FXR

Weitere Metabolism Inhibitoren

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Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen	Validierung
S2782	GW4064	GW4064 ist ein Agonist des Farnesoid-X-Rezeptors (FXR) mit einem EC50-Wert von 65 nM in der CV1-Zelllinie und zeigt bei Konzentrationen bis zu 1 μM keine Aktivität an anderen nukleären Rezeptoren. Diese Verbindung stimuliert die Autophagy in MCF-7-Zellen.	Life Metab, 2025, 4(2):loaf004 Gut Microbes, 2024, 16(1):2379566 Mol Metab, 2024, 79:101841
S2449	Forskolin (Colforsin)	Forskolin (Colforsin) ist ein allgegenwärtiger Aktivator der eukaryotischen Adenylylcyclase (AC) in einer Vielzahl von Zelltypen, der üblicherweise zur Erhöhung der cAMP-Spiegel in der Zellphysiologie-Studie und -Forschung verwendet wird. Forskolin aktiviert auch die PXR- und FXR-Aktivität. Forskolin stimuliert die Autophagie.	Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2026, 20(1):101640 Cell Host Microbe, 2025, 33(3):408-419.e8 Gut, 2025, gutjnl-2025-336105
S7660	Obeticholic Acid (INT-747)	Obeticholic Acid (INT-747) ist ein potenter und selektiver farnesoid X receptor (FXR)-Agonist mit einem EC50 von 99 nM und hemmt die Autophagy. Diese Verbindung befindet sich in Phase 3.	Nat Commun, 2025, 16(1):2093 Cell Commun Signal, 2025, 23(1):236 Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol, 2025, 328(5):G558-G577
S3792	Guggulsterone E&Z	Guggulsterone ist einer der aktiven Bestandteile von Commiphora mukul. Es kommt in zwei isomeren Formen vor, nämlich Z-GS und E-GS. Guggulsterone wirken als antagonistische Liganden für den Gallensäurerezeptor, den Farnesoid-X-Rezeptor, und als Wirkstoffe, die für die hypolipidämische Aktivität verantwortlich sind.	Gut Microbes, 2024, 16(1):2379566 Nat Commun, 2023, 14(1):6908 Front Immunol, 2022, 13:889646
S2694	Turofexorate Isopropyl (XL335)	Turofexorate Isopropyl (XL335, Fxr 450) ist ein potenter, selektiver FXR-Agonist mit einem EC50 von 4 nM, hochselektiv gegenüber anderen nukleären Rezeptoren wie LXR, PPAR, ER usw. Phase 1.	Cell Cycle, 2019, 18(15):1784-1797 Oncotarget, 2015, 6(6):4226-38 Placenta, 2015, 36(5):545-51
S1843	Chenodeoxycholic Acid	Chenodeoxycholic Acid (Chenodiol, Chenodesoxycholic acid, Chenocholic acid, CDCA) ist eine natürlich vorkommende menschliche Gallensäure und hemmt die Cholesterinproduktion in der Leber und die Absorption im Darm. Diese Verbindung ist eine hydrophobe primäre Gallensäure, die nukleäre Rezeptoren (FXR) aktiviert, die am Cholesterol Metabolism beteiligt sind.	Acta Pharm Sin B, 2024, 14(8):3513-3527 World J Gastroenterol, 2024, 30(5):485-498 Food Funct, 2021, 10.1039/d1fo01272j
S4003	Lithocholic acid	Lithocholic acid ist eine toxische, sekundäre Gallensäure, verursacht intrahepatische Cholestase, hat eine tumorfördernde Aktivität, ihre toxische Wirkung kann nach der Aktivierung des Vitamin-D-Rezeptors, PXR und FXR geschützt werden.	FEBS Open Bio, 2023, 13(9):1789-1806 Biomed Pharmacother, 2022, 149:112825 Hum Mol Genet, 2020, ddaa244
S6413	fexaramine	fexaramine ist ein potenter, selektiver Farnesoid-X-Rezeptor (FXR)-Agonist mit einem EC50 von 25 nM und zeigt keine Aktivität an hRXRα, hPPARα, hPPARγ, hPPARδ, mPXR, hPXR, hLXRα, hTRβ, hRARβ, mCAR, mERRγ und hVDR-Rezeptoren.	Mol Med, 2025, 31(1):258
S4129	Sevelamer HCl	Sevelamer HCl ist ein Phosphat-bindendes Medikament, das zur Behandlung von Hyperphosphatämie verwendet wird, indem es an Phosphat aus der Nahrung bindet und dessen Absorption verhindert.
S0033	BAR502	BAR502 (Verbindung 30) ist ein dualer FXR- und GPBAR1-Agonist mit IC50-Werten von 2 μM bzw. 0,4 μM.
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