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Elimusertib (BAY 1895344) ATR Inhibitor

Name: Elimusertib (BAY 1895344)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9864
Rating: 5 (12 reviews)

Kat.-Nr.S9864

Elimusertib (BAY-1895344) ist ein sehr potenter und hochselektiver ATR (Ataxia teleangiectatica und Rad3-verwandter) Inhibitor mit einer IC50 von 7 nM. Elimusertib hemmt die Proliferation eines breiten Spektrums menschlicher Tumorzelllinien mit einer medianen IC50 von 78 nM.

Elimusertib (BAY 1895344) ATM/ATR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 375.43

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Verwandte Ziele	PI3K Akt mTOR GSK-3 DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Weitere ATM/ATR Inhibitoren	Ceralasertib (AZD6738) AZD1390 Berzosertib (VE-822) Lartesertib (M4076) Camonsertib (RP-3500) KU-60019 KU-55933 VE-821 AZ20 AZD0156

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	375.43	Formel	C₂₀H₂₁N₇O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1876467-74-1	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1COCCN1C2=CC(=C3C=CN=C(C4=CC=N[NH]4)C3=N2)C5=CC=N[N]5C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 17 mg/mL (45.28 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 25 mg/mL (66.59 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	ATR (Cell-free assay) 7 nM
In vitro	Elimusertib (BAY-1895344) hemmt das Wachstum und die Lebensfähigkeit von Tumorzellen und zeigt eine potente antiproliferative Aktivität in einem breiten Spektrum menschlicher Tumorzelllinien.
In vivo	In Krebs-Xenograft-Modellen mit DNA-Schadensreparaturdefiziten zeigt Elimusertib (BAY-1895344) eine starke Monotherapie-Wirksamkeit.
Literatur	[1] https://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/983 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31582533/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05071209	Active not recruiting	Recurrent Alveolar Rhabdomyosarcoma\|Recurrent Ewing Sarcoma\|Recurrent Lymphoma\|Recurrent Malignant Solid Neoplasm\|Refractory Alveolar Rhabdomyosarcoma\|Refractory Ewing Sarcoma\|Refractory Lymphoma\|Refractory Malignant Solid Neoplasm	National Cancer Institute (NCI)	December 22 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT04267939	Terminated	Advanced Solid Tumors (Excluding Prostate Cancer)\|Ovarian Cancer	Bayer\|GlaxoSmithKline	February 26 2020	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):