PORCN Inhibitoren (PORCN Inhibitors)

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S7037 Wnt-C59 (C59) Wnt-C59 (C59) ist ein PORCN-Inhibitor für die Wnt3A-vermittelte Aktivierung einer multimerisierten TCF-Bindungsstelle, die Luciferase mit einer IC50 von 74 pM in HEK293-Zellen antreibt.
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08721-9
Circ Res, 2025, 137(10):1279-1291
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(25):e2501148
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S7143 LGK974 (WNT974) LGK974 (WNT974) ist ein potenter und spezifischer PORCN-Inhibitor, der die Wnt-Signalübertragung mit einer IC50 von 0,4 nM in TM3-Zellen hemmt und sich derzeit in Phase 1 befindet.
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):19
Genome Res, 2025, 10.1101/gr.279684.124
J Biol Chem, 2025, 301(6):108529
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S7301 IWP-L6 IWP-L6 (Porcn Inhibitor III) ist ein hochwirksamer Porcn-Inhibitor mit einer EC50 von 0,5 nM.
iScience, 2022, 25(10):105182
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
S8645 IWP-O1 IWP-O1 ist ein PORCN-Inhibitor mit einem EC50-Wert von 80 pM in einem Kultivierte-Zellen-Reporter-Assay der Wnt-Signalgebung und unterdrückt effektiv die Phosphorylierung von Dvl2/3 in HeLa-Zellen.
bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0
S6616 ETC-159 ETC-159 (ETC-1922159) ist ein oral verfügbarer, potenter Porcupine-Inhibitor mit einer IC50 von 2,9 nM zur Hemmung der β-Catenin-Reporteraktivität in STF3A-Zellen.
Nat Commun, 2023, 14(1):2402
J Pathol, 2022, 10.1002/path.5868
S8644 GNF-6231 GNF-6231 ist ein potenter, oral aktiver und selektiver Porcupine-Inhibitor mit einer IC50 von 0,8 nM.