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Tiagabine hydrochloride GABA Receptor Inhibitor

Kat.-Nr.S4661

Tiagabine hydrochloride (Gabitril, NO050328, NO328, TGB) ist die Hydrochloridsalzform von Tiagabin, einem Nipecotinsäurederivat mit antikonvulsiven Eigenschaften. Ein selektiver gamma-Aminobuttersäure (GABA)-Wiederaufnahme-Hemmer.
Tiagabine hydrochloride GABA Receptor Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 412.01

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Qualitätskontrolle

Charge: S466101 DMSO]82 mg/mL]false]Ethanol]82 mg/mL]false]Water]11 mg/mL]false Reinheit: 99.78%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • SDS
  • Datenblatt
99.78

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 412.01 Formel

C20H25NO2S2.HCl

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 145821-59-6 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme Gabitril hydrochloride, NO050328 hydrochloride, NO328 hydrochloride, TGB hydrochloride Smiles CC1=C(SC=C1)C(=CCCN2CCCC(C2)C(=O)O)C3=C(C=CS3)C.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 82 mg/mL (199.02 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 82 mg/mL

Water : 11 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
GABA uptake
In vitro
Tiagabine ist ein potenter Inhibitor der GABA-Aufnahme in Neuronen und Gliazellen. Es ist an der Modulation des GABA-Spiegels beteiligt, insbesondere in Bereichen wie dem Hippocampus und Thalamus. Tiagabine beeinflusste nicht nur die Abklingkinetik der IPSCs, es reduzierte auch die Häufigkeit des Auftretens sowohl spontaner als auch miniaturisierter IPSCs.
In vivo
Tiagabine bietet einen signifikanten Neuroschutz bei globaler Ischämie bei Rennmäusen, wenn es 30 Minuten vor der Ischämie, aber nicht 3 Stunden nach der Ischämie verabreicht wird.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12879169/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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