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GPR Agonisten | GPR Agonists

Kat.-Nr. Produktname Informationen Publikationen Validierung
S2637 Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrat ist ein selektiver GPR40-Agonist mit einem EC50-Wert von 14 nM in menschlichen GPR40 exprimierenden CHO-Zelllinien, 400-fach potenter als Ölsäure.
Sci Rep, 2025, 15(1):11403
Endocrinology, 2021, 162(3)bqab002
Psychopharmacology (Berl), 2021, 10.1007/s00213-021-05837-4
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S8014 GW9508 GW9508 ist ein potenter und selektiver Agonist für FFA1 (GPR40) mit einem pEC50 von 7,32, 100-fach selektiver gegenüber GPR120 und stimuliert die Insulinsekretion auf glukosesensitive Weise.
J Enzyme Inhib Med Chem, 2021, 36(1):1651-1658
Bioorg Chem, 2020, 99:103830
Arch Pharm (Weinheim), 2020, e2000275
S8673 ONC212 ONC212, ein fluoriertes ONC201-Analogon, ist ein selektiver Agonist von GPR132. Diese Verbindung ist in den meisten soliden Tumoren und hämatologischen Malignomen im niedrigen nanomolaren Bereich breit wirksam und weist eine robuste antileukämische Aktivität auf.
Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.70081
Oncogenesis, 2025, 14(1):20
Elife, 2024, 12RP91313
S5400 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid ist ein selektiver Agonist des Laktatrezeptors GPR81.
MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
Antioxidants (Basel), 2023, 12(12)2087
S6889 Monomethyl Fumarate Monomethyl Fumarate (MMF, Monomethylfumarate, Fumaric acid monomethyl ester, Methyl hydrogen fumarate), der aktive Metabolit des Psoriasis-Medikaments Fumaderm, ist ein potenter GPR109A-Agonist. Diese Verbindung verhindert wichtige Dysfunktionen, die mit neurodegenerativen Erkrankungen verbunden sind: oxidativer Stress, mitochondriale Dysfunktion, apoptosis und autophagy.
Cell Cycle, 2022, 1-11.
Aging (Albany NY), 2021, 13(13):17097-17117
S2149 GSK1292263 GSK1292263 ist ein neuartiger GPR119-Agonist, der ein Potenzial für die Behandlung von Typ-2-Diabetes zeigt. Phase 2.
PLoS One, 2015, 10(7):e0134051
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S6759 TC-G-1008 (GPR39-C3) TC-G-1008 (GPR39-C3) ist ein potenter und oral bioverfügbarer Agonist von GPR39 mit einer EC50 von 0,4 nM und 0,8 nM für den Ratten- bzw. Humanrezeptor.
J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2025, 16(2):e13771
S0208 6-OAU 6-OAU (GTPL5846, 6-n-Octylaminouracil) ist ein Surrogat-Agonist des G protein-coupled receptor 84 (GPR84), der humanes GPR84 in Gegenwart von Gqi5-Chimäre in HEK293-Zellen mit einer EC50 von 105 nM im PI-Assay aktiviert. Diese Verbindung erhöht die Inkorporation von [35S]GTPγS in Sf9-Zellmembranen, die humanes GPR84-Gαi-Fusionsprotein exprimieren, mit einer EC50 von 512 nM.
J Orthop Surg Res, 2023, 18(1):3
E2660 Pamoic acid disodium Pamoic acid disodium, ein potenter GPR35-Agonist mit einem EC50-Wert von 79 nM, induziert die GPR35a-Internalisierung und aktiviert ERK1/2 mit EC50-Werten von 22 nM bzw. 65 nM, rekrutiert auch potent β-Arrestin2 zu GPR35 und zeigt eine antinozizeptive Wirkung.
Poult Sci, 2025, 104(2):104761
S0001 GSK137647A GSK137647A (GSK 137647) ist ein selektiver, nicht-carboxylhaltiger Agonist des freien Fettsäurerezeptors 4 (FFA4/GPR120) mit einer EC50 von 501 nM.
S6976 TC-O 9311 TC-O 9311 ist ein potenter Orphan-G-Protein-gekoppelter Rezeptor 139 (GPR139)-Agonist mit einer EC50 von 39 nM.
S6746 APD668 APD668 (JNJ28630368) ist ein potenter GPR119-Agonist mit EC50-Werten von 2,7 bzw. 33 nM für die menschliche und die Rattenform.
E4875 Lodoxamide Lodoxamid (U-42585E freie Säure) ist ein potenter Agonist von GPR35 mit einer EC50 von 1 nM. Es hemmt auch die Eosinophilen-Peroxidase-Freisetzung nach IgA-Aktivierung und reduziert das eosinophile kationische Protein und das Eosinophilen-abgeleitete Neurotoxin, was auf direkte Auswirkungen auf Eosinophile hindeutet. Es ist ein Mastzellstabilisator, der zur Behandlung von Asthma, allergischer Konjunktivitis und Keratokonjunktivitis superior limbic eingesetzt wird.
E1928New Azelaprag Azelaprag (AMG 986) ist ein potenter Agonist des Apelin receptor (APJ) mit einem EC50-Wert von 0,32 nM. Es zeigt Potenzial und kann in der Herzinsuffizienz (HF)-Forschung eingesetzt werden.
E0347 AS1269574 AS 1269574, ein niedermolekularer G protein-coupled receptor 119 (GPR119)-Agonist, hat eine EC50 von 2,5 μM in HEK293-Zellen, die transient menschliches GPR119 exprimieren, und steigert die Insulinsekretion in der murinen Pankreas-β-Zelllinie MIN-6 nur unter Hochglukosebedingungen (16,8 mM).
S0083 DJ-V-159 DJ-V-159 ist ein Agonist für G protein-coupled receptor family C group 6 member A (GPRC6A).
E7663 O-1602 O-1602 ist ein potenter Agonist des G-Protein-gekoppelten Rezeptors 55 (GPR55). Es zeigt anxiolytische und antidepressive Wirkungen, indem es Methamphetamin (METH)-induzierte hippokampale neurogene Schäden und Neuroinflammation sowie Stress durch chronische soziale Niederlage verhindert.
S0110 APD597 APD-597 (JNJ-38431055) ist ein potenter und selektiver G protein-coupled receptor 119 (GPR119) Agonist mit einer EC50 von 46 nM für hGPR119 und ein Inhibitor von Cytochrome P450 2C9 (CYP2C9) mit einer IC50 von 5,8 μM. APD-597 (JNJ-38431055) wird zur Behandlung von Typ-2-Diabetes (T2D) entwickelt.
E7690 7α,25-Dihydroxycholesterol 7α,25-Dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) ist ein potenter und selektiver endogener Agonist des Orphan-G-Protein-gekoppelten Rezeptors EBI2 (GPR183). Es zeigt eine hohe Potenz bei der Aktivierung von EBI2, mit einem EC50 von 140 pM und einem Kd von 450 pM.
S6425 JNJ 63533054 JNJ 63533054 ist ein potenter und selektiver GPR139-Agonist. Er aktivierte spezifisch humanes GPR139 in den Calcium-Mobilisierungs- (EC50 = 16 ± 6 nM) und GTPγS-Bindungs-Assays (EC50 = 17 ± 4 nM).
S0156 CID 1375606 CID 1375606 (2,4-Dichlor-N-(phenylcarbamoyl)phenylbenzamid) ist ein Agonist des Orphan-G-Protein-gekoppelten Rezeptors GPR27.
S2954 4-CMTB 4-CMTB ist ein selektiver allosterischer Agonist des freien Fettsäurerezeptors 2 (FFA2, GPR43) mit einem pEC50 von 6,38.
E1922 OX04528 OX04528 (Verbindung 68) ist ein potenter und G-Protein-voreingenommener Agonist des G-Protein-gekoppelten Rezeptors 84 (GPR84). Diese Verbindung hemmt die cAMP-Produktion mit einem EC50-Wert von 0,00598 nM (5,98 pM).
E1768 MEDICA16 MEDICA16 ist ein Inhibitor der ATP-citrate lyase und wirkt auch als Agonist des G protein-coupled receptor 40 (GPR40). Es hemmt die Entwicklung von Insulinresistenz bei der JCR:LA-cp-Ratte und ist ein potenter Triacylglycerin-senkender Wirkstoff.
S4709 Latanoprost Latanoprost (Xalatan, PhXA41) ist ein Prostaglandin-F2alpha-Analogon und ein prostanoidselektiver FP-Rezeptor-Agonist mit einem augeninnendrucksenkenden Effekt. Diese Verbindung erhöht den uveoskleralen Abfluss und reduziert dadurch den Augeninnendruck.