PKC Agonisten | PKC Antagonists

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E0124 Chelerythrine

Chelerythrine (Toddaline, Broussonpapyrine) ist ein potenter, selektiver Antagonist von PKC mit einem IC50-Wert von 0,66 µM. Diese Verbindung hemmt auch die BclXL-Bak BH3-Peptid-Bindung mit einem IC50-Wert von 1,5 µM. Sie zeigt antitumöröse, antidiabetische und entzündungshemmende Aktivität.

Nutr Neurosci, 2022, 1-19
E2506 A-3 hydrochloride A-3 hydrochloride, ein potenter, zellpermeabler, reversibler, ATP-kompetitiver, nicht-selektiver Antagonist verschiedener Kinasen, wirkt gegen cAMP-abhängige Proteinkinase (PKA) (Ki=4,3 µM), Casein Kinase II (CK2) (Ki=5,1 µM) und myosin light chain kinase (MLCK) (Ki=7,4 µM) und hemmt auch Protein Kinase C (PKC) und Casein Kinase I (CK1) mit Ki-Werten von 47 µM bzw. 80 µM.