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EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) Telomerase Inhibitor

Kat.-Nr.S2250

EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) ist der Hauptcatechin-Extrakt aus grünem Tee, der Telomerase und DNA Methyltransferase hemmt. EGCG blockiert die Aktivierung von EGF-Rezeptoren und HER-2-Rezeptoren. EGCG hemmt die Fettsäure-Synthase- und Glutamat-Dehydrogenase-Aktivität.
EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) Telomerase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 458.37

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%
99.99

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
SH-SY5Y cells Function assay Neuroprotection against beta-amyloid peptide 1-42-induced toxicity in human SH-SY5Y cells assessed as lactate dehydrogenase release, EC50=0.03987 μM
human MDA435/LCC6MDR cells Function assay 10 μM 5 days Modulation of P-gp (unknown origin) transfected in human MDA435/LCC6MDR cells assessed as reversible of paclitaxel resistance measured as IC50 for paclitaxel at 10 uM after 5 days by CellTiter 96 Aqueous assay, IC50=0.1226 μM
Sf9 cells Function assay Inhibition of His6-tagged human recombinant DNMT1 expressed in insect Sf9 cells assessed as reduction in DNA methyltransferase activity using 5'-biotinylated 45-bp unmethylated or hemimethylated oligonucleotide substrates and [3H]-AdoMet by liquid scintillation counting method, IC50=0.5 μM
human U937 cells Function assay Inhibition of telomerase in human U937 cells, IC50=1 μM
human HeLa cells Function assay Inhibition of telomerase in human HeLa cells using 5'-AAT CCG TCG AGC AGA GTT-3' as substrate incubated for 15 mins prior to extension reaction followed by compound washout by spin-telomeric repeat amplification protocol, IC50=1.08 μM
CHO cells Cytotoxic assay 48 h Cytotoxicity against CHO cells expressing OATP1B3 haplotype 1 after 48 hrs by fluorescence based CellTiter-Glo assay, IC50=3.2 μM
MDCK cells Function assay 4 days Antiviral activity against influenza A virus (A/swine/OH/511445/2007(H1N1)) Oh7 infected in MDCK cells assessed as inhibition of viral replication after 4 days by quantitative RT-PCR, ED50=8.3 μM
human HL60 cells Proliferation assay 3 days Antiproliferative activity against human HL60 cells after 3 days, IC50=9.4 μM
HSC-T6 cells  Function assay 48 h Antifibrotic activity against rat HSC-T6 cells assessed as inhibition of proliferation after 48 hrs by BrdU incorporation assay, IC50=9.9 μM
mouse 3T3-L1 cells Function assay Inhibition of G6PD-mediated NADPH production in mouse 3T3-L1 cells, IC50=25 μM
mouse RAW264.7 cells Function assay 5 days Inhibition of RANKL-induced osteoclastogenesis in mouse RAW264.7 cells assessed as decrease in TRAP-positive multi-nucleated cells after 5 days, IC50=29.8 μM
HSC-T6 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against rat HSC-T6 cells assessed as reduction in cell viability, IC50=29.8 μM
human A431 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human A431 cells overexpressing ErbB in serum-free medium assessed as cell viability after 48 hrs by WST-1 assay, EC50=38 μM
human MDA-MB-231 cells Proliferation assay 24 h Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 24 hrs by MTT assay
human HepG2 cells Function assay 24 h Inhibition of oleic acid-induced triglyceride over-accumulation in human HepG2 cells incubated for 24 hrs relative to untreated control
human HepG2 cells Function assay 24 h Antioxidant activity in human HepG2 cells assessed as reduction of oleic acid-induced ROS generation incubated for 24 hrs by DHCF-DA based fluorimetric assay relative to untreated control
human Caco-2 cells Growth inhibition assay 25 μM 6 days Growth inhibition of human Caco-2 cells at 25 uM after 6 days
mouse 3T3 cells Function assay 1-20 μM 12 h Antimigratory activity against Swiss albino mouse 3T3 cells assessed as increase of cell numbers at 1 to 20 uM after 12 hrs by by scratch-wound assay
human MDA-MB-231 cells Proliferation assay 24 h Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 24 hrs by MTT assay
human Jurkat cells Function assay 10-55 μM 24 h Inhibition of TNFalpha-induced NF-kappaB activation in human Jurkat cells at 10 to 55 uM after 24 hrs by electrophoretic mobility shift assay
human K562 cells Function assay 24 h Induction of 67 kDa laminin receptor expression in human K562 cells after 24 hrs by flow cytometry analysis
human HL60 cells Function assay 24 h Induction of 67 kDa laminin receptor expression in human HL60 cells after 24 hrs by flow cytometry analysis
human Raji cells Growth inhibition assay 10 μM 48 h Growth inhibition against human Raji cells assessed as cell viability at 10 uM after 48 hrs by trypan blue based microscopic analysis in presence of superoxide dismutase
human PC3 cells Proliferation assay 10-100 μM 48 h Antiproliferative activity against human PC3 cells at 10 to 100 uM after 48 hrs by hemocytometric cell counting method
human A431 cells Function assay 100 μM 12 h Reduction of clustering of GFP-GPI in lipid rafts of human A431 cells at 100 uM after 12 hrs by confocal microscopic analysis
human SKBR3 cells Function assay 200μM 30 mins Downregulation of ErbB2 protein expression in human SKBR3 cells in serum free medium at 200 uM after 30 mins by immunofluorescence staining-based confocal microscopic analysis
human 293T cells Function assay 50 μM 12 h Inhibition of DYRK1A in human 293T cells assessed as reduction of GLI1 transcription activity at 50 uM after 12 hrs by dual-luciferase reporter gene assay
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 458.37 Formel

C22H18O11

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 989-51-5 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 91 mg/mL (198.52 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 91 mg/mL

Ethanol : 91 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
telomerase
DNMT
HER2
EGFR
FASN
In vitro

(-)-Epigallocatechin Gallate fungiert als starkes Antioxidans, das oxidative Schäden in gesunden Zellen verhindert, aber auch als antiangiogenes und Antitumor-Mittel sowie als Modulator der Tumorzellantwort auf Chemotherapie. (-)-Epigallocatechin Gallate zeigt multiple Antikrebswirkungen, wie z.B. Anti-Proliferation, Anti-Angiogenese, Transformationsprävention verschiedener Krebszellen, Krebszellzyklusarrest und Hemmung der Tumormetastasierung. (-)-Epigallocatechin Gallate übt multiple Antikrebswirkungen durch die Regulierung mehrerer krebsbezogener Zellsignalwege aus (regulierte die Funktion oder die Expression von Schlüssel-Signalproteinen wie nuklearem Faktor-κB, MAPKs und Aktivatorprotein-1, EGFR, IGF, COX-2-Signalweg und so weiter), beeinflusst die Methylierung von Krebsgenen und die Kombination von Liganden mit Membranrezeptoren. (-)-Epigallocatechin Gallate zeigt auch immunmodulierende Effekte. Es ist bekannt, dass verschiedene Arten von Immunzellen sowohl im angeborenen als auch im adaptiven Immunsystem in unterschiedlichem Maße von (-)-Epigallocatechin Gallate beeinflusst werden. Unter ihnen wurde der dramatische Effekt auf T-Zellfunktionen wiederholt nachgewiesen, einschließlich T-Zell-Aktivierung, Proliferation, Differenzierung und Produktion von Zytokinen. Studien an Tiermodellen von Autoimmunerkrankungen haben eine Krankheitsverbesserung bei Tieren berichtet, die mit grünem Tee/EGCG behandelt wurden. (-)-Epigallocatechin Gallate zeigt antiinfektiöse Eigenschaften. Antivirale Aktivitäten von (-)-Epigallocatechin Gallate mit verschiedenen Wirkungsweisen wurden bei verschiedenen Virusfamilien wie Retroviridae, Orthomyxoviridae und Flaviviridae nachgewiesen und umfassen wichtige menschliche Krankheitserreger wie das humane Immundefizienzvirus, das Influenza-A-Virus und das Hepatitis-C-Virus.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21827739/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29329808/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27106068/

Anwendungen

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot Notch1 / Notch2 p-MAPK / MAPK β-catenin / p-AKT / Cyclin D1
S2250-WB3
28443100
Growth inhibiton assay Cell viability Cell proliferation
S2250-viability2
28693189

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT05758571 Recruiting
Interstitial Pneumonia|Neoplasms Malignant
Shandong Cancer Hospital and Institute
January 5 2023 Phase 1|Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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