nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S8096
| Verwandte Ziele | HDAC PARP DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF |
|---|---|
| Weitere ATM/ATR Inhibitoren | Ceralasertib (AZD6738) AZD1390 Berzosertib (VE-822) Lartesertib (M4076) Camonsertib (RP-3500) KU-60019 KU-55933 VE-821 AZ20 AZD0156 |
| Molekulargewicht | 220.25 | Formel | C10H8N2O2S |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 1198097-97-0 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
|
|
| Synonyme | N/A | Smiles | OC1=CC=C(C=C1)\C=C2/SC(=N)NC2=O | ||
|
In vitro |
DMSO
: 44 mg/mL
(199.77 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
MRN
ATM
|
|---|---|
| In vitro |
Mirin hemmt die DSB-induzierte ATM-Aktivierung, die ATM-abhängige Phosphorylierung der nachgeschalteten Ziele Nbs1 und Chk2 sowie die MRN-abhängige Autophosphorylierung von ATM an Ser1981 als Reaktion auf DSBs. Diese Verbindung hemmt auch den G2-Checkpoint in TOSA4-Zellen und die Homologie-abhängige DNA-Reparatur in HEK293-Zellen. In Zellen mit integriertem HPV16 (SiHa) sensibilisiert es HPV-Episomen gegenüber PA25, was zu einer ∼5-fachen Reduzierung des PA25-IC50 führt. Eine Vorbehandlung mit dieser Chemikalie verringert auch die Zellviabilität und hemmt die Proliferierende-Zellkern-Antigen-Expression in Cisplatin-behandelten humanen embryonalen Nierenzellen 293. |
| Kinase-Assay |
Nuklease-Assay
|
|
Reaktionen mit Oligonukleotid-Nicht-Haarnadel-Substraten enthalten 25 mM MOPS (pH 7,0), 60 mM KCl, 0,2 % Tween 20, 2 mM DTT, 1 mM oder 5 mM MnCl2 (oder 5 mM MgCl2 oder 5 mM CaCl2), 0,1 pmol DNA-Substrat und 0,3 pmol Mre11 (oder eine äquivalente Menge an Mre11, komplexiert mit Rad50) in einem Volumen von 10 μl und werden 30 Minuten lang bei 37 ", "C inkubiert. SDS, EDTA und Proteinase K werden dann zu Endkonzentrationen von 0,2 %, 5 mM bzw. 0,1 mg/ml hinzugefügt und weitere 15 Minuten inkubiert. 4 μl jeder Reaktion werden mit 4 μl Formamid-Ladepuffer gemischt und dann auf ein Sequenziergel geladen, das 10 % Acrylamid und 7 M Harnstoff enthält. Nach dem Lauf wird jedes Gel mit einem Phosphorimaging-System analysiert. Reaktionen, die Haarnadel-Substrate enthalten, sind identisch mit denen, die Nicht-Haarnadel-Substrate enthalten, außer dass 3 pmol dieser Verbindung zu den Reaktionen wie angegeben hinzugefügt werden und die Reaktionen über Nacht bei Raumtemperatur inkubiert werden. Reaktionen zum nicht-homologen End-Joining enthalten 25 mM MOPS (pH 7,0), 60 mM KCl, 0,2 % Tween 20, 2 mM DTT, 4 mM MgCl2, 2 mM MnCl2, 0,5 mM ATP, 4 ng Plasmid-DNA, 10 % Polyethylenglykol, 0,01 pmol humaner DNA-Ligase I und 0,06 pmol dieser Chemikalie oder 0,1 Einheiten E. coli Exonuklease III (GIBCO-BRL) in einem Volumen von 10 μl. Nach 25-minütiger Inkubation bei 37 ", "C wird Tween 20 zu einer Endkonzentration von 0,5 % hinzugefügt, und ein 2,5 μl-Aliquot wird mittels PCR unter Verwendung der Primer DAR5 und DAR147 amplifiziert. PCR-Produkte werden mit dem TA-Klonierungs-Kit kloniert und mit einem automatisierten ABI Capillary Genetic Analyzer sequenziert.
|
|
| In vivo |
Mirin in Nanopartikeln führte zu einer deutlichen Beeinträchtigung des Tumorwachstums, verbunden mit DDR-Aktivierung, p53-Akkumulation und Zelltod. |
Literatur |
|
| Methoden | Biomarker | Bilder | PMID |
|---|---|---|---|
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
18176557 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.