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Tirzepatide (LY3298176) sodium

Kat.-Nr.P1206

Tirzepatide (LY3298176, GIP/GLP-1 RA, TZP) sodium ist ein dualer GIP/GLP-1-Rezeptor-Agonist. Tirzepatide induziert die Internalisierung der GIP- und GLP-1-Rezeptoren mit EC50-Werten von 18,2 nM bzw. 18,1 nM.

Aminosäuresequenz

Tirzepatide (LY3298176) sodium Amino-acid Sequence

CAS-Nr. 2023788-19-2 (free base)

Sellecks Tirzepatide (LY3298176) sodium Wurde zitiert von 10 Publikationen

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.96%

99.96

Chemische Informationen & Löslichkeit

Lagerung (ab dem Datum des Erhalts)	3 years-20°C powder	Lagerung von Stammlösungen Aliquotieren Sie die Stammlösungen, um wiederholte Gefrier-Tau-Zyklen zu vermeiden	1 year-80°Cin solvent
			1 month-20°Cin solvent

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (20.77 mM)；
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge: Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.					In-vivo-Formulierungsrechner
	Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.	In-vivo-Formulierungsrechner
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	5.000mg/ml (1.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.650mg/ml (0.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Biologische Aktivität

Beschreibung	Tirzepatide (LY3298176, GIP/GLP-1 RA, TZP) sodium ist ein dualer GIP/GLP-1-Rezeptor-Agonist. Tirzepatide induziert die Internalisierung der GIP- und GLP-1-Rezeptoren mit EC50-Werten von 18,2 nM bzw. 18,1 nM.
Targets/IC₅₀/Ki	GLP-1 receptor GIP receptor

In vitro
In vitro	In HEK293-Zellen induziert Tirzepatide die Internalisierung des GIPR und neigt zu partiellem Agonismus, was sich letztendlich in einer Signalverschiebung hin zum cAMP-Signalweg gegenüber der β-Arrestin-Rekrutierung widerspiegelt.

In vivo
In vivo	LY3298176 zeigt eine glukoseabhängige Insulinsekretion und verbessert die Glukosetoleranz durch Einwirkung auf sowohl GIP- als auch GLP-1-Rezeptoren bei Mäusen. Eine chronische Behandlung mit LY3298176 führt zu einer signifikanten dosisabhängigen Abnahme des Körpergewichts, die ausgeprägter ist als die mit Semaglutid beobachtete.

Referenzen
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32730231/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30473097/

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32730231/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30473097/

Produktinformationen

Molekularformel	C₂₂₅H₃₄₈N₄₈O₆₈• XNa
Molekulargewicht	4813.45
CAS-Nr.	2023788-19-2 (free base)
Aussehen	White Powder
Peptidgehalt (nach %N)	≥80%
Einzelne Verunreinigung (nach HPLC)	≤1.0%
Assay (nach wasserfrei, essigsäurefrei)	95.0~105.0%
MS	Consistent
Verpackung	plastic vial(dedicated for peptide packing) or glass vial, quantity according to customer's detail requirement.
Lagerung (Ab dem Datum des Erhalts)	3 years-20°C powder
Versand	Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versandt werden kann.)