Lipase Inhibitoren | Lipase Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S1629	Orlistat	Orlistat ist ein allgemeiner lipase-Inhibitor mit einer IC50 von 122 ng/ml für PL aus menschlichem Duodenalsaft. Diese Verbindung reduziert die Proliferation, induziert Apoptosis und arretiert den Zellzyklus.	Cell Rep, 2025, 44(7):115901 Acta Pharmacol Sin, 2025, 10.1038/s41401-025-01477-y J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
S2365	Tanshinone IIA	Tanshinone IIA (Tanshinone B) ist das am häufigsten vorkommende Diterpenchinon in Danshen, Salviae miltiorrhizae Radix, einer weit verbreiteten traditionellen pflanzlichen Medizin, die zur Behandlung von Herz-Kreislauf- und entzündlichen Erkrankungen eingesetzt wird; diese Verbindung ist ein natürlicher monoacylglycerol lipase Inhibitor.	Phytomedicine, 2024, 128:155431 J Cancer, 2023, 14(13):2481-2490 Kaohsiung J Med Sci, 2023, 10.1002/kjm2.12663
S7364	Atglistatin	Atglistatin ist ein hochwirksamer und selektiver Inhibitor der Adipozyten-Triglyceridlipase (ATGL) mit einem IC50 von 0,7 μM, hoher Selektivität gegenüber anderen wichtigen metabolischen Lipasen.	Nat Commun, 2025, 16(1):4432 Int J Nanomedicine, 2025, 20:9019-9030 J Cell Mol Med, 2025, 29(14):e70693
S4904	JZL184	JZL 184 ist der erste selektive Inhibitor der Monoacylglycerol-Lipase (MAGL) mit einer IC50 von 8 nM.	Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7 Biomed Pharmacother, 2022, 149:112798 J Cardiovasc Transl Res, 2022, 10.1007/s12265-022-10323-z
S9404	Pristimerin	Pristimerin ist ein natürlich vorkommendes Triterpenoid, das nachweislich die Proliferation verschiedener Krebszelllinien im Konzentrationsbereich (IC50) von 0,2-4 μM unterdrückt, einschließlich derer von Brust-, Gliom-, Prostata-, Pankreas-, Eierstock- und Darmkrebs. Diese Verbindung kann die Monoacylglycerollipase (MGL) mit einer IC50 von 93 nM über einen reversiblen Mechanismus hemmen.	Cell Death Dis, 2020, 14;11(4):232
S7457	XEN445	XEN445 ist ein potenter und selektiver endothelialer Lipase-Inhibitor mit einem IC50 von 0,237 μM.
S7543	JW642	JW642 ist ein potenter Inhibitor der Monoacylglycerollipase (MAGL) mit IC50-Werten von 7,6, 14 und 3,7 nM für die Hemmung der MAGL in Maus-, Ratten- bzw. menschlichen Hirnmembranen.
S9234	Schaftoside	Schaftoside, eine bioaktive Verbindung, die in der Herba Desmodii Styracifolii vorkommt, zeigt eine hemmende Wirkung auf die Pankreaslipase. Diese Verbindung hemmt die Expression von TLR4 und MyD88. Es verringert auch die Drp1-Expression und -Phosphorylierung und reduziert die mitochondriale Spaltung.
S6550	URB602	URB602 ist ein Inhibitor der Monoacylglycerollipase (MGL), einer Serinhydrolase, die an der biologischen Deaktivierung des Endocannabinoids 2-Arachidonoyl-sn-glycerol (2-AG) beteiligt ist.
E5796	CAY10499	CAY10499 (MAGL-IN-5) ist ein nicht-selektiver Lipase-Inhibitor mit IC₅₀-Werten von 144 nM für die humane rekombinante Monoacylglycerollipase (MAGL), 90 nM für die hormonsensitive Lipase (HSL) und 14 nM für die Fettsäureamidhydrolase (FAAH). Es hemmt auch das Zellwachstum in den Krebszelllinien MCF-7, MB-231, COV318 und OVCAR-3.
S8823	ABX-1431	ABX-1431 ist ein hochwirksamer, selektiver und ZNS-gängiger Monoacylglycerol lipase (MGLL)-Hemmer mit IC50-Werten von 14 nM und 27 nM für hMGLL bzw. mMGLL.
S4930	Cetilistat	Cetilistat (ATL962) ist ein neuartiges, stark lipophiles Benzoxazinon, das gastrointestinale und Pankreas-Lipasen hemmt. Es zeigt ein gutes Sicherheits- und Verträglichkeitsprofil in vivo.
E1752	JNJ-42226314	JNJ-42226314 ist ein potenter, selektiver und reversibler nicht-kovalenter Inhibitor der Monoacylglycerollipase (MAGL). Es verstärkt die Expression von Endocannabinoid 2-Arachidonoylglycerol (2-AG) und zeigt antinozizeptive Wirksamkeit in Modellen für neuropathische und entzündliche Schmerzen.
S6609	JZL195	JZL195 ist ein potenter Inhibitor von sowohl FAAH als auch MAGL mit IC50-Werten von 2 bzw. 4 nM.