NMDAR Inhibitoren | NMDAR Inhibitors

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S6644 Radiprodil (RGH-896) Radiprodil (RGH-896) ist ein NR2B-selektiver NMDA-Rezeptor-Antagonist, der ursprünglich zur Behandlung von neuropathischen Schmerzen entwickelt wurde.
S0509 NMDAR antagonist 1 NMDAR antagonist 1 ist ein potenter und oral bioverfügbarer NR2B-selektiver Antagonist von NMDAR. Es hat neuroprotektive Aktivität.
S5129 D-Aspartic acid D-Aspartic acid (D-Asp, Aminosuccinic acid, asparagic acid, asparaginic acid) ist eine endogene Aminosäure, die in verschiedenen Geweben und Zellen von Wirbellosen und Wirbeltieren vorkommt. Sie kann die Testosteronsynthese regulieren und an einem stimulatorischen Rezeptor (NMDA) wirken.
E1246 D-AP5 D-AP5 (D-APV; D-2-Amino-5-phosphonovalerinsäure) ist ein selektiver und kompetitiver NMDA receptor-Antagonist, der die Glutamat-Bindungsstelle von NMDA-Rezeptoren hemmt.
S4957 Linalool Linalool (Phantol), eine Monoterpenverbindung, die häufig als Hauptbestandteil von ätherischen Ölen verschiedener aromatischer Arten vorkommt, ist ein kompetitiver Antagonist von NMDA-Rezeptoren.
S9271 Pulchinenoside A Pulchinenoside A (Anemoside A3), ein natürliches Triterpen-Saponin, ist ein Modulator von AMPARs und NMDAR.
S5287 Tiletamine Hydrochloride Tiletamin ist ein lipophiles und potentes veterinärmedizinisches Anästhetikum. Es ist auch ein NMDA receptor Antagonist.
S4745 L-Phenylalanine L-Phenylalanine ist eine essenzielle Aminosäure und ein kompetitiver Antagonist gegen NMDAR Glycin- und Glutamat-Bindungsstellen mit einem Kb von 573 μM. Es wird häufig in Lebensmittelaromen und der pharmazeutischen Produktion eingesetzt.
E4881 Ifenprodil Ifenprodil (Dilvax, RC 61-91) ist ein potenter Antagonist des N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor, der Rezeptoren, die die NR2B-Untereinheit enthalten, selektiv hemmt. Es zeigt Potenzial für seine Anwendung bei der Behandlung verschiedener neurologischer Erkrankungen.
S6907 Rapastinel (GLYX-13) Rapastinel (GLYX-13, BV-102, TPPT-amide) ist ein partieller Agonist des N-methyl-D-aspartate receptor (NMDAR), der eine Glycin-Stelle ansteuert, und es hat lang anhaltende antidepressive Wirkungen.
S3535 Deudextromethorphan (AVP-786) Deudextromethorphan (AVP-786) ist ein aktiver N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor Antagonist.
S6224 (R)-Serine (R)-Serine ist das R-Enantiomer von Serin, das bei der Biosynthese von Proteinen verwendet wird. Diese Verbindung fungiert als obligater Coagonist an der Glycin-Stelle, die mit dem N-Methyl-D-Aspartat-Subtyp von Glutamatrezeptoren (NMDAR) assoziiert ist, und spielt eine kardinale modulierende Rolle bei wichtigen NMDAR-abhängigen Prozessen, einschließlich NMDAR-vermittelter Neurotransmission, Neurotoxizität, synaptischer Plastizität und Zellmigration.
E1771 Cycloleucine Cycloleucine ist ein spezifischer Antagonist des NMDA-Rezeptors (N-methyl-D-aspartat-Rezeptor-gekoppelter Glycinrezeptor) mit einem Ki von 600 μM. Diese Verbindung wirkt auch als spezifischer Inhibitor der S-Adenosyl-Methionin-vermittelten Methylierung. Sie zeigt zytostatische Wirkungen.
E1050 PEAQX PEAQX (NVP-AAM077) ist ein wirksamer und oral verfügbarer humaner NMDA-Antagonist, der eine über 100-fache Präferenz für hNMDA 1A/2A (IC50=270 nM) gegenüber hNMDA 1A/2B-Rezeptoren (IC50=29.600 nM) aufweist.
S3203 D-Alanine D-Alanine (Ala, (R)-Alanine, Ba 2776, D-α-Alanine, NSC 158286) ist ein endogener Co-Agonist an der Glycin-Bindungsstelle des N-Methyl-D-Aspartat (NMDA)-Rezeptors.
S4702 Sarcosine Sarcosine (N-Methylglycin, Sarkosinsäure, Methylaminoessigsäure, Methylglycin) ist ein kompetitiver Inhibitor des Typs I Glycin-Transporter (GlyT1) und ein N-Methyl-D-Aspartat-Rezeptor (NMDAR) Co-Agonist.
S5664 Orphenadrine Hydrochloride Orphenadrine Hydrochloride ist ein unkompetitiver NMDAR-Antagonist, H1-Rezeptor-Antagonist und nicht-selektiver mAChR-Antagonist mit muskelrelaxierender Aktivität.
S0446 TCN 201 TCN-201 ist ein selektiver GluN1/GluN2A (NR1/NR2A) NMDA-Rezeptor-Antagonist mit einem pIC50 von 6,8 für NR1/NR2A bzw. <4,3 für NR1/NR2B (GluN1/GluN2B).
S6731 Eliprodil (SL-820715) Eliprodil (SL-820715) ist ein nicht-kompetitiver, NR2B-selektiver NMDA-Antagonist mit einem IC50-Wert von 1 μM und ist weniger potent für NR2A- und NR2C-haltige Rezeptoren mit IC50 > 100 μM.
S5302 6-Methoxy-2-naphthoic acid 6-Methoxy-2-naphthoic acid (6-Methoxy-2-naphthalencarbonsäure) ist ein Modulator von NMDAR.
E2979 DL-AP5 (2-APV) DL-AP5 (2-APV, DL-2-Amino-5-phosphonovaleriansäure) ist ein kompetitiver Antagonist des NMDA (N-Methyl-D-Aspartat)-Rezeptors. Er zeigt eine signifikante antinozizeptive Aktivität und blockiert spezifisch Kanäle in der Kaninchenretina.
E3792 Lavandula Angustifolia Extract Lavandula Angustifolia Extract wird aus Lavandula angustifolia gewonnen, das einen positiven Einfluss auf die tetanisierte NMDA-Rezeptor-vermittelte synaptische Übertragung sowohl bei normalen als auch speziell bei Alzheimer-Tieren hat.
S4023 Procaine HCl Procain (Novocain) ist ein Inhibitor des Natriumkanals, des NMDA-Rezeptors und des nAChR mit einer IC50 von 60 μM, 0,296 mM und 45,5 μM, der auch ein Inhibitor von 5-HT3 mit einem KD von 1,7 μM ist.
Biomol Ther (Seoul), 2016, 24(5):489-94
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