GPR Inhibitoren | GPR Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen	Validierung
E7448	[Pyr1]-Apelin-13	[Pyr1]-Apelin-13 ist einer der endogenen Agonisten des APJ-Rezeptors mit einer hohen Bindungsaffinität (Kd von 4,5 nM für hAPJ), der überwiegend im Myokard und Plasma vorkommt. Es zeigt analgetische Wirkungen und verbessert die Herz-Kreislauf-Funktion, was es zu einem vielversprechenden Kandidaten für die Erforschung von neuropathischen Schmerzen und Herzinsuffizienz macht.
S3451	PH-064	PH-064 (BIM-46187) ist ein neuartiges Imidazo-Pyrazin-Derivat, das den heterotrimeren G-Proteinkomplex effektiv hemmt. Diese Verbindung hemmt die heterotrimere G-Protein-Signalgebung in GPCRs, die die cyclische AMP-Generierung (GAs), die Kalziumfreisetzung (GAq), die Invasion von Krebszellen durch Wnt-2 frizzled receptors und hochaffine Neurotensinrezeptoren (GAo/i und GAq) vermitteln.