FXR Agonisten | FXR Agonists

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S2782	GW4064	GW4064 ist ein Agonist des Farnesoid-X-Rezeptors (FXR) mit einem EC50-Wert von 65 nM in der CV1-Zelllinie und zeigt bei Konzentrationen bis zu 1 μM keine Aktivität an anderen nukleären Rezeptoren. Diese Verbindung stimuliert die Autophagy in MCF-7-Zellen.	Life Metab, 2025, 4(2):loaf004 Gut Microbes, 2024, 16(1):2379566 Mol Metab, 2024, 79:101841
S7660	Obeticholic Acid (INT-747)	Obeticholic Acid (INT-747) ist ein potenter und selektiver farnesoid X receptor (FXR)-Agonist mit einem EC50 von 99 nM und hemmt die Autophagy. Diese Verbindung befindet sich in Phase 3.	Nat Commun, 2025, 16(1):2093 Cell Commun Signal, 2025, 23(1):236 Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol, 2025, 328(5):G558-G577
S2694	Turofexorate Isopropyl (XL335)	Turofexorate Isopropyl (XL335, Fxr 450) ist ein potenter, selektiver FXR-Agonist mit einem EC50 von 4 nM, hochselektiv gegenüber anderen nukleären Rezeptoren wie LXR, PPAR, ER usw. Phase 1.	Cell Cycle, 2019, 18(15):1784-1797 Oncotarget, 2015, 6(6):4226-38 Placenta, 2015, 36(5):545-51
S1843	Chenodeoxycholic Acid	Chenodeoxycholic Acid (Chenodiol, Chenodesoxycholic acid, Chenocholic acid, CDCA) ist eine natürlich vorkommende menschliche Gallensäure und hemmt die Cholesterinproduktion in der Leber und die Absorption im Darm. Diese Verbindung ist eine hydrophobe primäre Gallensäure, die nukleäre Rezeptoren (FXR) aktiviert, die am Cholesterol Metabolism beteiligt sind.	Acta Pharm Sin B, 2024, 14(8):3513-3527 World J Gastroenterol, 2024, 30(5):485-498 Food Funct, 2021, 10.1039/d1fo01272j
S4003	Lithocholic acid	Lithocholic acid ist eine toxische, sekundäre Gallensäure, verursacht intrahepatische Cholestase, hat eine tumorfördernde Aktivität, ihre toxische Wirkung kann nach der Aktivierung des Vitamin-D-Rezeptors, PXR und FXR geschützt werden.	FEBS Open Bio, 2023, 13(9):1789-1806 Biomed Pharmacother, 2022, 149:112825 Hum Mol Genet, 2020, ddaa244
S6413	fexaramine	fexaramine ist ein potenter, selektiver Farnesoid-X-Rezeptor (FXR)-Agonist mit einem EC50 von 25 nM und zeigt keine Aktivität an hRXRα, hPPARα, hPPARγ, hPPARδ, mPXR, hPXR, hLXRα, hTRβ, hRARβ, mCAR, mERRγ und hVDR-Rezeptoren.	Mol Med, 2025, 31(1):258
S0033	BAR502	BAR502 (Verbindung 30) ist ein dualer FXR- und GPBAR1-Agonist mit IC50-Werten von 2 μM bzw. 0,4 μM.
S0037	Nidufexor (LMB-763)	Nidufexor (LMB-763) ist ein Agonist des farnesoiden X-Rezeptors (FXR).
S8733	Tropifexor (LJN452)	Tropifexor (LJN452) ist ein neuartiger und hochwirksamer Agonist von FXR mit einem EC50-Wert von 0,2 nM im HTRF-Assay. Diese Verbindung zeigt keine signifikante Off-Target-Aktivität gegenüber einem breiten Panel von Enzymen, Ionenkanälen, nuklearen Rezeptoren und GPCRs (>10000-fache Selektivität für FXR).
S0874	Vonafexor (EYP001)	Vonafexor (EYP001, PLX007) ist ein neuartiger, nicht-gallensäurebasierter, selektiver Farnesoid-X-Rezeptor (FXR)-Agonist der zweiten Generation.
S6547	Cilofexor (GS-9674)	Cilofexor (GS-9674) ist ein potenter, selektiver oraler Agonist des Farnesoid-X-Rezeptors (FXR) mit einem EC50-Wert von 43 nM. Es hat in präklinischen Leberfibrosemodellen entzündungshemmende, antifibrotische Wirkungen und einen reduzierten Pfortaderdruck gezeigt, was einen potenziellen therapeutischen Nutzen für die Forschung zur primär sklerosierenden Cholangitis (PSC) und nicht-alkoholischen Steatohepatitis (NASH) aufzeigt.
E5874^New	INT-767	INT-767 ist ein dualer Agonist des Farnesoid-X-Rezeptors (FXR)/TGR5 mit einer EC50 von 0,033 μM bzw. 0,67 μM. Es verbessert signifikant die Serumleberenzyme, die hepatische Entzündung und die biliäre Fibrose, während es den Gallenfluss und die biliäre HCO₃⁻-Ausscheidung induziert, was es zu einem vielversprechenden Werkzeug für die Forschung an chronischer Cholangiopathie macht.
S0403	LY2562175	LY2562175 ist ein potenter und selektiver Agonist von FXR. Diese Verbindung fördert die transkriptionelle Aktivierung von humanem FXR in einem zellbasierten Kotransfektionsassay mit einer EC50 von 193 nM.
S7076	T0901317	T0901317 ist ein potenter und selektiver Agonist f beide LXR und FXR, mit EC50 von 20 nM f LXR und 5 M f FXR, jeweils. Diese Verbindung ist ein dualer inverser Agonist von ROR und ROR mit Ki von 132 nM und 51 nM, jeweils. Es unterdr ckt signifikant die Zellproliferation und induziert Apoptose.	J Clin Invest, 2025, 135(10)e186478 J Exp Med, 2025, 222(3)e20230647 Neurobiol Dis, 2025, 215:107094