NLRP3 Inhibitoren | NLRP3 Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S9899	BMS-986299	BMS-986299 ist ein neuartiger NLRP3-Agonist, der die IL8-Freisetzung induziert, um natürliche Killerzellen (NK-Zellen) zu aktivieren.
E4741^New	AZD4144	AZD4144 (Verbindung 25) ist ein potenter und selektiver Inhibitor des NLRP3-Inflammasoms mit einer IC50 von 76 nM im Nigericin-ausgelösten Speck-Bildungstest. Es bindet direkt an die NACHT-Domäne von NLRP3, stabilisiert seine inaktive Konformation, um die Inflammasom-Aktivierung zu verhindern. AZD4144 hemmt auch die LPS/ATP-induzierte Freisetzung der proinflammatorischen Zytokine IL-1β und IL-18 bei Mäusen mit einer IC50 von 54 nM und zeigt Potenzial für die Behandlung entzündlicher Erkrankungen.
E4663	INF195	INF195 ist ein NLRP3-Inhibitor, der den NLRP3-gesteuerten Makrophagen-Pyroptose und die IL-1β-Freisetzung hemmt. Bei niedriger Dosis kann INF195 die Infarktgröße isolierter Mäuseherzen reduzieren und Myokardischämie/Reperfusionsschäden wirksam verhindern.
E3367	Garlic chives Extract	Garlic chives Extract wird aus Allium tuberosum gewonnen und bietet eine neue Therapie bei der Behandlung von NLRP3-Inflammasom-gesteuerten Krankheiten.
E6072^New	ATP dimagnesium	ATP dimagnesium (Adenosin-5'-triphosphat-dimagnesium) ist ein zentrales Molekül im Energiestoffwechsel, das zelluläre Pumpen antreibt und als Coenzym fungiert. Es fungiert auch als endogenes Signalmolekül, das Immunreaktionen moduliert und das NLRP3-Inflammasom aktiviert, was zur Wirtsabwehr bei bakteriellen Infektionen beiträgt.
E1281	Dimethyl itaconate	Dimethyl itaconate kann neurotoxische in neuroprotektive primäre Astrozyten durch die Regulierung von LPS-induziertem Nod-like receptor protein 3 (NLRP3) Inflammasom und nuclear factor 2/heme oxygenase-1 (NRF2/HO-1) pathways umprogrammieren.
E1872	Selnoflast	Selnoflast(RO-7486967) ist ein selektiver und reversibler niedermolekularer Inhibitor des NLRP3-Inflammasoms mit dem Potenzial zur Behandlung mittelschwerer bis schwerer aktiver Colitis ulcerosa.
S6653	Nigericin sodium salt	Nigericin sodium salt ist ein Antibiotikum, das aus Streptomyces hygroscopicus gewonnen wird und als H⁺-, K⁺- und Pb²⁺-Ionophor wirkt. Nigericin kann das NLRP3-Inflammasom aktivieren, um proinflammatorische und immunstimulierende Prozesse auszulösen.	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09222-5 Adv Sci (Weinh), 2025, 12(43):e10412 J Hazard Mater, 2025, 492:138145
S3871	Muscone	Muscone (3-Methylcyclopentadecanon, Methylexalton), ein Aromastoff, ist eine organische Verbindung, die der Hauptbestandteil des Moschusgeruchs und auch ein potentes entzündungshemmendes Mittel ist. Diese Verbindung reguliert die Spiegel von LPS-induzierten entzündlichen Zytokinen signifikant herunter und hemmt die NF-κB- und NLRP3-Inflammasom-Aktivierung in BMDMs. Sie senkt die Spiegel von entzündlichen Zytokinen (IL-1β, TNF-α und IL-6) bemerkenswert.	Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 292:117961 Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(5):21 Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 503:117494
S3290	Procyanidin B2 (PCB2)	Procyanidin B2 (PCB2), ein natürliches Flavonoid, das in häufig konsumierten Lebensmitteln vorkommt, besitzt entzündungshemmende, antioxidative und krebshemmende Eigenschaften. Es aktiviert PPARγ, um die M2-Polarisation in Mausmakrophagen zu induzieren, und unterdrückt signifikant die Aktivierung des NLRP3-Inflammasoms im Lungengewebe, das durch Paraquat im Rattenmodell induziert wird.	BMC Cardiovasc Disord, 2024, 24(1):231 Front Pharmacol, 2021, 12:639651
S3939	4'-Methoxyresveratrol	4'-Methoxyresveratrol ist ein Stibenoid, das im chinesischen Kraut Gnetum cleistostachyum vorkommt. 4'-Methoxyresveratrol lindert AGE-induzierte Entzündungen durch Unterdrückung des RAGE-vermittelten MAPK/NF-κB-Signalwegs und der NLRP3-Inflammasom-Aktivierung.
E7041	Desmosterol	Desmosterol ist die unmittelbare ungesättigte Vorstufe von Cholesterin und das letzte biosynthetische Zwischenprodukt im Bloch-Weg sowie ein wichtiger Aktivator der liver X receptors(LXR), während es SREBP hemmt, um die Lipidhomöostase zu regulieren. Seine Reduktion fördert die mitochondriale ROS-Produktion in Makrophagen und aktiviert das NLRP3-Inflammasom, was Potenzial für die Forschung in den Bereichen Entzündung, Metabolism und Herz-Kreislauf-Erkrankungen aufzeigt.
E3652	Rehmanniae radix praeparata Extract	Rehmanniae radix praeparata Extract wird aus Rehmanniae radix praeparata gewonnen, das Diabetes über den AMPK-vermittelten NF-κB/NLRP3-Signalweg verbessern kann.
E5801^New	NLRP3/AIM2-IN-3	NLRP3/AIM2-IN-3 (Verbindung 59) ist ein potenter Inhibitor mit spezies-spezifischen Effekten auf die NLRP3- und AIM2-Inflammasom-vermittelte Pyroptose. Es zeigt eine potente Hemmung der Pyroptosis in THP-1-Makrophagen, die mit LPS/Nigericin stimuliert wurden, mit einem IC50-Wert von 0,077 μM. Es stört auch die Interaktion zwischen NLRP3 oder AIM2 und dem Adaptorprotein ASC, wodurch die ASC-Oligomerisierung wirksam verhindert und die Inflammasom-Assemblierung blockiert wird.
E4642^New	CVN293	CVN293 ist ein potenter, selektiver und hirngängiger niedermolekularer Inhibitor des Kaliumionenkanals KCNK13 mit IC50-Werten von 49 nM für hKCNK13 bzw. 28 nM für mKCNK13. Es hemmt auch die durch das NOD-like receptor protein 3 (NLRP3) Inflammasom vermittelte IL-1ß-Produktion in LPS-stimulierten primären neonatalen murinen Mikroglia mit einem IC50-Wert von 24 nM und hat potenzielle Anwendungen in der Alzheimer-Forschung.
E0225	Licochalcone B	Licochalcone B (Lico B), extrahiert aus Glycyrrhiza uralensis Fisch, induziert den Zellzyklusarrest und Apoptosis in menschlichen Hepatomzellen HepG2. Diese Verbindung hemmt spezifisch das NLRP3 Inflammasom durch Störung der NEK7-NLRP3-Interaktion.