Fatty Acid Synthase Inhibitoren | Fatty Acid Synthase Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S9785 | Fatostatin |
Fatostatin (125B11), ein Diarylthiazol-Derivat, ist ein spezifischer inhibitor der Sterol regulatory element binding proteins (SREBPs) Aktivierung. Diese Verbindung bindet an SCAP (SREBP cleavage-activating protein) und hemmt die ER-Golgi-Translokation von SREBPs. Es unterdrückt das Wachstum und verstärkt die Apoptosis in Krebszellen. |
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| S9714 | Denifanstat (TVB-2640) | Denifanstat (TVB-2640) ist ein oral bioverfügbarer, pharmakologischer Fatty Acid Synthase (FAS/FASN)-Inhibitor mit therapeutischem Potenzial bei Patienten mit NAFLD und nichtalkoholischer Steatohepatitis. |
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| S8563 | TVB-3664 | TVB-3664 ist ein potenter, selektiver, oral aktiver und reversibler Inhibitor der Fatty Acid Synthase (FASN) mit einer IC50 von 0,018 M und 0,012 M f r die Palmitatsynthese in menschlichen bzw. M usezellen. |
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| S1937 | Isoniazid | Isoniazid ist ein Prodrug, das die Wirkung der Fatty Acid Synthase blockiert, indem es mit KatG interagiert, und zur Prävention und Behandlung von Tuberkulose eingesetzt wird. |
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| S4754 | Betulin | Betulin (BE, Betulinol, Betuline, Betulinsäurealkohol), auch bekannt als Betulinol, Betuline oder Betulinsäurealkohol, ist ein pentazyklisches Triterpenoid vom Lupantyp, das natürlich in vielen Pflanzen vorkommt und ein breites Spektrum biologischer und pharmakologischer Eigenschaften wie Antikrebs- und chemopräventive Aktivität aufweist. Diese Verbindung (Trochol) ist ein SREBP-Inhibitor (Sterol Regulatory Element-Binding Protein) mit einer IC50 von 14,5 μM in der K562-Zelllinie. |
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| S6666 | FT113 | FT113 ist ein potenter Inhibitor der Fatty Acid Synthase (FAS/FASN) mit einer IC50 von 213 nM. |
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| S8915 | C75 trans | C75 trans (trans-C75, (±)-C75) ist ein neuartiger, potenter synthetischer Inhibitor der Fatty Acid Synthase (FAS/FASN) mit einer IC50 von 35 μM bzw. 50 μM in Klonogen-Assays und Sphäroidwachstums-Assays. C75 wird als Werkzeug zur Untersuchung der Fettsäuresynthese bei Stoffwechselstörungen und Krebs eingesetzt. |
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| S3300 | Desoxyrhaponticin | Desoxyrhaponticin (DC, DES), ein Stilbenglykosid aus Rheum tanguticum Maxim. ex Balf. (Rhabarber), einem traditionellen chinesischen Nährstoff, ist ein Inhibitor der Fatty Acid Synthase (FAS/FASN). Diese Verbindung ist auch ein kompetitiver Inhibitor der Glukose-Aufnahme mit einer IC50 von 148,3 μM und 30,9 μM in Kaninchendarmmembranvesikeln bzw. in evertierten Rattendarmhülsen. Es hat eine apoptotische Wirkung auf menschliche Krebszellen. |
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| S9392 | Praeruptorin B | Praeruptorin B ist eine wichtige Verbindung, die aus Bai-hua Qian-hu isoliert wurde und Berichten zufolge multiple biochemische und pharmakologische Aktivitäten ausübt. Praeruptorin B zeigt lipidsenkende Effekte durch die Hemmung von SREBPs und könnte als mögliche therapeutische Option zur Verbesserung von Hyperlipidämie und Hyperlipidämie-induzierten Komorbiditäten dienen. |
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| E2641 | trans-Chalcone | trans-Chalcone, das Rückgrat der Flavonoide, ist auch ein potenter Fatty Acid Synthase (FAS) mit einer IC50 von 17,1 μg/mL und ein α-Amylase-Inhibitor, der einen Zellzyklusarrest verursacht und Apoptose in der Brustkrebszelllinie MCF-7 induziert, wobei er antimykotische und krebshemmende Aktivitäten ausübt. | ||
| E2667 | IPI-9119 | IPI-9119 ist ein potenter, selektiver und irreversibler Inhibitor der Fatty Acid Synthase (FASN), der die FASN-Thioesterase-Domäne durch Förderung der Acylierung des katalytischen Serins mit einer IC50 von 0,3 nM hemmen kann. | ||
| S3576 | TVB-3166 | TVB-3166 ist ein oral verfügbarer, reversibler, potenter und selektiver Inhibitor der Fatty Acid Synthase (FASN) mit einer IC50 von 0,042 μM in einem biochemischen In-vitro-Assay. Diese Verbindung induziert Apoptosis und hemmt das In-vivo-Xenograft-Tumorwachstum. | ||
| S6248 | Fasnall | Fasnall, ein Thiophenopyrimidin, ist ein selektiver Fatty Acid Synthase (FASN)-Inhibitor, der eine starke Antitumoraktivität zeigt. | ||
| S2697 | A-769662 | A-769662 ist ein potenter, reversibler AMPK-Aktivator mit einem EC50 von 0,8 μM in zellfreien Assays, mit geringem Einfluss auf die GPPase/FBPase-Aktivität. |
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| S2250 | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) ist der Hauptcatechin-Extrakt aus grünem Tee, der Telomerase und DNA Methyltransferase hemmt. EGCG blockiert die Aktivierung von EGF-Rezeptoren und HER-2-Rezeptoren. EGCG hemmt die Fettsäure-Synthase- und Glutamat-Dehydrogenase-Aktivität. |
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| S2314 | Kaempferol | Kaempferol, ein natürliches Flavonol, fungiert als inverser Agonist von ERRα und ERRγ. Es hemmt die Topoisomerase-I-katalysierte DNA-Religation und kann auch die Aktivität der Fatty Acid Synthase hemmen. |
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| S1629 | Orlistat | Orlistat ist ein allgemeiner lipase-Inhibitor mit einer IC50 von 122 ng/ml für PL aus menschlichem Duodenalsaft. Diese Verbindung reduziert die Proliferation, induziert Apoptosis und arretiert den Zellzyklus. |
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| S8284 | Fatostatin HBr | Fatostatin HBr ist ein Inhibitor des Sterol Regulatory Element Binding Protein (SREBP). Es beeinträchtigt die Aktivierung von SREBP-1 und SREBP-2. |
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