs, AR1-651) avec un IC50 de 69 nM et 309 nM, respectivement. |
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