Nrf2 Inhibitoren | Nrf2 Inhibitors

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S8790 ML385 ML385 ist ein neuartiger und spezifischer NRF2-Inhibitor mit einer IC50 von 1,9 μM. Er hemmt die Expression nachgeschalteter Zielgene von NRF2. Diese Verbindung reguliert die Aktivität mehrerer Ferroptosis- und Lipidperoxidations-bezogener Proteine.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):323
Redox Biol, 2025, 84:103657
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00293-5
S7956 Brusatol Brusatol (NSC 172924), isoliert aus der Frucht von B. javanica, ist ein NRF2-Inhibitor.
EMBO Mol Med, 2025, 17(7):1794-1824
J Zhejiang Univ Sci B, 2025, 26(9):881-896
Neurochem Int, 2025, 188:106004
E1141 KI696 KI696 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der KEAP1/NRF2-Interaktion. Diese Verbindung induziert die Expression jedes der Gene Nqo1, Ho-1, Txnrd1, Srxn1, Gsta3, Gclc dosisabhängig.
Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0948
Chin Med J (Engl), 2025, 138(13):1607-1620
Redox Biol, 2024, 72:103137
E1973 R16 R16(NSC29869, Nrf2-IN-3) ist ein Inhibitor von NRF2 (kerngebundener Faktor 2 vom erythroiden Typ 2), der selektiv an KEAP1-Mutanten bindet und deren NRF2-inhibierende Funktion durch Reparatur der gestörten KEAP1/NRF2-Interaktionen wiederherstellt. Es erhöht signifikant die Empfindlichkeit von KEAP1-mutierten Tumorzellen gegenüber Cisplatin und Gefitinib.
E0129 Oxysophocarpine Oxysophocarpine (OSC) ist ein Alkaloid, das aus Sophora alopecuroides extrahiert wird. Diese Verbindung hemmt das Wachstum und die Metastasierung von oralem Plattenepithelkarzinom (OSCC), indem sie die Nrf2/HO-1-Achse angreift. Sie schützt Zellen vor Apoptose und Entzündungsreaktionen und beeinträchtigter miR-155-Aktivität durch Abschwächung der MAPK- und NF-κB-Signalwege.