NLRP3 Inhibitoren | NLRP3 Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S7809	MCC950 Sodium	MCC950 Sodium ist ein potenter, selektiver Inhibitor von NLRP3 mit einer IC50 von 7,5 nM in BMDMs; jedoch nicht der AIM2-, NLRC4- oder NLRP1-Inflammasome.	J Exp Med, 2025, 222(11)e20242403 EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00251-1 Cell Death Dis, 2025, 16(1):565
S8930	MCC950	MCC950 (CP-456773, CRID3) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von NLRP3 (NOD-like receptor (NLR) family, pyrin domain-containing protein 3) mit einer IC50 von 7,5 nM bzw. 8,1 nM in BMDMs und HMDMs.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):157 Cell Stem Cell, 2025, 32(11):1671-1690.e13 J Exp Med, 2025, 222(11)e20242403
S5774	CY-09	CY-09 ist ein spezifischer NLRP3-Inflammasom-Inhibitor, der direkt auf NLRP3 selbst abzielt. Er wurde gegen die fünf wichtigsten Cytochrom P450-Enzyme 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 und 3A4 mit halbmaximalen Hemmkonzentrations (IC50)-Werten von 18,9, 8,18, >50, >50 bzw. 26,0 µM getestet.	Cell Death Dis, 2025, 16(1):252 Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 290:117549 iScience, 2024, 27(3):109118
S3680	NLRP3 Inflammasome Inhibitor I	NLRP3 Inflammasome Inhibitor I, ein Zwischensubstrat bei der Synthese von Glyburid, das frei von der Cyclohexylharnstoff-Einheit ist, die an der Insulin Freisetzung beteiligt ist, ist ein neuartiger Inhibitor des NLRP3 Inflammasoms.	BMC Gastroenterol, 2025, 25(1):23 eprints, 2023, 10.14943/doctoral.k15475 Am J Pathol, 2022, S0002-9440(22)00076-1
S8559	INF39	INF39 ist ein nichttoxischer, irreversibler NLRP3-Inhibitor, der die NLRP3-Aktivierung durch direkte irreversible Interaktion mit NLRP3 und teilweise Hemmung der LPS-gesteuerten proinflammatorischen Genexpression entgegenwirkt.	Chin Med J (Engl), 2022, 135(12):1474-1485 Biomed Res Int, 2022, 2022:7250578 Int Immunopharmacol, 2021, 92:107358
E1970	BAL-0028	BAL-0028 (Verbindung 3), das zur Indazol-Klasse gehört, ist ein Inhibitor der NLRP3-Aktivierung mit einem IC50-Wert von 25 nM. Diese Verbindung bindet fest an die NACHT-Domäne von NLRP3, mit KD-Werten im Bereich von 104 bis 123 nM. Es zeigt auch eine entzündungshemmende Aktivität.	Sci Rep, 2025, 15(1):6149
S8907	Dapansutrile	Dapansutrile ist ein neuartiger und selektiver NLRP3 Inflammasom-Inhibitor.	iScience, 2023, 26(3):106089
S9261	Shionone	Shionone ist ein Triterpenoid-Bestandteil, der aus der Heilpflanze Aster tataricus gewonnen wird und entzündungshemmende Eigenschaften besitzt. Diese Verbindung hemmt spezifisch die NLRP3-Inflammasom-Aktivierung in vitro und in vivo.	J Cardiothorac Surg, 2024, 19(1):435
E0138	YQ128	YQ128 ist ein selektiver Inhibitor von NLRP3 mit einer IC50 von 0,30 µM.
E1940^New	NT-0796	NT-0796 ist ein hirngängiger und hochwirksamer Inhibitor des NLRP3 Inflammasoms mit Potenzial zur Behandlung neuroinflammatorischer Erkrankungen. Es hemmt die IL-1β-Freisetzung in menschlichen PBMC-Zellen mit einem IC50-Wert von 0,32 nM.
E4741^New	AZD4144	AZD4144 (Verbindung 25) ist ein potenter und selektiver Inhibitor des NLRP3-Inflammasoms mit einer IC50 von 76 nM im Nigericin-ausgelösten Speck-Bildungstest. Es bindet direkt an die NACHT-Domäne von NLRP3, stabilisiert seine inaktive Konformation, um die Inflammasom-Aktivierung zu verhindern. AZD4144 hemmt auch die LPS/ATP-induzierte Freisetzung der proinflammatorischen Zytokine IL-1β und IL-18 bei Mäusen mit einer IC50 von 54 nM und zeigt Potenzial für die Behandlung entzündlicher Erkrankungen.
E4663	INF195	INF195 ist ein NLRP3-Inhibitor, der den NLRP3-gesteuerten Makrophagen-Pyroptose und die IL-1β-Freisetzung hemmt. Bei niedriger Dosis kann INF195 die Infarktgröße isolierter Mäuseherzen reduzieren und Myokardischämie/Reperfusionsschäden wirksam verhindern.
E3367	Garlic chives Extract	Garlic chives Extract wird aus Allium tuberosum gewonnen und bietet eine neue Therapie bei der Behandlung von NLRP3-Inflammasom-gesteuerten Krankheiten.
E1872	Selnoflast	Selnoflast(RO-7486967) ist ein selektiver und reversibler niedermolekularer Inhibitor des NLRP3-Inflammasoms mit dem Potenzial zur Behandlung mittelschwerer bis schwerer aktiver Colitis ulcerosa.
S3871	Muscone	Muscone (3-Methylcyclopentadecanon, Methylexalton), ein Aromastoff, ist eine organische Verbindung, die der Hauptbestandteil des Moschusgeruchs und auch ein potentes entzündungshemmendes Mittel ist. Diese Verbindung reguliert die Spiegel von LPS-induzierten entzündlichen Zytokinen signifikant herunter und hemmt die NF-κB- und NLRP3-Inflammasom-Aktivierung in BMDMs. Sie senkt die Spiegel von entzündlichen Zytokinen (IL-1β, TNF-α und IL-6) bemerkenswert.	Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 292:117961 Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(5):21 Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 503:117494
S3290	Procyanidin B2 (PCB2)	Procyanidin B2 (PCB2), ein natürliches Flavonoid, das in häufig konsumierten Lebensmitteln vorkommt, besitzt entzündungshemmende, antioxidative und krebshemmende Eigenschaften. Es aktiviert PPARγ, um die M2-Polarisation in Mausmakrophagen zu induzieren, und unterdrückt signifikant die Aktivierung des NLRP3-Inflammasoms im Lungengewebe, das durch Paraquat im Rattenmodell induziert wird.	BMC Cardiovasc Disord, 2024, 24(1):231 Front Pharmacol, 2021, 12:639651
S3939	4'-Methoxyresveratrol	4'-Methoxyresveratrol ist ein Stibenoid, das im chinesischen Kraut Gnetum cleistostachyum vorkommt. 4'-Methoxyresveratrol lindert AGE-induzierte Entzündungen durch Unterdrückung des RAGE-vermittelten MAPK/NF-κB-Signalwegs und der NLRP3-Inflammasom-Aktivierung.
E3652	Rehmanniae radix praeparata Extract	Rehmanniae radix praeparata Extract wird aus Rehmanniae radix praeparata gewonnen, das Diabetes über den AMPK-vermittelten NF-κB/NLRP3-Signalweg verbessern kann.
E5801^New	NLRP3/AIM2-IN-3	NLRP3/AIM2-IN-3 (Verbindung 59) ist ein potenter Inhibitor mit spezies-spezifischen Effekten auf die NLRP3- und AIM2-Inflammasom-vermittelte Pyroptose. Es zeigt eine potente Hemmung der Pyroptosis in THP-1-Makrophagen, die mit LPS/Nigericin stimuliert wurden, mit einem IC50-Wert von 0,077 μM. Es stört auch die Interaktion zwischen NLRP3 oder AIM2 und dem Adaptorprotein ASC, wodurch die ASC-Oligomerisierung wirksam verhindert und die Inflammasom-Assemblierung blockiert wird.
E4642^New	CVN293	CVN293 ist ein potenter, selektiver und hirngängiger niedermolekularer Inhibitor des Kaliumionenkanals KCNK13 mit IC50-Werten von 49 nM für hKCNK13 bzw. 28 nM für mKCNK13. Es hemmt auch die durch das NOD-like receptor protein 3 (NLRP3) Inflammasom vermittelte IL-1ß-Produktion in LPS-stimulierten primären neonatalen murinen Mikroglia mit einem IC50-Wert von 24 nM und hat potenzielle Anwendungen in der Alzheimer-Forschung.
E0225	Licochalcone B	Licochalcone B (Lico B), extrahiert aus Glycyrrhiza uralensis Fisch, induziert den Zellzyklusarrest und Apoptosis in menschlichen Hepatomzellen HepG2. Diese Verbindung hemmt spezifisch das NLRP3 Inflammasom durch Störung der NEK7-NLRP3-Interaktion.