VMAT

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S1601 Reserpine Reserpine ist ein Inhibitor von Multidrug-Effluxpumpen, der als Antipsychotikum und Antihypertensivum eingesetzt wird. Diese Verbindung ist ein Inhibitor des vesikulären Monoamintransporters 2 (VMAT2).Es kann verwendet werden, um Tiermodelle für Magen- und Darmgeschwüre zu induzieren.
Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Int J Mol Sci, 2022, 23(9)4597
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S9500 Valbenazine tosylate Valbenazine tosylate (NBI-98854) ist das Tosylatsalz von Valbenazine, einem vesikulären Monoamintransporter 2 (VMAT2)-Hemmer mit einem Ki-Wert von 150 nM, der keine signifikante Bindung an VAMT1 (Ki<10 μM) zeigt.
Cell Rep Med, 2023, 4(10):101208
E6053New tetrabenazine Tetrabenazine (Ro 1-9569) ist ein nicht-kompetitiver Inhibitor des vesikulären Monoamin-Transporters (VMAT) mit einer höheren Selektivität für VMAT2 gegenüber VMAT1. Es weist eine IC50 von 0,3 µM für VMAT2 und 3 µM für VMAT1 sowie einen Kd von 60 nM für VMAT2 und 9,38 nM für VMAT1 auf. Es behandelt Huntington-Chorea, indem es die exzessive dopaminerge Aktivität reduziert und die Monoaminspeicherung in synaptischen Vesikeln beeinträchtigt.
Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6
E6074New Reserpine hydrochloride Reserpine hydrochloride (Serpivite hydrochloride) ist ein potenter Inhibitor des vesikulären Monoamintransporters 2 (VMAT2) und entzieht Nervenendigungen Monoamine. Es besitzt das Potenzial, ein pharmakologisches Depressionsmodell bei Tieren zu erzeugen.
E4844 Valbenazine Valbenazine (Ingrezza, Mt-5199, NBI-98854, VBZ) ist ein potenter Inhibitor des vesikulären Monoamintransporters 2 (VMAT2) mit einem Ki von 110–190 nM. Es wird zur Behandlung von Spätdyskinesie und Chorea im Zusammenhang mit der Huntington-Krankheit eingesetzt.