Bcl-2 Agonisten | Bcl-2 Antagonists

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S1057 Obatoclax Mesylate (GX15-070) Obatoclax Mesylate (GX15-070) ist ein Antagonist von Bcl-2 mit einem Ki von 0,22 μM in einem zellfreien Assay und kann dazu beitragen, MCL-1-vermittelte Apoptosis-Resistenz zu überwinden.
Nat Commun, 2025, 16(1):2416
bioRxiv, 2024, 10.1101/2023.01.18.524628
Emerg Microbes Infect, 2022, 1-29
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S7100 WEHI-539 WEHI-539 hat eine hohe Affinität (IC50=1,1 nM) und Selektivität für BCL-XL und tötet Zellen potent ab, indem es selektiv seine pro-survival-Aktivität antagonisiert. Diese Verbindung hat eine mehr als 400-fach höhere Affinität für BCL-XL im Vergleich zu anderen pro-survival BCL-2-Familienmitgliedern.
bioRxiv, 2025, 2025.06.10.658786
Cell Rep Med, 2023, 4(11):101290
Leiden University The Netherlands, 2023,
S6709 Obatoclax (GX15-070)

Obatoclax (GX15-070) ist ein Antagonist von Bcl-2 mit einem Ki von 0,22 μM in einem zellfreien Assay und kann dabei helfen, MCL-1-vermittelte Resistenzen gegen Apoptosis zu überwinden.

Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):161
Oncotarget, 2024, 15:614-633
Cells, 2023, 12(18)2247
S7126 Marinopyrrole A (Maritoclax) Maritoclax (Marinopyrrole A) ist ein selektiver Mcl-1-Antagonist, der an Mcl-1, aber nicht an Bcl-XL bindet und dieses für den proteasomalen Abbau bestimmt. Diese Verbindung stört die Wechselwirkung zwischen Bim und Mcl-1 mit einer IC50 von 10,1 μM.
Clin Cancer Res, 2023, 29(2):446-457
Cell Signal, 2022, S0898-6568(22)00041-9
Leukemia, 2019, 33(2):319-332
S7849 BDA-366 BDA-366 ist ein niedermolekularer Bcl2-BH4-Domänen-Antagonist und bindet BH4 mit hoher Affinität und Selektivität. Es bindet direkt an Bcl2 mit hoher Bindungsaffinität (Ki = 3,3 ± 0,73 nM).
Biochem Pharmacol, 2025, S0006-2952(25)00712-9
BMC Cancer, 2023, 23(1):479