Fatty Acid Synthase Inhibitoren | Fatty Acid Synthase Inhibitors

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E2641 trans-Chalcone trans-Chalcone, das Rückgrat der Flavonoide, ist auch ein potenter Fatty Acid Synthase (FAS) mit einer IC50 von 17,1 μg/mL und ein α-Amylase-Inhibitor, der einen Zellzyklusarrest verursacht und Apoptose in der Brustkrebszelllinie MCF-7 induziert, wobei er antimykotische und krebshemmende Aktivitäten ausübt.
E2667 IPI-9119 IPI-9119 ist ein potenter, selektiver und irreversibler Inhibitor der Fatty Acid Synthase (FASN), der die FASN-Thioesterase-Domäne durch Förderung der Acylierung des katalytischen Serins mit einer IC50 von 0,3 nM hemmen kann.
S6466 Eicosapentaenoic acid ethyl ester Eicosapentaenoic acid ethyl ester (AMR101, EPA-Ethylester, Ethyleicosapentaenoat) ist ein Omega-3-Fettsäure-Wirkstoff, der die Triglycerid (TG)-Spiegel signifikant senkt und andere Lipidparameter verbessert, ohne die Low-Density-Lipoprotein (LDL)-Cholesterinspiegel signifikant zu erhöhen.
S3576 TVB-3166 TVB-3166 ist ein oral verfügbarer, reversibler, potenter und selektiver Inhibitor der Fatty Acid Synthase (FASN) mit einer IC50 von 0,042 μM in einem biochemischen In-vitro-Assay. Diese Verbindung induziert Apoptosis und hemmt das In-vivo-Xenograft-Tumorwachstum.
S6248 Fasnall Fasnall, ein Thiophenopyrimidin, ist ein selektiver Fatty Acid Synthase (FASN)-Inhibitor, der eine starke Antitumoraktivität zeigt.
S2697 A-769662 A-769662 ist ein potenter, reversibler AMPK-Aktivator mit einem EC50 von 0,8 μM in zellfreien Assays, mit geringem Einfluss auf die GPPase/FBPase-Aktivität.
FEBS J, 2025, 10.1111/febs.70247
Arch Biochem Biophys, 2025, 769:110433
J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314
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S2250 EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) ist der Hauptcatechin-Extrakt aus grünem Tee, der Telomerase und DNA Methyltransferase hemmt. EGCG blockiert die Aktivierung von EGF-Rezeptoren und HER-2-Rezeptoren. EGCG hemmt die Fettsäure-Synthase- und Glutamat-Dehydrogenase-Aktivität.
Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
Cell Rep, 2025, 44(6):115799
Front Pharmacol, 2024, 15:1403424
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S2314 Kaempferol Kaempferol, ein natürliches Flavonol, fungiert als inverser Agonist von ERRα und ERRγ. Es hemmt die Topoisomerase-I-katalysierte DNA-Religation und kann auch die Aktivität der Fatty Acid Synthase hemmen.
BMC Pharmacol Toxicol, 2025, 26(1):167
Int J Mol Sci, 2023, 24(19)14519
Front Pharmacol, 2023, 14:1047184
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S1629 Orlistat Orlistat ist ein allgemeiner lipase-Inhibitor mit einer IC50 von 122 ng/ml für PL aus menschlichem Duodenalsaft. Diese Verbindung reduziert die Proliferation, induziert Apoptosis und arretiert den Zellzyklus.
Cell Rep, 2025, 44(7):115901
Acta Pharmacol Sin, 2025, 10.1038/s41401-025-01477-y
J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
S8284 Fatostatin HBr Fatostatin HBr ist ein Inhibitor des Sterol Regulatory Element Binding Protein (SREBP). Es beeinträchtigt die Aktivierung von SREBP-1 und SREBP-2.
Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70038
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):438
ACS Omega, 2024, 9(47):47042-47051