Home Protein Tyrosine Kinase c-Met Inhibitor Elzovantinib (TPX-0022)

nur für Forschungszwecke

Elzovantinib (TPX-0022) c-Met Inhibitor

Kat.-Nr.S9620

Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) ist ein potenter Inhibitor von MET/CSF1R/SRC mit enzymatischen Kinase-Hemmungs-IC50-Werten von 0,14 nM, 0,71 nM bzw. 0,12 nM. TPX-0022 moduliert das Tumor-Immun-Mikromilieu in präklinischen Modellen.
Elzovantinib (TPX-0022) c-Met Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 409.42

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: S962001 Ethanol]5 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.98%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datenblatt
99.98

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 409.42 Formel

C20H20FN7O2

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 2271119-26-5 -- Lagerung von Stammlösungen

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Ethanol : 5 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
SRC
(Cell-free assay)
0.12 nM
MET
(Cell-free assay)
0.14 nM
CSF1R
(Cell-free assay)
0.71 nM
In vitro

In einem Ba/F3 ETV6-CSF1R-Zellmodell hemmt TPX-0022 sowohl die Autophosphorylierung von CSF1R mit einem IC50 <3 nM als auch das Zellwachstum mit einem IC50 von 14 nM, wodurch das Tumorwachstum effektiv gehemmt wird.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
In vivo

TPX-0022 hemmt effektiv das Wachstum von Ba/F3 ETV6-CSF1R-Xenograft-Tumoren in vivo.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
Literatur

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT03993873 Active not recruiting
Advanced Solid Tumor|Metastatic Solid Tumors|MET Gene Alterations
Turning Point Therapeutics Inc.
 September 21 2019 Phase 1|Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

Bitte geben Sie Ihren Namen ein.
Bitte geben Sie Ihre E-Mail-Adresse ein. Bitte geben Sie eine gültige E-Mail-Adresse ein.
Bitte schreiben Sie uns etwas.