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GPR

GPR119, a orphan receptor, couples to Gs so that GPR119 can upregulate the  intracellular cAMP obviously when GPR119 is expressed in high level.ATP-sensitive K+ and voltage-dependent Ca2+ channels are also involved in GPR119-mediated responses. GPR119 is involved in glucose-stimulated insulin secretion (GSIS), and GPR119 is also a beta-Cell-Specific GPCR and GPR119 is expressed highly in pancreatic islets and pancreatic β-cells so that researchers treat GPR119 as a potential target for drug development against type 2 diabetes.

Weitere GPCR & G Protein Inhibitoren

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT Opioid Receptor CCR MT Receptor
Kat.-Nr. Produktname Informationen Publikationen Validierung
S8673 ONC212 ONC212, ein fluoriertes ONC201-Analogon, ist ein selektiver Agonist von GPR132. Diese Verbindung ist in den meisten soliden Tumoren und hämatologischen Malignomen im niedrigen nanomolaren Bereich breit wirksam und weist eine robuste antileukämische Aktivität auf.
Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.70081
Oncogenesis, 2025, 14(1):20
Elife, 2024, 12RP91313
S2637 Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrat ist ein selektiver GPR40-Agonist mit einem EC50-Wert von 14 nM in menschlichen GPR40 exprimierenden CHO-Zelllinien, 400-fach potenter als Ölsäure.
Sci Rep, 2025, 15(1):11403
Endocrinology, 2021, 162(3)bqab002
Psychopharmacology (Berl), 2021, 10.1007/s00213-021-05837-4
Verified customer review of Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate
S8014 GW9508 GW9508 ist ein potenter und selektiver Agonist für FFA1 (GPR40) mit einem pEC50 von 7,32, 100-fach selektiver gegenüber GPR120 und stimuliert die Insulinsekretion auf glukosesensitive Weise.
J Enzyme Inhib Med Chem, 2021, 36(1):1651-1658
Bioorg Chem, 2020, 99:103830
Arch Pharm (Weinheim), 2020, e2000275
S9477 AH7614 AH7614 (Verbindung 39) ist ein selektiver FFA4 (GPR120) Antagonist mit pIC50-Werten von 7,1 für humanes FFA4 und 8,1 für Maus-FFA4.
Biochem Biophys Res Commun, 2025, 781:152546
Cell Prolif, 2023, e13551.
Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00887-9
S5400 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid ist ein selektiver Agonist des Laktatrezeptors GPR81.
MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
Antioxidants (Basel), 2023, 12(12)2087
S0135 JMS-17-2 JMS-17-2 ist ein potenter und selektiver niedermolekularer Antagonist des CX3C-Chemokinrezeptors 1 (CX3CR1/GPR13) mit einer IC50 von 0,32 nM. Diese Verbindung wird in der Forschung zu metastasierenden Erkrankungen bei Brustkrebspatientinnen eingesetzt.
Int J Oncol, 2022, 60(4)47
Brain Res Bull, 2021, S0361-9230(21)00289-6
S6889 Monomethyl Fumarate Monomethyl Fumarate (MMF, Monomethylfumarate, Fumaric acid monomethyl ester, Methyl hydrogen fumarate), der aktive Metabolit des Psoriasis-Medikaments Fumaderm, ist ein potenter GPR109A-Agonist. Diese Verbindung verhindert wichtige Dysfunktionen, die mit neurodegenerativen Erkrankungen verbunden sind: oxidativer Stress, mitochondriale Dysfunktion, apoptosis und autophagy.
Cell Cycle, 2022, 1-11.
Aging (Albany NY), 2021, 13(13):17097-17117
S2149 GSK1292263 GSK1292263 ist ein neuartiger GPR119-Agonist, der ein Potenzial für die Behandlung von Typ-2-Diabetes zeigt. Phase 2.
PLoS One, 2015, 10(7):e0134051
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S7263 AZD1981 AZD1981 ist ein potenter, selektiver CRTh2 (DP2) Rezeptor-Antagonist mit einer IC50 von 4 nM, der eine >1000-fache Selektivität gegenüber mehr als 340 anderen Enzymen und Rezeptoren, einschließlich DP1, zeigt. Phase 2.
Mol Cancer Ther, 2019, 18(11):2097-2110
S0080 SNAP94847 hydrochloride SNAP 94847 hydrochloride ist ein hochaffiner und selektiver Antagonist des MCH1 receptor mit einer IC50 von 230 nM f r Ratten-MCH1 im FLIPR-Kalziummobilit sassay.
J Biol Chem, 2025, 301(5):108486