RIP kinase Inhibitoren | RIP kinase Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S8037 | Necrostatin-1 (Nec-1) | Necrostatin-1 (Nec-1) ist ein spezifischer RIP1 (RIPK1)-Inhibitor und hemmt die TNF-α-induzierte Nekroptose mit einem EC50 von 490 nM in 293T-Zellen. Necrostatin-1 blockiert auch IDO und unterdrückt Autophagy und Apoptosis. |
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| S8465 | GSK872 | GSK'872 ist ein potenter und selektiver RIP3-Kinase-Inhibitor, der mit hoher Affinität an die RIP3-Kinase-Domäne bindet (IC50=1,8 nM) und die Kinaseaktivität mit einem IC50-Wert von 1,3 nM hemmt. Er weist eine minimale Kreuzreaktivität auf. |
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| S8641 | Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) | Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S) ist eine stabile Variante von Necrostatin-1. Diese Verbindung ist ein spezifischerer RIPK1-Inhibitor, dem der IDO-zielende Effekt fehlt, mit einer über 1000-fach höheren Selektivität für RIPK1 als für jede andere Kinase unter 485 menschlichen Kinasen. |
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| S9733 | Mito-TEMPO | Mito-TEMPO (MT), ein auf Mitochondrien abzielendes Superoxid-Dismutase-Mimetikum, schützt vor der frühen Phase der Paracetamol (APAP)-Hepatotoxizität, indem es die Peroxynitritbildung hemmt. Die Mito-TEMPO-Behandlung hemmt die APAP-induzierte RIP3 kinase-Expression. |
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| S8642 | GSK'963 | GSK'963 ist ein chiraler niedermolekularer Inhibitor der RIP1-Kinase (RIPK1) mit einem IC50-Wert von 29 nM in FP-Bindungsassays. Er ist >10.000-fach selektiv für RIP1 gegenüber 339 anderen Kinasen. |
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| S6511 | RIPA-56 | RIPA-56 ist ein hochwirksamer, selektiver und metabolisch stabiler RIP1 (RIPK1)-Inhibitor. |
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| S8484 | GSK2982772 | GSK2982772 ist ein ATP-kompetitiver Rezeptor-interagierendes Protein-1 (RIP1) Kinase (RIPK1)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 16 nM. Es besitzt eine exquisite Kinase-Spezifität und eine ausgezeichnete Aktivität beim Blockieren vieler TNF-abhängiger zellulärer Reaktionen. |
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| S8261 | GSK583 | GSK583 ist ein hochpotenter und selektiver Inhibitor der RIP2-Kinase mit einer IC50 von 5 nM. Diese Verbindung hemmt auch die Produktion von sowohl TNF-α als auch IL-6 mit einer IC50 von ~200 nM in Explantatkulturen. |
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| S8775 | HS-1371 | HS-1371 ist ein potenter RIP3-Kinase-Inhibitor mit einer IC50 von 20,8 nM. Er bindet an die ATP-Bindungstasche von RIP3 und hemmt die ATP-Bindung, um die enzymatische Aktivität von RIP3 in vitro zu verhindern. |
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| S6078 | ICCB-19 hydrochloride | ICCB-19 hydrochloride ist ein Inhibitor von TNFRSF1A Associated Via Death Domain (TRADD) mit einer IC50 von 1,12 μM und 2,01 μM zum Schutz vor Velcade-induzierter Apoptosis in Jurkat-Zellen bzw. zum Schutz von RDA in MEFs. ICCB-19 hemmt indirekt Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1 (RIPK1). ICCB-19 induziert effektiv Autophagy. |
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| S8927 | GSK2983559 (compound 3) | GSK2983559 (compound 3, RIP2 kinase inhibitor 1, RIPK2-IN-1) ist ein potenter Inhibitor der receptor interacting protein 2 (RIP2) kinase mit guter Kinase-Spezifität. |
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| S8787 | GSK'547 | GSK'547 ist ein hochselektiver und potenter Inhibitor von RIP1 (RIPK1), der eine 400-fache Verbesserung der oralen pharmakokinetischen Exposition bei Mäusen im Vergleich zu GSK'963 aufweist |
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| S8845 | GSK3145095 | GSK3145095 ist ein potenter und oral aktiver RIP1-Kinase-Inhibitor mit einer IC50 von 6,3 nM und potenziellen antineoplastischen und immunmodulatorischen Aktivitäten. |
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| S8169 | GSK481 | GSK481 ist ein RIP1(Receptor Interacting Protein Kinase1, RIPK1) Inhibitor. Die Hemmung dieser Verbindung hat gezeigt, dass sie den nekrotischen Zelltod verhindert. |
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| E2822 | GSK2983559 active metabolite | GSK2983559 active metabolite ist ein aktiver Metabolit von GSK2983559, ebenfalls ein Rezeptor-interagierendes Protein-2 (RIP2)-Kinase-Inhibitor, extrahiert aus Patent WO/2014043446 A1, Beispiel 1 der Verbindung. | ||
| E2367 | PK68 | PK68 ist ein potenter, oral aktiver und spezifischer Inhibitor der Rezeptor-interagierenden Kinase 1 (RIPK1) mit einem IC50-Wert von ~90 nM. | ||
| E5857New | GSK-872 hydrochloride | GSK-872 hydrochloride ist ein Inhibitor von RIPK3, der mit einer IC50 von 1,8 nM an die RIP3-Kinasedomäne bindet und die Kinaseaktivität mit einer IC50 von 1,3 nM hemmt. Er zeigt das Potenzial zur Linderung früher Hirnverletzungen durch Hemmung der neuronalen Nekroptose und HMGB1-vermittelter Entzündungen. | ||
| E0301 | Necrostatin-34 (Nec-34) | Necrostatin-34 (Nec-34) ist ein niedermolekularer Inhibitor der RIPK1-Kinase mit einem IC50-Wert von 0,13 μM in L929-Zellen. | ||
| E4640New | Oditrasertib | Oditrasertib (DNL-788, SAR 443820) ist ein erster, selektiver, oral bioverfügbarer, hirngängiger Inhibitor der Receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIPK1). Es kann in der Forschung zu amyotropher Lateralsklerose und multipler Sklerose eingesetzt werden. | ||
| E2648 | RIPK1-IN-7 | RIPK1-IN-7 ist ein potenter und selektiver Rezeptor-interagierender Serin/Threonin-Proteinkinase 1 (RIPK1)-Inhibitor mit einem Kd von 4 nM und einer enzymatischen IC50 von 11 nM. | ||
| E1734 | OD36 | OD36 ist ein Inhibitor von RIPK2 mit einem IC50-Wert von 5,3 nM. Diese Verbindung ist ein makrozyklischer Inhibitor mit potenter Bindung an die ATP-Tasche der ALK2-Kinase. | ||
| S3443New | GSK-843 | GSK-843 (GSK'843) ist ein selektiver Inhibitor der Rezeptor-interagierenden Proteinkinase 3 (RIP3 oder RIPK3), der mit einer IC50 von 8,6 nM an die RIP3-Kinasedomäne bindet und deren enzymatische Aktivität mit einer IC50 von 6,5 nM effektiv hemmt. | ||
| S2805 | LY364947 | LY364947 (HTS 466284) ist ein potenter ATP-kompetitiver Inhibitor von TGFβR-I mit einer IC50 von 59 nM in einem zellfreien Assay und zeigt eine 7-fache Selektivität gegenüber TGFβR-II. |
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| S9786 | Tuxobertinib (BDTX-189) | BDTX-189 (Tuxobertinib) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von allosterischen EGFR- und HER2-onkogenen Mutationen mit Kd-Werten von 0,2 nM, 0,76 nM, 13 nM und 1,2 nM für EGFR, HER2, BLK bzw. RIPK2. Diese Verbindung zeigt eine Antikrebsaktivität. |
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