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AZD0156 ATM Inhibitor

Name: AZD0156
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8375
Rating: 5 (46 reviews)

Kat.-Nr.S8375

AZD0156 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der ATM kinase mit potenziellen chemo-/radio-sensibilisierenden und antineoplastischen Aktivitäten. AZD0156 verhindert die Aktivierung des DNA-Schadenskontrollpunkts, stört die DNA-Schadenreparatur, induziert die Apoptose von Tumorzellen und führt zum Zelltod von ATM-überexprimierenden Tumorzellen.

AZD0156 ATM/ATR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 461.56

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.71%

99.71

Verwandte Ziele	HDAC PARP DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Weitere ATM/ATR Inhibitoren	Ceralasertib (AZD6738) AZD1390 Berzosertib (VE-822) Lartesertib (M4076) Camonsertib (RP-3500) KU-60019 KU-55933 VE-821 AZ20 Mirin

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
HT29	Function assay		1 hr	Inhibition of ATM autophosphorylation at Ser1981 in human HT29 cells preincubated for 1 hr followed by X ray irradiation and measured after 1 hr by Hoechst 33342 dye-based immunofluorescence assay, IC50=0.00057μM	29683659
PC3	Function assay	100 mg/kg	8 hrs	Inhibition of Akt phosphorylation at Ser473 in PTEN-deficient human PC3 cells xenograft mouse model at 100 mg/kg, po single dose measured up to 8 hrs	29683659
PC3	Antitumor assay	30 mg/kg		Antitumor activity against human PC3 cells xenograft mouse model assessed as inhibition of tumor growth at 30 mg/kg, po bid in presence of 1-aminobenzotriazole	29683659
HT29	Function assay		1 hr	Inhibition of ATR in human HT29 cells assessed as decrease in Chk1 phosphorylation at Ser 345 preincubated for 1 hr followed by 4NQO addition and measured after 1 hr by Hoechst 33342 dye-based immunofluorescence assay, IC50=6.2μM	29683659
SW620	Function assay	20 mg/kg		Potentiation of tumor regression against human SW620 cells xenografted in immunocompromised mouse at 20 mg/kg, po qd administered on days 2 to 4 of weekly cycle	29683659
HBCx-10	Function assay	5 mg/kg		Potentiation of tumor regression against human HBCx-10 cells xenografted in immunocompromised mouse at 5 mg/kg, po qd administered on days 1 to 3 of weekly cycle	29683659
HT29	Function assay			Cellular Assay: Assay a) HT29 cells (ECACC #85061109) were seeded into 384 well assay plates (Costar #3712) at a density of 3500 cells/well in 40 μl EMEM medium containing 1% L glutamine and 10% FBS and allowed to adhere overnight. The following morning c, IC50=0.000575μM	ChEMBL
MDA-MB-468	Function assay			Cellular Assay: Assay d) MDA-MB-468 cells (human breast adenocarcinoma ##ATCC HTB 132) were seeded at 1500 cells/well in 40 μl of DMEM containing 10% FBS and 1% glutamine into Greiner 384 well black flat-bottomed plates, IC50=0.61μM	ChEMBL
PC3	Antitumor assay	60 mg/kg		Antitumor activity against human PC3 cells xenograft mouse model assessed as inhibition of tumor growth at 60 mg/kg, po bid in presence of 1-aminobenzotriazole	ChEMBL
HT29	Function assay			Cellular Assay: Assay b) HT29 cells (ECACC #85061109) were seeded into 384 well assay plates (Costar #3712) at a density of 6000 cells/well in 40 μl EMEM medium containing 1% L glutamine and 10% FBS and allowed to adhere overnight, IC50=6.16μM	ChEMBL
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	461.56	Formel	C₂₆H₃₁N₅O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1821428-35-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CN1C2=CN=C3C=CC(=CC3=C2N(C1=O)C4CCOCC4)C5=CN=C(C=C5)OCCCN(C)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 2 mg/mL (4.33 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Ethanol : 2 mg/mL

DMSO : 0.3 mg/mL (0.64 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	ATM
In vitro	AZD0156 zeigt eine sub-nanomolare Potenz in zellbasierten Assays zur ATM-Inhibition mit Selektivitäten von mehr als dem 1000-fachen gegenüber anderen Mitgliedern der PIKK-Enzymfamilie.
In vivo	AZD0156 ist eine permeable, hochlösliche Verbindung mit hervorragenden präklinischen pharmakokinetischen Eigenschaften, einschließlich oraler Bioverfügbarkeit. Diese Verbindung zeigt eine robuste Wirksamkeit in Maus-Xenograft-Modellen nach oraler Verabreichung in Kombination mit DSB-induzierenden Wirkstoffen. Sie wird derzeit einer frühen klinischen Bewertung unterzogen.
Literatur	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/76/14_Supplement/4859

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):