FXR Inhibitoren | FXR Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S0037	Nidufexor (LMB-763)	Nidufexor (LMB-763) ist ein Agonist des farnesoiden X-Rezeptors (FXR).
S8733	Tropifexor (LJN452)	Tropifexor (LJN452) ist ein neuartiger und hochwirksamer Agonist von FXR mit einem EC50-Wert von 0,2 nM im HTRF-Assay. Diese Verbindung zeigt keine signifikante Off-Target-Aktivität gegenüber einem breiten Panel von Enzymen, Ionenkanälen, nuklearen Rezeptoren und GPCRs (>10000-fache Selektivität für FXR).
E4873	Mebhydroline	Mebhydroline wirkt als selektiver Antagonist des Farnesoid-X-Rezeptors (FXR). Mebhydrolin verbessert den Blutzuckerhaushalt in In-vivo-Mausmodellen, indem es die hepatische Gluconeogenese über den FXR/miR-22-3p/PI3K/AKT/FoxO1-Signalweg hemmt und die Glykogensynthese fördert. Es wirkt auch als spezifischer Antagonist des Histamin H1 Receptor. Es hat Potenzial für seine Verwendung bei der Behandlung von Typ-2-Diabetes mellitus (T2DM).
S0874	Vonafexor (EYP001)	Vonafexor (EYP001, PLX007) ist ein neuartiger, nicht-gallensäurebasierter, selektiver Farnesoid-X-Rezeptor (FXR)-Agonist der zweiten Generation.
S6547	Cilofexor (GS-9674)	Cilofexor (GS-9674) ist ein potenter, selektiver oraler Agonist des Farnesoid-X-Rezeptors (FXR) mit einem EC50-Wert von 43 nM. Es hat in präklinischen Leberfibrosemodellen entzündungshemmende, antifibrotische Wirkungen und einen reduzierten Pfortaderdruck gezeigt, was einen potenziellen therapeutischen Nutzen für die Forschung zur primär sklerosierenden Cholangitis (PSC) und nicht-alkoholischen Steatohepatitis (NASH) aufzeigt.
E5874^New	INT-767	INT-767 ist ein dualer Agonist des Farnesoid-X-Rezeptors (FXR)/TGR5 mit einer EC50 von 0,033 μM bzw. 0,67 μM. Es verbessert signifikant die Serumleberenzyme, die hepatische Entzündung und die biliäre Fibrose, während es den Gallenfluss und die biliäre HCO₃⁻-Ausscheidung induziert, was es zu einem vielversprechenden Werkzeug für die Forschung an chronischer Cholangiopathie macht.
S0403	LY2562175	LY2562175 ist ein potenter und selektiver Agonist von FXR. Diese Verbindung fördert die transkriptionelle Aktivierung von humanem FXR in einem zellbasierten Kotransfektionsassay mit einer EC50 von 193 nM.
E4617^New	Gly-β-MCA	Gly-β-MCA ist ein Gallensäurederivat, das als stabiler, oral aktiver und darmspezifischer Farnesoid-X-Rezeptor (FXR)-Antagonist mit potenziellen therapeutischen Anwendungen bei Stoffwechselerkrankungen fungiert.
S7076	T0901317	T0901317 ist ein potenter und selektiver Agonist f beide LXR und FXR, mit EC50 von 20 nM f LXR und 5 M f FXR, jeweils. Diese Verbindung ist ein dualer inverser Agonist von ROR und ROR mit Ki von 132 nM und 51 nM, jeweils. Es unterdr ckt signifikant die Zellproliferation und induziert Apoptose.	J Clin Invest, 2025, 135(10)e186478 J Exp Med, 2025, 222(3)e20230647 Neurobiol Dis, 2025, 215:107094
S1643	Ursodiol	Ursodiol (Ursodeoxycholsäure, UDCA) reduziert die Cholesterinabsorption und wird zur Auflösung von (Cholesterin-)Gallensteinen eingesetzt. (IC50=0,22 μM)