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Valbenazine tosylate VMAT Hemmer

Name: Valbenazine tosylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9500
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S9500

Valbenazine tosylate (NBI-98854) ist das Tosylatsalz von Valbenazine, einem vesikulären Monoamintransporter 2 (VMAT2)-Hemmer mit einem Ki-Wert von 150 nM, der keine signifikante Bindung an VAMT1 (Ki<10 μM) zeigt.

Valbenazine tosylate VMAT Hemmer Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 762.97

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 98.63%

98.63

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	762.97	Formel	C₃₈H₅₄N₂O₁₀S₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1639208-54-0	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	NBI-98854			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.CC(C)CC1CN2CCC3=CC(=C(C=C3C2CC1OC(=O)C(C(C)C)N)OC)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (131.06 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 25 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (6.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.800mg/ml (1.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	VMAT2 150 nM(Ki)
In vitro	Valbenazine ist ein potenter, selektiver und spezifischer Hemmer von VMAT2 ohne Hemmung des verwandten VMAT1-Transporters und mit minimalen Off-Target-Interaktionen an mehr als 80 anderen Rezeptortransportern und Ionenkanälen.
In vivo	Valbenazine ist ein neuartiger und hochselektiver VMAT2-Hemmer, der schnell resorbiert, aber langsamer metabolisiert wird, mit einer Halbwertszeit von ca. 20 Stunden, die eine einmal tägliche Dosierung unterstützt. Valbenazine weist eine moderate Resorption mit einer absoluten oralen Bioverfügbarkeit von ca. 49 % auf; die Zeit bis zur maximalen Konzentration liegt zwischen 0,5 und 1,0 Stunden. Valbenazine kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden. Valbenazine zeigt eine Proteinbindung von 99 %. Valbenazine wird hauptsächlich durch die Hydrolyse des Valinesters und Cytochrom P450 (CYP) 3A4/5 zu R,R,R-HTBZ und einem Mono-Oxy-Metaboliten metabolisiert.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29557243/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28404690/ [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5969209/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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