GPR119, a orphan receptor, couples to Gs so that GPR119 can upregulate the intracellular cAMP obviously when GPR119 is expressed in high level.ATP-sensitive K+ and voltage-dependent Ca2+ channels are also involved in GPR119-mediated responses. GPR119 is involved in glucose-stimulated insulin secretion (GSIS), and GPR119 is also a beta-Cell-Specific GPCR and GPR119 is expressed highly in pancreatic islets and pancreatic β-cells so that researchers treat GPR119 as a potential target for drug development against type 2 diabetes.
GPR
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| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S8673 | ONC212 | ONC212, ein fluoriertes ONC201-Analogon, ist ein selektiver Agonist von GPR132. Diese Verbindung ist in den meisten soliden Tumoren und hämatologischen Malignomen im niedrigen nanomolaren Bereich breit wirksam und weist eine robuste antileukämische Aktivität auf. |
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| S2637 | Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate | Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrat ist ein selektiver GPR40-Agonist mit einem EC50-Wert von 14 nM in menschlichen GPR40 exprimierenden CHO-Zelllinien, 400-fach potenter als Ölsäure. |
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| S8014 | GW9508 | GW9508 ist ein potenter und selektiver Agonist für FFA1 (GPR40) mit einem pEC50 von 7,32, 100-fach selektiver gegenüber GPR120 und stimuliert die Insulinsekretion auf glukosesensitive Weise. |
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| S5400 | 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid | 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid ist ein selektiver Agonist des Laktatrezeptors GPR81. |
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| S9477 | AH7614 | AH7614 (Verbindung 39) ist ein selektiver FFA4 (GPR120) Antagonist mit pIC50-Werten von 7,1 für humanes FFA4 und 8,1 für Maus-FFA4. |
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| S6889 | Monomethyl Fumarate | Monomethyl Fumarate (MMF, Monomethylfumarate, Fumaric acid monomethyl ester, Methyl hydrogen fumarate), der aktive Metabolit des Psoriasis-Medikaments Fumaderm, ist ein potenter GPR109A-Agonist. Diese Verbindung verhindert wichtige Dysfunktionen, die mit neurodegenerativen Erkrankungen verbunden sind: oxidativer Stress, mitochondriale Dysfunktion, apoptosis und autophagy. |
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| S6759 | TC-G-1008 (GPR39-C3) | TC-G-1008 (GPR39-C3) ist ein potenter und oral bioverfügbarer Agonist von GPR39 mit einer EC50 von 0,4 nM und 0,8 nM für den Ratten- bzw. Humanrezeptor. |
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| S0135 | JMS-17-2 | JMS-17-2 ist ein potenter und selektiver niedermolekularer Antagonist des CX3C-Chemokinrezeptors 1 (CX3CR1/GPR13) mit einer IC50 von 0,32 nM. Diese Verbindung wird in der Forschung zu metastasierenden Erkrankungen bei Brustkrebspatientinnen eingesetzt. |
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| S6850 | NE 52-QQ57 | NE 52-QQ57 ist ein selektiver und oral verfügbarer Antagonist des G-Protein-gekoppelten Rezeptors 4 (GPR4) mit einer IC50 von 0,07 μM. Diese Verbindung blockiert wirksam die GPR4-vermittelte cAMP-Akkumulation mit einer IC50 von 26,8 nM in HEK293-Zellen. Der Antagonismus von GPR4 mit dieser Chemikalie hemmt signifikant die AGE-induzierte erhöhte Expression mehrerer wichtiger entzündlicher Zytokine und Signalmoleküle, einschließlich Tumornekrosefaktor-α (TNF-α), Interleukin (IL)-1β, IL-6, induzierbarer Stickoxid-Synthase (iNOS), Stickoxid (NO), Cyclooxygenase 2 (COX2) und Prostaglandin E2 (PGE2). |
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| S2149 | GSK1292263 | GSK1292263 ist ein neuartiger GPR119-Agonist, der ein Potenzial für die Behandlung von Typ-2-Diabetes zeigt. Phase 2. |
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