nur für Forschungszwecke

Busulfan Thioredoxin Reductase Inhibitor

Kat.-Nr.: S1692

Busulfan ist ein zellzyklusunspezifisches, alkylierendes antineoplastisches Mittel. Es verursacht DNA Damage, indem es DNAs sowie DNA und Proteine quervernetzt. Busulfan hemmt die Thioredoxin Reductase Aktivität. Es induziert auch Apoptosis. Es ist ein immunsuppressives und myeloablatives Chemotherapeutikum.Busulfan (NSC-750) kann verwendet werden, um Tiermodelle der Anämie zu induzieren.

Busulfan Alkylating Agent Chemisch Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 246.3

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.81%

99.81

Verwandte Ziele	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase
Weitere Alkylating Agent Inhibitoren	Berberine (Umbellatine) MNNG (1-Methyl-3-nitro-1-nitrosoguanidine)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
SK-N-SH cells	Proliferation assay	10-100 μM	72 h		Antiproliferative activity against human SK-N-SH cells at 10 to 100 uM after 72 hrs by MTT assay	24814532
SiMa cells	Proliferation assay	10-100 μM	72 h		Antiproliferative activity against human SiMa cells at 10 to 100 uM after 72 hrs by MTT assay	24814532
Kelly cells	Proliferation assay	10-100 μM	72 h		Antiproliferative activity against human Kelly cells at 10 to 100 uM after 72 hrs by MTT assay	24814532
LS cells	Proliferation assay	10-100 μM	72 h		Antiproliferative activity against human LS cells at 10 to 100 uM after 72 hrs by MTT assay	24814532
K562	Apoptosis assay		48 hrs		Induction of apoptosis in imatinib mesylate-resistant human K562 cells after 48 hrs	18339455
SK-N-MC	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
A673	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells)	29435139
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	246.3	Formel	C₆H₁₄O₆S₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	55-98-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	NSC-750			Smiles	CS(=O)(=O)OCCCCOS(=O)(=O)C

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 49 mg/mL (198.94 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 49 mg/mL (198.94 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 49 mg/mL (198.94 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 49 mg/mL (198.94 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 49 mg/mL (198.94 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.150mg/ml (12.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

In vitro	Busulfan inhibits the cobblestone area-forming cell frequency but fails to cause a significant increase in apoptosis in hematopoietic stem cell alike cells and progenitors. This compound inhibits the hematopoietic function of HSC alike cells and progenitors via an apoptosis-independent mechanism. It induces bone marrow hematopoietic cell senescence associated with an increased expression of p16^Ink4a and p19^Arf in a time-dependent manner. This chemical, an alkylating agent that causes DNA damage by cross-linking DNAs and DNA and proteins, induces senescence in normal human diploid WI38 fibroblasts through the extracellular signal-regulated kinase (Erk) and p38 mitogen-activated protein kinase (p38 MAPK) cascade independent of the p53-DNA damage pathway. It induces a transient reduction in GSH but a continuous increase in ROS production. This compound-induced hypophosphorylation of Rb prevents apoptosis of spermatogonial stem cells by inhibiting PCNA expression in testicular cells.
In vivo	Busulfan-treated mice exhibit a marked increase in apoptosis and a decrease in testis weight. This compound is administered at the rate of 40 mg/kg body weight to induce a maximal number of apoptotic cells while minimizing the number of necrotic cells. Its conditioning and irradiation results in comparable sensitivity of HSC detection as evaluated by limiting dilution analysis in NOD/SCID mice. This chemical-transplanted mice has slow and incomplete lymphoid engraftment. It (20 mg/kg to 100 mg/kg) provides dose-dependent congenic lymphoid reconstitution in mice.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14500376/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17512465/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15388331/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17018389/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17018389/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22286157/

Anwendungen (Applications)

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	p-Y534 AR / AR Ack1 / Src		27904688
Growth inhibition assay	Cell viability		24815002

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04451200	Not yet recruiting	Acute Leukemia\|Mielodysplasic Syndrome\|Myeloproliferative Neoplasm	Institut Paoli-Calmettes	November 2020	Phase 2
NCT03601286	Recruiting	Severe Combined Immunodeficiency X-Linked	Great Ormond Street Hospital for Children NHS Foundation Trust	December 21 2018	Phase 1
NCT03235973	Unknown status	Leukemia Myeloid Acute\|Leukemia Lymphoblastic Acute	Institut Paoli-Calmettes	April 28 2018	Phase 1

Häufig gestellte Fragen (Frequently Asked Questions)

Frage 1:
How can I reconstitute it for in vivo studies?

Antwort:
This compound also can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 5mg/ml as a clear solution. When preparing the solution, please dissolve it in DMSO clearly first. Then add PEG and Tween. After they mixed well, dilute with water. It in this formulation is not suitable for long-term storage. Please make the fresh solution each time before use.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

Verdünnungsrechner

Berechnen Sie die erforderliche Verdünnung zur Herstellung einer Stammlösung. Der Selleck-Verdünnungsrechner basiert auf der folgenden Gleichung:

Konzentration _(Start) x Volumen _(Start) = Konzentration _(Ende) x Volumen _(Ende)

Diese Gleichung wird üblicherweise abgekürzt als: C1V1 = C2V2 ( Eingabe Ausgabe )

*Verwenden Sie bei der Herstellung von Stammlösungen immer das chargenspezifische Molekulargewicht des Produkts, das auf dem Etikett des Vials und im MSDS / COA (online verfügbar) angegeben ist.

Die Gleichung des Seriellen Verdünnungsrechners

Serielle Verdünnungen

Konzentration (Start):

Verdünnungsfaktoren:

Berechnetes Ergebnis

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):