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Marinopyrrole A (Maritoclax) Bcl-2 Antagonist

Name: Marinopyrrole A (Maritoclax)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7126
Rating: 5 (4 reviews)

Kat.-Nr.S7126

Maritoclax (Marinopyrrole A) ist ein selektiver Mcl-1-Antagonist, der an Mcl-1, aber nicht an Bcl-XL bindet und dieses für den proteasomalen Abbau bestimmt. Diese Verbindung stört die Wechselwirkung zwischen Bim und Mcl-1 mit einer IC50 von 10,1 μM.

Marinopyrrole A (Maritoclax) Bcl-2 Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 510.15

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.66%

99.66

Verwandte Ziele	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Weitere Bcl-2 Inhibitoren	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	510.15	Formel	C₂₂H₁₂Cl₄N₂O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1227962-62-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC=C(C(=C1)C(=O)C2=CC(=C(N2C3=C(NC(=C3Cl)Cl)C(=O)C4=CC=CC=C4O)Cl)Cl)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (196.02 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 59 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (196.02 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 45 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Mcl-1
In vitro	Maritoclax induziert den Mcl-1-Abbau über das Proteasomsystem, was mit seiner pro-apoptotischen Aktivität verbunden ist. Es tötet selektiv Mcl-1-abhängige, aber nicht Bcl-2- oder Bcl-XL-abhängige Leukämiezellen und erhöht die Wirksamkeit von ABT-737 gegen hämatologische Malignome, einschließlich K562, Raji und multiresistenter HL60/VCR, um das 60- bis 2000-fache bei 1-2 μM. Diese Verbindung blockiert die Wechselwirkung zwischen einem biotinmarkierten Bim-BH3-Peptid und GST-Mcl-1 dosisabhängig mit einem IC50-Wert von 10,1 μM, während sie die Bindung des Bim-BH3-Peptids an GST-Bcl-XL bei Konzentrationen bis zu 80 μM nicht hemmt. Maritoclax induziert die Caspase-3-Aktivierung durch Abbau des Mcl-1-Proteins. Die Behandlung damit reduziert die Halbwertszeit von Mcl-1 auf ~0,5 h im Vergleich zu fast 3 h in Kontrollzellen. Es hat keine offensichtliche Wirkung auf die Mcl-1 (Ser159/Thr163)-Phosphorylierung, was darauf hindeutet, dass es eine Phosphorylierungs-unabhängige Mcl-1-Degradation induziert. Marinopyrrole A hat eine potente konzentrationsabhängige bakterizide Aktivität gegen klinisch relevante im Krankenhaus und in der Gemeinde erworbene MRSA-Stämme. Es zeigt eine begrenzte Toxizität gegenüber Säugetierzelllinien (bei >20× MIC). Seine Empfindlichkeit ist zelltypspezifisch. Es ist in HeLa-, HEK293- oder MEF-Zellen nicht wirksam. Diese Verbindung ist kein Substrat für den p-gp-vermittelten Arzneimittelexport.
In vivo	Die Verabreichung von Marinopyrrole A (Maritoclax) in einer Dosis von 20 mg/kg/Tag intraperitoneal führt zu einer signifikanten Schrumpfung des U937-Tumors sowie einer Tumorremissionsrate von 36 % bei athymischen Nacktmäusen, ohne offensichtliche Toxizität für gesundes Gewebe oder zirkulierende Blutzellen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22311987/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21502631/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24842334/

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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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