GABA Receptor Inhibitoren | GABA Receptor Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
E1247	SR95531	Gabazine(SR95531) ist ein potenter kompetitiver und allosterischer Antagonist des GABAA-Rezeptors mit einer IC50 für den GABA-Rezeptor von 9 µM.
E2848	Afoxolaner	Afoxolaner (NexGard) ist ein neues Insektizid/Akarizid-Molekül aus der Isoxazolin-Familie, das auf die Gamma-Aminobuttersäure (GABA)- und Glutamat-Rezeptoren von Insekten wirkt und die GABA- und Glutamat-regulierte Aufnahme von Chloridionen hemmt, was zu einer übermäßigen neuronalen Stimulation und dem Tod des Arthropoden führt.
S2996	L-DAB HBR	L-DAB HBR (L-Dab-Hydrobromid, L-2,4-Diaminobuttersäure-Hydrobromid) ist ein Inhibitor der GABA (Gamma-Aminobuttersäure)-Transaminase mit einem IC50-Wert von >500 µM. Diese Verbindung zeigt Antitumoraktivität.
E0599	Arecaidine hydrochloride	Arecaidine hydrochloride, ein Bestandteil der Nuss von Areca catechu, hemmt die Aufnahme von GABA und Beta-Alanin, aber nicht die von Glycin.
S4661	Tiagabine hydrochloride	Tiagabine hydrochloride (Gabitril, NO050328, NO328, TGB) ist die Hydrochloridsalzform von Tiagabin, einem Nipecotinsäurederivat mit antikonvulsiven Eigenschaften. Ein selektiver gamma-Aminobuttersäure (GABA)-Wiederaufnahme-Hemmer.
S4675	Tiagabine	Tiagabine (Gabitril, NO050328, NO328, TGB) ist ein Antikonvulsivum und ein selektiver Gamma-Aminobuttersäure (GABA)-Wiederaufnahmehemmer.
E2232	Guvacine hydrochloride	Guvacine hydrochloride ist ein Alkaloid aus der Nuss von Areca catechu, wirkt als Inhibitor von GABA transporter und zeigt eine moderate Selektivität für geklonte GABA-Transporter mit IC50-Werten von 14 μM (humanes GAT-1), 39 μM (Ratten-GAT-1), 58 μM (Ratten-GAT-2), 119 μM (humanes GAT-3), 378 μM (Ratten-GAT-3) und 1870 μM (humanes BGT-3).
S6470	Fluralaner	Fluralaner (A1443, AH252723) ist ein systemisches Insektizid und Akarizid, das oral verabreicht wird. Diese Verbindung hemmt γ-Aminobuttersäure (GABA)-gesteuerte Chloridkanäle (GABAA-Rezeptoren) und L-Glutamat-gesteuerte Chloridkanäle (GluCls)
E6042	Riluzole hydrochloride	Riluzole hydrochloride (PK 26124 hydrochloride) ist ein Antiepileptikum, ein zustandsabhängiger Inhibitor von Na+ channels und ein selektiver Inhibitor der glutamate release. Es hemmt auch die GABA-Aufnahme mit einer IC50 von 43 µM.
E3508	Magnolia Obovata Extract	Magnolia Obovata Extract wird aus Magnolia obovata extrahiert, das eine anxiolytische Wirkung durch die Verstärkung des GABA receptor und anti-neuroinflammatorische Mechanismen hat.
S1168	Valproic Acid sodium	Valproic Acid sodium ist ein HDAC-Inhibitor, der durch selektive Induktion des proteasomalen Abbaus von HDAC2 bei der Behandlung von Epilepsie, bipolaren Störungen und der Vorbeugung von Migränekopfschmerzen eingesetzt wird. Valproinsäure induziert die Notch1-Signalgebung in Zellen des kleinzelligen Lungenkarzinoms (SCLC). Valproinsäure wird zur Behandlung von HIV und verschiedenen Krebsarten untersucht. Valproinsäure (VPA) induziert Autophagie und Mitophagie durch Hochregulierung von BNIP3 und mitochondriale Biogenese durch Hochregulierung von PGC-1α.	J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):152 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Front Pharmacol, 2024, 15:1534772
S3018	Niflumic acid	Niflumic acid (Nifluril) ist ein Cyclooxygenase-2-Inhibitor, der bei Gelenk- und Muskelschmerzen eingesetzt wird.	Oncol Lett, 2020, 20(4):39