β-Amyloid (1-42), human ist ein Peptidfragment, das aus 42 Aminosäuren besteht, vom Amyloid-Vorläuferprotein (APP) abgeleitet ist und eine entscheidende Rolle bei der Alzheimer-Krankheit (AD) spielt. Es aggregiert selbst zu Oligomeren und Fibrillen, wobei die oligomere Form die neurotoxischste ist. Diese Aggregate bilden Amyloidplaques, ein charakteristisches Merkmal der AD, die zelluläre Funktionen stören, mitochondriale Dysfunktion verursachen und durch oxidativen Stress, Kalziumdysregulation und Entzündungen zum neuronalen Zelltod führen.
Carbetocin Acetate ist ein langwirksames Oxytocin-Analogon und ein potenter Agonist des Oxytocin Receptor (OXTR), mit verbesserter in vivo-Stabilität gegenüber Oxytocin.
Eptifibatide Acetate ist ein cyclisches Heptapeptid, das aus 6 Aminosäuren und einem Mercaptopropionylrest aufgebaut ist. Eine Disulfidbrücke bildet sich zwischen Mercaptopropionyl und Cystein. Eptifibatide verhindert die Plättchenaggregation. Eine Studie zeigt die Hemmung von Plättchenglykoprotein IIb/IIIa bei akuten Koronarsyndromen.
Octreotide (SMS 201-995) acetate ist das Acetatsalz eines cyclischen Octapeptids. Es ist ein langwirksames Octapeptid mit pharmakologischen Eigenschaften, die denen des natürlichen Hormons Somatostatin ähneln.
Cetrotide (NS 75A Acetate, SB 075 Acetate, SB 75 Acetate) ist ein künstliches Hormon, das die Wirkung des Gonadotropin Releasing Hormone (GnRH) mit einer IC50 von 1,21 nM blockiert.
Argipressin acetate ist ein in den meisten Säugetieren vorkommendes Neurohypophysenhormon. Es wirkt als Neurotransmitter an Synapsen im Gehirn und erhöht [Ca2+]i in kultivierten Hippocampus-Neuronen von Ratten.
Atosiban ist ein kompetitiver Oxytocin- und Vasopressin-Antagonist mit hoher Affinität für beide Rezeptoren. Es wird zur Behandlung von Frühgeburten eingesetzt.
Oxytocin (Syntocinon) ist ein Peptid aus neun Aminosäuren, das in hypothalamischen Neuronen synthetisiert und entlang der Axone des Hypophysenhinterlappens zum Bluttransport geleitet wird.
CCK Octapeptide (Sincalide, Cholecystokinin Octapeptide, CCK-OP, CCK-8, SQ 19,844) ist ein endogenes Peptidhormon, das im Darm und Gehirn vorkommt und die Verdauung anregt.
Terlipressin Acetate ist ein Vasopressin-Analogon, das als vasoaktives Medikament bei der Behandlung von Hypotonie eingesetzt wird. Es hat sich als wirksam erwiesen, wenn Noradrenalin nicht hilft.
Somatostatin Acetate ist ein Peptidhormon, das das endokrine System reguliert und die Neurotransmission und Zellproliferation über die Interaktion mit G-Protein-gekoppelten Somatostatinrezeptoren und die Hemmung der Freisetzung zahlreicher sekundärer Hormone beeinflusst.
Exenatide (Exendin-4) Acetate, ein 39 Aminosäuren langes Peptid, das ursprünglich aus den Speicheldrüsen des Krustenechsen (Heloderma suspectum) isoliert wurde, unterscheidet sich von Exendin-3 nur an zwei Positionen nahe dem N-Terminus.
GLP-1 (7-37) Acetate ist eine trun kierte, bioaktive Form von GLP-1, die das Produkt der Proglucagon-Verarbeitung in intestinalen endokrinen L-Zellen ist. Es ist ein potentes insulinotropes Hormon.
Glucagon hydrochloride stimuliert die Glykogenolyse in der Leber und wird als Antihypoglykämikum sowie als Adjuvans in der Magen-Darm-Radiographie eingesetzt.
Ganirelix acetate (Antagon,Orgalutran) ist ein synthetisches Dekapeptid mit hoher antagonistischer Aktivität gegen natürlich vorkommendes Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH).
Ziconotide Acetate (SNX-111-Acetat), ein Peptid, ist ein potenter und selektiver Antagonist des N-type Calcium Channel. Ziconotide Acetate reduziert die synaptische Übertragung und kann für die Erforschung chronischer Schmerzen verwendet werden.
Melanotan I acetate ist ein synthetisches Analogon des natürlich vorkommenden Melanocortin-Peptidhormons Alpha-Melanozyten-stimulierenden Hormons (α-MSH).
Bax inhibitor peptide V5 (BIP-V5, BAX Inhibiting Peptide V5) ist ein zellgängiges Pentapeptid, das die Ku70-Bindungsdomäne blockiert und die konformelle Änderung von Bax sowie die mitochondriale Translokation verhindert. Es hemmt die Bax-vermittelte Apoptosis.
Desmopressin ist ein synthetisches Octapeptid und ein Analogon des menschlichen Hormons Arginin-Vasopressin mit antidiuretischen und gerinnungsfördernden Aktivitäten. Es ist ein selektiver Agonist für den Vasopressin V2 receptor (V2R).
Angiotensin II (AngII) ist ein Octapeptid-Hormon, das die Aktivitäten von Herz, Niere, Gefäßsystem und Gehirn beeinflusst. Es wirkt durch die Bindung an spezifische Rezeptoren, die auf Zellmembranen vorhanden sind.
Carperitide Acetate ist ein synthetisches Analogon des menschlichen atrialen natriuretischen Peptids (ANP) mit 28 Aminosäuren. Es wirkt als Inhibitor der endothelin-1-Sekretion, wenn es durch Angiotensin II (Ang II) stimuliert wird, wahrscheinlich über einen cGMP-abhängigen Mechanismus. Es induziert Natriurese, Diurese und Vasodilatation, wodurch das Blutvolumen effektiv reduziert und die Herzbelastung verringert wird. Durch die Unterdrückung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (RAAS) trägt es zur Vorbeugung von myokardialem Remodeling und Fibrose bei, wodurch die Herzfunktion verbessert und die Inzidenz von postoperativer Vorhofflimmern, Herzinsuffizienz und Schlaganfall verringert wird. Carperitide Acetate hemmt die endothelin-1-Sekretion dosisabhängig.
Lanreotid (Laromustin, Angiopeptin, BIM 23014, Dermopeptin, Ipstyl, ITM-014, Somatulina, Somatuline, Lanreotidum)acetat, ein Analogon des nativen Somatostatin-Peptids, ist ein physiologischer Inhibitor des Wachstumshormons (GH). Lanreotide hat auch Antitumorwirkungen.
Abaloparatide (BA058, BIM-44058, ITM-058) ist ein neuartiges Peptid mit 34 Aminosäuren, das als potenter und selektiver Aktivator des Parathyroid Hormone Receptor (PTH1R) Signalwegs mit einer IC50 von 0,117 nM in der SOST-Analyse ausgewählt wurde.
BAM(8-22), ein proteolytisch gespaltenes Produkt von Proenkephalin A, ist ein potenter Aktivator von Mas-related G-protein-coupled receptors (Mrgprs), MrgprC11 und hMrgprX1 und induziert Kratzen bei Mäusen auf Mrgpr-abhängige Weise.
Bulevirtide (Myrcludex B) ist ein Natrium-Taurocholat-Kotransportierendes Polypeptid (NTCP)-Rezeptor-Inhibitor mit einer IC50 von ~80 pM und inaktiviert die NTCP-Funktion bei Konzentrationen, die weit unter denen liegen, die zur Blockierung des Gallensalztransports erforderlich sind.
Bremelanotide Acetate (PT-141 Acetate) ist ein Melanocortin Receptor (MCR)-Agonist, der kürzlich in den USA für die Behandlung von prämenopausalen Frauen mit erworbener, generalisierter hypoaktiver sexueller Wunschstörung (HSDD) zugelassen wurde, die durch geringes sexuelles Verlangen gekennzeichnet ist, das erhebliche Beschwerden oder zwischenmenschliche Schwierigkeiten verursacht.
Etelcalcetide HCl (AMG 416) ist ein neuartiger synthetischer Peptidagonist des Kalzium-sensitiven Rezeptors (CaSR), bestehend aus einer linearen Kette von sieben d-Aminosäuren mit einem d-Cystein, das über eine Disulfidbrücke an ein l-Cystein gebunden ist.
Dulaglutide ist ein GLP-1 Rezeptor Agonist, der in vielen Ländern zur Behandlung von Hyperglykämie bei Menschen mit Typ-2-Diabetes zugelassen ist. P1115 ist sein biologisch aktiver Polypeptidteil, die Sequenz ist His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Glu-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Gly-Gly.
Epitalon ist ein Anti-Aging-Mittel und ein Telomerase-Aktivator mit einer hemmenden Wirkung auf die Entwicklung von spontanen Tumoren bei Mäusen sowie geroprotektiven Wirkungen, und die intranasale Verabreichung erhöht die neuronale Aktivität. Es kann auch bei Krebs, Alter und Retinitis pigmentosa eingesetzt werden.
Plecanatide, ein Analogon von Uroguanylin, ist ein oral aktiver Guanylatcyclase-C (GC-C)-Rezeptoragonist. Plecanatide aktiviert GC-C-Rezeptoren, um die cGMP-Synthese mit einer EC50 von 190 nM im T84-Zell-Assay zu stimulieren. Plecanatide zeigt entzündungshemmende Aktivität in Modellen der murinen Kolitis.
Neuropeptide Y (NPY), ein 36 Aminosäuren umfassendes Peptid, das weit in den Neuronen des Zentralnervensystems verbreitet ist, ist ein neuroprotektiver Wirkstoff gegen β-amyloid-Neurotoxizität, der die Synthese und Freisetzung des Nervenwachstumsfaktors (NGF) durch kortikale Neuronen beeinflusst.
Obestatin (human) ist ein Peptid aus 23 Aminosäuren, eine Kontraktion von obese, das Appetit und gastrointestinale Motilität über seine Interaktion mit GPR39 reguliert. Es kann zur Gewichtsabnahme verwendet werden.
Obestatin(rat), kodiert durch das Ghrelin-Gen, ist ein C-Peptid, bestehend aus 23 Aminosäuren. Obestatin(rat) unterdrückt die Nahrungsaufnahme, hemmt die Jejunalkontraktion und verringert die Gewichtszunahme. Obestatin ist ein endogener Ligand des G-Protein-gekoppelten Rezeptors 39 (GPR39). Obestatin(rat) hat entzündungshemmende, Myokardinfarkt-hemmende und antioxidative Aktivitäten.
Peptide YY (3-36) (human) ist ein endogenes appetitzügelndes Peptid. Peptide YY (PYY) (3-36), Human, ein Neuropeptid Y (NPY) Y2-Rezeptor-Agonist, ist ein starker Inhibitor der Darmsekretion[1].
Peptid YY (PYY) ist ein Darmhormon, das den Appetit reguliert und die Pankreassekretion hemmt. Peptid YY (PYY) kann seine Wirkungen über die Neuropeptid-Y-Rezeptoren vermitteln.
Pasireotide (SOM230) ist ein Multirezeptor-Ligand-Somatostatin-Analogon mit hoher Bindungsaffinität für somatostatin receptor (SSTR) Subtypen sst1,2,3 und sst5. Es unterdrückt potent die GH-, IGF-I- und ACTH-Sekretion, was auf eine potenzielle Wirksamkeit bei Akromegalie und Morbus Cushing hinweist.
Substance P TFA (Neurokinin P TFA) ist ein Neuropeptid, das als Neurotransmitter und als Neuromodulator im ZNS wirkt. Der endogene Rezeptor für Substance P ist der Neurokinin-1-Rezeptor (NK1-Rezeptor, NK1R).
Xenin ist ein 25 Aminosäuren umfassendes Peptid, das ursprünglich aus der menschlichen Magenschleimhaut isoliert wurde. Xenin ist ein Darmhormon, das die Nahrungsaufnahme reduzieren kann.
Dynorphin (1-17) (Dynorphin A (swine)), ein endogenes Opioidpeptid, ist ein hochwirksamer Aktivator des Kappa-Opioidrezeptors (KOR). Dynorphin A dient auch als Agonist für andere Opioidrezeptoren, wie Mu (MOR) und Delta (DOR)[1].
Kassinin ist ein Peptid, das aus dem Kassina-Frosch gewonnen wird. Kassinin gehört zur Tachykinin-Familie der Neuropeptide (NK1R, NK2R, NK3R). Kassinin wird als Abwehrreaktion ausgeschüttet und ist an der Neuropeptid-Signalübertragung beteiligt.
Gastrin Tetrapeptide (Cholecystokinin-Tetrapeptid, Tetragastrin, CCK-4) ist das C-terminale Tetrapeptid von Gastrin, kann die Magensekretion stimulieren und ist auch ein cholecystokinin (CCK)-4 receptor-Agonist mit magenschleimhautschützender Wirkung.
HIV Peptide T (Peptid T), ein synthetisches Oktapeptid und ein antiviraler Wirkstoff zur Anwendung bei HIV-Infektionen, dessen Wirkmechanismus aus der kompetitiven Hemmung der Bindung von gp120 (ein Oberflächenprotein von HIV) an den CD4-Rezeptor, der homologen Bindung an vasoaktive intestinale Peptid (VIP)-Rezeptoren und der Blockade der Zytokinproduktion und -funktion besteht.
Thymulin (FTS) ist ein neuroendokrines Hormon mit immunregulatorischen Wirkungen und antiinflammatorischem Potenzial durch die Herunterregulierung der Freisetzung entzündlicher Mediatoren wie Zytokine und Chemokine, die Hochregulierung entzündungshemmender Faktoren wie Interleukin (IL)-10 und die Ausübung molekularer Kontrolle durch die Regulierung von Transkriptionsfaktoren und Mediatoren.
BPC157 (Bepecin, PL 14736), ein kleines, chemisch synthetisiertes Pentadecapeptid und eine partielle Sequenz des menschlichen Magensaftproteins BPC, das sich in klinischen Studien für entzündliche Darmerkrankungen als sicher erwiesen hat und möglicherweise die Dehiszenz von Darmanastomosen heilen kann.
Saralasin Acetate, ein Octapeptid-Analogon von Angiotensin II, ist ein hochspezifischer kompetitiver Inhibitor von Angiotensin II, der bei der Diagnose von Bluthochdruck eingesetzt wird.
Difelikefalin (CR-845, FE-202845), ein peripher eingeschränkter und selektiver Agonist des kappa opioid receptor (KOR), hat entzündungshemmende Wirkungen und das Potenzial, Pruritus bei Erkrankungen wie chronischer Nierenerkrankung zu modulieren.
Oglufanide (H-Glu-Trp-OH, L-Glutamyl-L-tryptophan), ein aus Kälberthymus isolierter Dipeptid-Immunmodulator, hemmt den vaskulären endothelialen Wachstumsfaktor (VEGF) und stimuliert auch die Immunantwort auf Hepatitis-C-Virus (HCV) und intrazelluläre Bacterial-Infektionen.
PKI 14-22 amide, myristoylated ist ein potenter cAMP-abhängiger PKA-Inhibitor, der die IgG-vermittelte phagozytische Reaktion reduzieren und auch die Neutrophilenadhäsion hemmen kann.
Malantide ist ein synthetisches Dodecapeptid, das von der durch cAMP-abhängige Proteinkinase (PKA) an der β-Untereinheit der Phosphorylasekinase phosphorylierten Stelle abgeleitet ist, welches ein hochspezifisches Substrat für PKA mit einem Km von 15 μM ist.
Z-FY-CHO (Z-Phe-Tyr-CHO) ist ein potenter und spezifischer Inhibitor von Cathepsin L (CTSL), der die Zellapoptose verbessert und den effektiven autophagischen Abbau bewahrt.
Epsilon-V1-2 (ε-V1-2), ein von PKCε abgeleitetes Peptid, ist ein selektiver PKCε-Inhibitor, der die Translokation von PKCε, aber nicht von α-, β- und δ-PKC hemmen kann.
Angstrom6 (A6 Peptid) ist ein verkapptes Peptid aus acht L-Aminosäuren (Ac-KPSSPPEE-NH2), das aus der biologisch aktiven verbindenden Peptiddomäne der Serinprotease, dem humanen Urokinase-Plasminogenaktivator (uPA), stammt und an CD44 binden kann, was zur Hemmung von Migration, Invasion und Metastasierung von Tumorzellen sowie zur Modulation der CD44-vermittelten Zellsignalübertragung führt.
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1), ein kleines molekulares Peptid und kompetitiver Antagonist für transforming growth factor-β1 (TGF-β1), schützt vor subarachnoidaler Fibrose und Hydrozephalus nach einer Subarachnoidalblutung (SAB).
Pep2m, myristoylated (TFA) ist ein zellgängiges Peptid, das die Interaktionen der nachgeschalteten Ziele der Proteinkinase ζ (PKMζ), N-Ethylmaleimid-sensitiver Faktor/Glutamat-Rezeptor-Untereinheit 2 (NSF/GluR2), stören kann.
Protamine sulfate ist ein polykationisches, stark positiv geladenes Protein, das aus Lachsspermienprotein gewonnen wird und zur Neutralisierung einer durch unfraktioniertes Heparin (UFH) verursachten Antikoagulation nach kardiovaskulären chirurgischen Eingriffen eingesetzt wird.
LL37 (Humanes Cathelicidin, Ropocamptid) ist ein Cathelicidin-verwandtes antimikrobielles Peptid mit starken chemotaktischen und immunmodulatorischen Eigenschaften.
TMPyP4 tosylate (TMP 1363), ein quadruplex-spezifischer Ligand, hemmt die Interaktion zwischen G-quadruplex (G4) und IGF-1 (Insulin-like growth factor type I). TMPyP4 tosylate ist auch ein telomerase-Inhibitor mit Antitumorwirkungen.
Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein 35-55, mouse, rat (MOG 35-55) ist eine kleine Komponente des ZNS-Myelins, die bei C57BL/6-Mäusen durch eine enzephalitogene T-Zell-Antwort eine experimentelle autoimmune Enzephalomyelitis induziert.
GsMTx4 (Grammostola spatulata Mechanotoxin 4, M-Theraphotoxin-Gr1a, M-TRTX-Gr1a) ist ein Spinnengiftpeptid, das kationische mechanosensitive Kanäle (MSCs) hemmt, die zu den Piezo- und TRP-Kanalfamilien gehören.
Tirzepatide (LY3298176, GIP/GLP-1 RA, TZP) sodium ist ein dualer GIP/GLP-1-Rezeptor-Agonist. Tirzepatide induziert die Internalisierung der GIP- und GLP-1-Rezeptoren mit EC50-Werten von 18,2 nM bzw. 18,1 nM.
alpha-MSH TFA (α-MSH TFA, α-MSH Trifluoracetat, alpha-MSH Trifluoracetat, α-Melanozyten-stimulierendes Hormon TFA, α-Melanozyten-stimulierendes Hormon Trifluoracetat) ist ein Peptidhormon mit 13 Aminosäuren. ein endogener MC4R-Agonist. alpha-MSH TFA ist ein endogener MC3R- und MC4R-Agonist mit EC50-Werten von 0,16 nM und 56 nM für hMC3R bzw. hMC4R in Hepa-Zellen.
11R-VIVIT TFA (NFAT-Inhibitor), ein kurzes Peptid, hemmt die NFAT-Aktivierung durch Interaktion mit der Calcineurin-Bindungsstelle für NFAT und verhindert so die nukleäre Translokation, ohne die Calcineurin-Phosphatase-Aktivität zu beeinträchtigen.
gp91ds-tat, ein Peptidinhibitor für die NADPH-Oxidase-Assemblierung, besteht aus der gp91phox-Sequenz, die mit dem humanen Immundefizienzvirus-tat-Peptid verknüpft ist. Die tat-Sequenz erleichtert das Eindringen dieses Peptids in Zellen.
Box5, ein von Wnt5a abgeleitetes N-Butyloxycarbonyl-Hexapeptid (t-Boc-Met-Asp-Gly-Cys-Glu-Leu), wirkt als Wnt5a-Antagonist, hemmt die basale Migration und Invasion von Wnt5a-exprimierenden HTB63-Melanomzellen, antagonisiert die Wirkungen von Wnt5a auf die Migration und Invasion von Melanomzellen durch direkte Hemmung der Wnt5a-induzierten PKC- und Ca(2+)-Signalgebung.
Disitertide (P144) ist ein peptidischer Transforming Growth Factor-beta 1 (TGF-β1)-Inhibitor, der speziell entwickelt wurde, um die Interaktion mit seinem Rezeptor zu blockieren. Es ist auch ein PI3K-Inhibitor und ein Apoptose-Induktor.
Tat-NR2B9c (Tat-NR2Bct, NA-1) ist ein postsynaptischer Dichte-95 (PSD-95) Inhibitor mit EC50-Werten von 6,7 nM und 670 nM für PSD-95d2 (PSD-95 PDZ-Domäne 2) bzw. PSD-95d1. Er stört die PSD-95/NMDAR-Interaktion, hemmt die NR2A- und NR2B-Bindung an PSD-95 mit IC50-Werten von 0,5 μM bzw. 8 μM, hemmt auch die Interaktion zwischen neuronaler Stickoxid-Synthase (nNOS) und PSD-95 und besitzt eine neuroprotektive Wirksamkeit.
Retatrutide (LY3437943) wirkt als dreifaches Agonistenpeptid des Glucagon-Rezeptors (GCGR), des Glucagon-ähnlichen Peptid-1-Rezeptors (GLP-1R) und des Glucoseabhängigen insulinotropen Polypeptid-Rezeptors (GIPR). Retatrutide bindet an menschliche GCGR, GLP-1R und GIPR mit EC50-Werten von 5,79, 0,775 nM bzw. 0,0643. Retatrutide hat das Potenzial für den Einsatz in der Adipositasforschung.
Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) ist ein synthetisches, langwirksames Oxyntomodulin-Analogon, das als dualer Agonist des Glucagon-ähnlichen Peptid-1-Rezeptors (GLP-1R) und des Glucagon Receptor (GCGR) fungiert. Die Verbindung zeigt eine Bindungsaffinität für menschliches und Maus-GCGR (Ki-Werte von 17,7 nM bzw. 15,9 nM) und GLP-1R (Ki-Werte von 28,6 nM bzw. 25,1 nM). In Mausinseln stimuliert Mazdutide die Insulinsekretion mit einem EC50 von 5,2 nM. Dieses Mittel wurde in der Forschung zu Adipositas und Typ-2-Diabetes (T2D) untersucht.
Apamin, ein Neurotoxinpeptid aus 18 Aminosäuren, das im Apitoxin (Bienengift) vorkommt, besitzt bekanntermaßen entzündungshemmende und antifibrotische Eigenschaften. Es ist bekannt, ein hochselektiver Blocker von Ca2+-aktivierten K+ (SK)-Kanälen zu sein und dann die Expression von α-SMA in den TGF-β1-induzierten HSC-T6-Zellen zu verringern.
Anakinra (Raleukin, AMG-719) ist ein exogener Antagonist des rekombinanten humanen Interleukin-1-Rezeptors, der auch die Aktivität von Caspase-1 und Caspase-9 mit einem Ki von 0,201 μM bzw. 0,31 μM hemmt. Es wird in der Forschung zur Untersuchung der IL-1-Blockade bei Entzündungen, Tumorwachstum, Inseltransplantation und Herzverletzungsmodellen eingesetzt.
CYN154806, ein cyclisches Octapeptid, ist ein potenter und selektiver Somatostatin-SST2-Rezeptor-Antagonist mit pIC50-Werten von 8,58, 5,41, 6,07, 5,76 und 6,48 für menschliche rekombinante SST2-, SST1-, SST3-, SST4- bzw. SST5-Rezeptoren.
SN52, ein zellgängiges Peptid, das das p50 NLS enthält, ist ein selektiver Inhibitor des NF-κB-Signalwegs. Es blockiert selektiv und vollständig den durch ionisierende Strahlung (IR) induzierten nukleären Import von p52 und RelB. Es erhöht auch die Strahlenempfindlichkeit von Prostatakrebszellen.
ADH-1, ein Antagonist von N-Cadherin, blockiert die N-Cadherin-vermittelte Zelladhäsion. Es zeigt in In-vitro-Assays eine signifikante Antitumoraktivität gegen N-Cadherin-exprimierende Zellen.
Etanercept, ein dimeres Fusionsprotein, fungiert als Inhibitor von TNF, indem es an TNF bindet. Es blockiert kompetitiv die Anlagerung sowohl von TNF-α als auch von TNF-β an ihre Zelloberflächenrezeptoren und neutralisiert dadurch die biologische Aktivität von TNF. Etanercept hat sich als wirksam bei der Behandlung von rheumatoider Arthritis, juveniler idiopathischer Arthritis und Plaque-Psoriasis erwiesen.
Bromelain ist ein wässriger Ananasextrakt, der zu 95 % aus einem Gemisch von Proteasen besteht, die als Inhibitor von Prostaglandin E2 (PGE2) und Cox-2 wirken. Es zeigt potente entzündungshemmende, antithrombotische, fibrinolytische und krebshemmende Funktionen.
Proteinase K ist eine Serin-Endoprotease, wird zur Isolierung von Amyloidkernen verwendet und ist über einen weiten pH-Bereich (4–12) wirksam, auch in Gegenwart von SDS oder Harnstoff. Sie wird häufig als präparatives Reagenz zur Zerstörung von Proteinen, einschließlich DNAsen und RNAsen, in DNA- und RNA-Präparationen eingesetzt.
Fetuin, Fetal Bovine Serum, ein in fötalem Rinderplasma vorkommendes Protein, ist das Rinderäquivalent des menschlichen α2HS-Glykoproteins (α2HS), das üblicherweise als Supplement in verschiedenen serumfreien Medien verwendet wird. Es hemmt die Trypsinaktivität und fördert die Zelladhäsion, das Wachstum und die Differenzierung in Kultursystemen.
PLGA (50:50) (Poly(Milchsäure-co-Glykolsäure) (50:50)) ist ein Copolymer aus Polymilchsäure (PLA) und Polyglykolsäure (PGA), das zur Herstellung von Geräten für die Arzneimittelabgabe und Gewebetechnikanwendungen verwendet werden kann.
Bovine Serum Albumin (BSA, Albumin Rinderserum) ist ein effizientes Passivierungsmittel, das die unspezifische Proteinbindung in Assays wie ELISA hemmt. Es wird verwendet, um hydrophobe Substrate zu beschichten, wodurch die Antifouling-Eigenschaften verbessert und die Wechselwirkungen des Immunsystems reduziert werden.
ODN 1826 sodium (CpG 1826 sodium) ist ein synthetisches CpG-Oligodeoxynukleotid und Agonist des TLR9-Signalwegs, das eine G1-Phasen-Arrest und Apoptose in A20-Lymphomzellen induziert, während es die NO- und iNOS-Produktion in Mausmodellen stimuliert, als Teil seiner immunstimulatorischen Aktivität.
Exendin-4 (Exenatid) ist ein Peptid aus 39 Aminosäuren und ein langwirksamer, potenter Agonist des Glucagon-like peptide-1(GLP-1) receptor mit einem IC50-Wert von 3,22 nM. Es wird in der Forschung und als potenzielle Langzeitbehandlung für Typ-2-Diabetes mellitus eingesetzt.
Gastrin I, human ist ein wichtiges Analogon von Gastrin, einem endogenen gastrointestinalen Peptidhormon. Es spielt eine Schlüsselrolle bei der Verdauung und Energiehomöostase durch die Aktivierung des CCK2 receptor bei Verdauungsprozessen, einschließlich Magensäuresekretion, Freisetzung von Pankreasenzymen, Gallenblasenentleerung und Darmmotilität.
Icotrokinra (JNJ-77242113, JNJ-2113, PN-235) ist ein oral verfügbarer und selektiver Antagonist des IL-23-Rezeptors. Es hemmt auch die IL-23-induzierte STAT3-Phosphorylierung in peripheren Blutmononuklearzellen mit einem IC50 von 5,6 pM und unterdrückt die IL-23-induzierte IFN-γ-Produktion in NK-Zellen mit einem IC50 von 18,4 pM. Es zeigt auch entzündungshemmende Aktivität in einem TNBS-induzierten Kolitismodell bei Ratten und birgt Potenzial für die Untersuchung von Psoriasis, Psoriasis-Arthritis und entzündlichen Darmerkrankungen.
Allo-aca (ARV-1803) ist ein synthetisches Peptid, das als spezifischer Antagonist des Leptinrezeptors fungiert und die Leptinsignalisierung sowohl in vitro als auch in vivo effektiv blockiert. Es zeigt auch potenzielle therapeutische Anwendungen bei der Behandlung von Augenerkrankungen.
Jagged-1 (188-204) (TFA) ist ein Peptidfragment des Jagged-1 (JAG-1)-Proteins mit Notch-Agonistenaktivität. JAG-1 wird in kultivierten und primären Multiplen Myelom (MM)-Zellen stark exprimiert. JAG-1 induziert auch die Reifung von aus Monozyten gewonnenen menschlichen dendritischen Zellen.
Nangibotide TFA ist ein synthetisches Peptid, das den TREM-1-Weg (Triggering Receptor Expressed on Myeloid Cells-1) spezifisch hemmt, indem es als Köderrezeptor dessen Aktivierung blockiert. Es reduziert übermäßige Entzündungen, stellt die Gefäßfunktion wieder her und verbessert das Überleben in Tiermodellen des septischen Schocks.
Cytochrome C ist ein mitochondriales Protein, das für den Elektronentransport und die Energieproduktion unerlässlich ist. Bei Apoptosis-Signalen bindet es Cardiolipin, erhält Peroxidase-Aktivität und löst den Zelltod durch Caspase-Aktivierung aus. Seine Funktion wird streng durch gewebespezifische Phosphorylierung und ATP-Bindung reguliert, die die Atmung, ROS-Produktion und Apoptosis-Empfindlichkeit steuern.
CIRC-014 ist ein oral bioverfügbarer makrocyclischer cyclin A/B RxL-Inhibitor. CIRC-014 zeigt eine robuste Antitumoraktivität in chemoresistenten PDX-Modellen von kleinzelligem Lungenkrebs (SCLC) und induziert in vivo die SAC-Aktivierung und Apoptose.
