| S8790 |
ML385
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ML385 ist ein neuartiger und spezifischer NRF2-Inhibitor mit einer IC50 von 1,9 μM. Er hemmt die Expression nachgeschalteter Zielgene von NRF2. Diese Verbindung reguliert die Aktivität mehrerer Ferroptosis- und Lipidperoxidations-bezogener Proteine.
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):323
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Redox Biol, 2025, 84:103657
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EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00293-5
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| S7956 |
Brusatol
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Brusatol (NSC 172924), isoliert aus der Frucht von B. javanica, ist ein NRF2-Inhibitor.
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EMBO Mol Med, 2025, 17(7):1794-1824
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J Zhejiang Univ Sci B, 2025, 26(9):881-896
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Neurochem Int, 2025, 188:106004
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| E1141 |
KI696
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KI696 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der KEAP1/NRF2-Interaktion. Diese Verbindung induziert die Expression jedes der Gene Nqo1, Ho-1, Txnrd1, Srxn1, Gsta3, Gclc dosisabhängig.
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Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0948
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Chin Med J (Engl), 2025, 138(13):1607-1620
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Redox Biol, 2024, 72:103137
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| E1973 |
R16
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R16(NSC29869, Nrf2-IN-3) ist ein Inhibitor von NRF2 (kerngebundener Faktor 2 vom erythroiden Typ 2), der selektiv an KEAP1-Mutanten bindet und deren NRF2-inhibierende Funktion durch Reparatur der gestörten KEAP1/NRF2-Interaktionen wiederherstellt. Es erhöht signifikant die Empfindlichkeit von KEAP1-mutierten Tumorzellen gegenüber Cisplatin und Gefitinib.
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| E0129 |
Oxysophocarpine
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Oxysophocarpine (OSC) ist ein Alkaloid, das aus Sophora alopecuroides extrahiert wird. Diese Verbindung hemmt das Wachstum und die Metastasierung von oralem Plattenepithelkarzinom (OSCC), indem sie die Nrf2/HO-1-Achse angreift. Sie schützt Zellen vor Apoptose und Entzündungsreaktionen und beeinträchtigter miR-155-Aktivität durch Abschwächung der MAPK- und NF-κB-Signalwege.
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