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T0901317 Liver X Receptor Agonist

Kat.-Nr.S7076

T0901317 ist ein potenter und selektiver Agonist f beide LXR und FXR, mit EC50 von 20 nM f LXR und 5 M f FXR, jeweils. Diese Verbindung ist ein dualer inverser Agonist von ROR und ROR mit Ki von 132 nM und 51 nM, jeweils. Es unterdr ckt signifikant die Zellproliferation und induziert Apoptose.

T0901317 Liver X Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 481.33

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere Liver X Receptor Inhibitoren	GW3965 Hydrochloride LXR-623 (WAY-252623) GSK2033 SR9243 Abequolixron (RGX-104) AZ876 GSK3987 Desmosterol

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
THP1 cells	Function assay				Stimulation of [3H]cholesterol efflux in human THP1 foam cells loaded with ac-LDL, EC50=3 nM
COS7 cells	Function assay		16 h		Agonist activity at human LXRbeta receptor transfected in COS7 cells after 16 hrs by reporter transactivation assay, EC50=11 nM
CHO cells	Function assay				Agonist activity at human LXR beta receptor expressed in CHO cells by reporter assay, EC50=16 nM
HEK293 cells	Function assay				Agonist activity at human LXRbeta in HEK293 cells assessed as Gal4 transactivation, EC50=19 nM
mouse J774 cells	Function assay				Agonist activity at LXRbeta in mouse J774 cells assessed as upregulation of ABCA1 mRNA expression, EC50=0.027 μM
mouse J774A1 cells	Function assay		18 h		Induction of ABCA1 mRNA expression in mouse J774A1 cells after 18 hrs by RT-PCR, EC50=0,034 μM
HuH7 cells	Function assay				Upregulation of SREB1c mRNA level in human HuH7 cells, EC50=0.036 μM
HepG2 cells	Function assay				Effect on SREBP1c gene expression in human HepG2 cells, EC50=0.061 μM
SH-SY5Y cells	Function assay		24 h		Agonist activity at human LXRbeta expressed in human SH-SY5Y cells co-transfected with Gal4-LBD after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, EC50=0.075 μM
CV1 cells	Function assay				Transactivation of LXRbeta (unknown origin) expressed in CV1 cells by luciferase reporter gene assay, EC50=0.14 μM
human H4 cells	Function assay				Effect on gamma-secretase activity in human H4 cells expressing APP695 assessed as increase in Amyloid beta-42 formation LPECL assay, EC50=3.6 μM
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	481.33	Formel	C₁₇H₁₂F₉NO₃S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	293754-55-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)N(CC(F)(F)F)C2=CC=C(C=C2)C(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 96 mg/mL (199.44 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 96 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 96 mg/mL (199.44 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 96 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 96 mg/mL (199.44 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 96 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 96 mg/mL (199.44 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 96 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 96 mg/mL (199.44 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 96 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (10.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	LXR (Cell reporter assay) 50 nM(EC50) FXR 5 μM(EC50)
In vitro	T0901317 wirkt ber LXR und induziert in Verbindung mit seinem RXR-Heterodimerisierungspartner die Expression des ABCA1-Reverse-Cholesterintransporters. Diese Verbindung reguliert die Expression des ABCA1-Gens hoch, das mit der Cholesterin-Efflux-Regulation und dem HDL-Metabolismus assoziiert ist. Es zeigt einen EC50-Wert von ~ 5 M f die Aktivierung von Gallens ure-Farnesoid-X-Rezeptoren (FXRs), 10-fach potenter als der nat liche FXR-Ligand Chenodeoxychols ure. Diese Chemikalie ist auch ein hochaffiner Ligand f den Xenobiotika-Rezeptor Pregnan-X-Rezeptor (PXR). Es bindet und aktiviert PXR mit der gleichen nanomolaren Potenz, mit der es die LXR-Aktivit t stimuliert. Diese Verbindung induziert die Expression nicht nur von LXR-Zielgenen, sondern auch von PXR-Zielgenen in Zellen und Tieren, einschlie lich des Scavenger-Rezeptors CD36. Es verringert die Amyloid- -Produktion in prim ren Neuronen in vitro. Es wurde festgestellt, dass diese Chemikalie direkt mit ROR und ROR mit hoher Affinit t bindet (Ki = 132 bzw. 51 nM), was zur Modulation der F higkeit des Rezeptors f hrt, mit transkriptionellen Kofaktorproteinen zu interagieren. Es unterdr ckt die ROR / -abh ngige Transaktivierung von ROR-responsiven Reportergenen und reduziert in HepG2-Zellen die Rekrutierung des Steroidrezeptor-Koaktivators-2 durch ROR an einem endogenen ROR-Zielgen (G6Pase).
In vivo	Die T0901317-Behandlung von 11 Wochen alten APP23-M usen f 6 Tage zeigt einen signifikanten Anstieg der ABCA1-Expression und eine Abnahme des Verh ltnisses von l slichen APP (sAPP) - zu sAPP -Spaltprodukten. Am wichtigsten ist, dass diese Verbindung eine statistisch signifikante Reduzierung der Spiegel von l slichem A 40 und von A 42 im Gehirn dieser M u se bewirkt.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10968783/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15464433/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17418145/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15557325/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19887649/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35169231/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	LXR-β / LXR-α EGFR / p-PI3K p55 / p-PI3K p85 / PI3K p85 / p-PDK1 / PDK1		28097086

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

Verdünnungsrechner

Berechnen Sie die erforderliche Verdünnung zur Herstellung einer Stammlösung. Der Selleck-Verdünnungsrechner basiert auf der folgenden Gleichung:

Konzentration _(Start) x Volumen _(Start) = Konzentration _(Ende) x Volumen _(Ende)

Diese Gleichung wird üblicherweise abgekürzt als: C1V1 = C2V2 ( Eingabe Ausgabe )

*Verwenden Sie bei der Herstellung von Stammlösungen immer das chargenspezifische Molekulargewicht des Produkts, das auf dem Etikett des Vials und im MSDS / COA (online verfügbar) angegeben ist.

Die Gleichung des Seriellen Verdünnungsrechners

Serielle Verdünnungen

Konzentration (Start):

Verdünnungsfaktoren:

Berechnetes Ergebnis

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):