RIP kinase Inhibitoren | RIP kinase Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S6078	ICCB-19 hydrochloride	ICCB-19 hydrochloride ist ein Inhibitor von TNFRSF1A Associated Via Death Domain (TRADD) mit einer IC50 von 1,12 μM und 2,01 μM zum Schutz vor Velcade-induzierter Apoptosis in Jurkat-Zellen bzw. zum Schutz von RDA in MEFs. ICCB-19 hemmt indirekt Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1 (RIPK1). ICCB-19 induziert effektiv Autophagy.	EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00561-7 Cell Death Discov, 2023, 9(1):109
S8927	GSK2983559 (compound 3)	GSK2983559 (compound 3, RIP2 kinase inhibitor 1, RIPK2-IN-1) ist ein potenter Inhibitor der receptor interacting protein 2 (RIP2) kinase mit guter Kinase-Spezifität.	Aging (Albany NY), 2021, 13(7):10450-10467 Cancer Research on Prevention and Treatment, 2020, (7): 492-497
S8787	GSK'547	GSK'547 ist ein hochselektiver und potenter Inhibitor von RIP1 (RIPK1), der eine 400-fache Verbesserung der oralen pharmakokinetischen Exposition bei Mäusen im Vergleich zu GSK'963 aufweist	J Neuroinflammation, 2022, 19(1):109
S8845	GSK3145095	GSK3145095 ist ein potenter und oral aktiver RIP1-Kinase-Inhibitor mit einer IC50 von 6,3 nM und potenziellen antineoplastischen und immunmodulatorischen Aktivitäten.	EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00558-7
S8169	GSK481	GSK481 ist ein RIP1(Receptor Interacting Protein Kinase1, RIPK1) Inhibitor. Die Hemmung dieser Verbindung hat gezeigt, dass sie den nekrotischen Zelltod verhindert.	J Oncol, 2022, 2022:2390078
E2822	GSK2983559 active metabolite	GSK2983559 active metabolite ist ein aktiver Metabolit von GSK2983559, ebenfalls ein Rezeptor-interagierendes Protein-2 (RIP2)-Kinase-Inhibitor, extrahiert aus Patent WO/2014043446 A1, Beispiel 1 der Verbindung.
E2367	PK68	PK68 ist ein potenter, oral aktiver und spezifischer Inhibitor der Rezeptor-interagierenden Kinase 1 (RIPK1) mit einem IC50-Wert von ~90 nM.
E5857^New	GSK-872 hydrochloride	GSK-872 hydrochloride ist ein Inhibitor von RIPK3, der mit einer IC50 von 1,8 nM an die RIP3-Kinasedomäne bindet und die Kinaseaktivität mit einer IC50 von 1,3 nM hemmt. Er zeigt das Potenzial zur Linderung früher Hirnverletzungen durch Hemmung der neuronalen Nekroptose und HMGB1-vermittelter Entzündungen.
E0301	Necrostatin-34 (Nec-34)	Necrostatin-34 (Nec-34) ist ein niedermolekularer Inhibitor der RIPK1-Kinase mit einem IC50-Wert von 0,13 μM in L929-Zellen.
E4640^New	Oditrasertib	Oditrasertib (DNL-788, SAR 443820) ist ein erster, selektiver, oral bioverfügbarer, hirngängiger Inhibitor der Receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIPK1). Es kann in der Forschung zu amyotropher Lateralsklerose und multipler Sklerose eingesetzt werden.
E2648	RIPK1-IN-7	RIPK1-IN-7 ist ein potenter und selektiver Rezeptor-interagierender Serin/Threonin-Proteinkinase 1 (RIPK1)-Inhibitor mit einem Kd von 4 nM und einer enzymatischen IC50 von 11 nM.
E1734	OD36	OD36 ist ein Inhibitor von RIPK2 mit einem IC50-Wert von 5,3 nM. Diese Verbindung ist ein makrozyklischer Inhibitor mit potenter Bindung an die ATP-Tasche der ALK2-Kinase.
S3443^New	GSK-843	GSK-843 (GSK'843) ist ein selektiver Inhibitor der Rezeptor-interagierenden Proteinkinase 3 (RIP3 oder RIPK3), der mit einer IC50 von 8,6 nM an die RIP3-Kinasedomäne bindet und deren enzymatische Aktivität mit einer IC50 von 6,5 nM effektiv hemmt.
S2805	LY364947	LY364947 (HTS 466284) ist ein potenter ATP-kompetitiver Inhibitor von TGFβR-I mit einer IC50 von 59 nM in einem zellfreien Assay und zeigt eine 7-fache Selektivität gegenüber TGFβR-II.	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987 Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
S9786	Tuxobertinib (BDTX-189)	BDTX-189 (Tuxobertinib) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von allosterischen EGFR- und HER2-onkogenen Mutationen mit Kd-Werten von 0,2 nM, 0,76 nM, 13 nM und 1,2 nM für EGFR, HER2, BLK bzw. RIPK2. Diese Verbindung zeigt eine Antikrebsaktivität.	Chem Biol Interact, 2024, 395:111033 J Transl Med, 2023, 21(1):89
S5584	Citronellol	Citronellol (Dihydrogeraniol, (±)-β-Citronellol), ein Bestandteil von Rosen- und Geranienölen, wird in Parfüms und Insektenschutzmitteln verwendet. Diese Verbindung kann die nekrotische Apoptose von NCI-H1299-Zellen durch Hochregulierung der TNF-α, RIP1 / RIP3 -Aktivitäten und Herunterregulierung der caspase-3 / caspase-8 -Aktivitäten verursachen. Es führt auch zu einem biphasischen Anstieg der ROS-Produktion nach 1 h und nach 12 h in NCI-H1299-Zellen.