PKC Inhibitoren | PKC Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S2911 | Go 6983 | Go 6983 (GOE 6983, Gö 6983) ist ein pan-PKC-Inhibitor gegen PKCα, PKCβ, PKCγ und PKCδ mit einer IC50 von 7 nM, 7 nM, 6 nM bzw. 10 nM; diese Verbindung ist weniger wirksam gegen PKCζ und inaktiv gegen PKCμ. |
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| S2791 | Sotrastaurin (AEB071) | Ein potenter und selektiver Pan-PKC-Inhibitor, Sotrastaurin (AEB071), zielt hauptsächlich auf PKCθ mit einem Ki von 0,22 nM in einem zellfreien Assay ab; er ist inaktiv gegenüber PKCζ. Diese Verbindung hat Phase 2 erreicht. |
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| S1055 | Enzastaurin | Enzastaurin ist ein potenter PKCβ-selektiver Inhibitor mit einer IC50 von 6 nM in zellfreien Assays, mit einer 6- bis 20-fachen Selektivität gegenüber PKCα, PKCγ und PKCε. Phase 3. |
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| S7208 | Bisindolylmaleimide I (GF109203X) | Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850) ist ein potenter PKC-Inhibitor mit IC50-Werten von 20 nM, 17 nM, 16 nM und 20 nM für PKC , PKC I, PKC II und PKC in zellfreien Assays. Diese Verbindung zeigt eine mehr als 3000-fache Selektivität für PKC im Vergleich zu EGFR, PDGFR und Insulinrezeptor. |
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| S8064 | Midostaurin (PKC412) | Midostaurin ist ein Multi-Target-Kinaseinhibitor, einschließlich PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFRβ und VEGFR1/2 mit einer IC50 von 80-500 nM. |
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| S7119 | Go6976 | Go6976 (PD406976) ist ein potenter PKC-Inhibitor mit IC50-Werten von 7,9 nM, 2,3 nM und 6,2 nM für PKC (Rattenhirn), PKCα bzw. PKCβ1. Auch ein potenter Inhibitor von JAK2 und Flt3. |
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| S7207 | Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate | Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate) ist ein Pan-PKC-Inhibitor mit IC50 von 5 nM, 24 nM, 14 nM, 27 nM und 24 nM für PKC-α, PKC-βI, PKC-βII, PKC-γ und PKC-ε bzw. und zeigt auch eine potente Hemmung gegen MAPKAP-K1b, MSK1, GSK3β und S6K1. |
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| S7663 | Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride | Ruboxistaurin (LY333531) HCl ist ein β-spezifischer Proteinkinase C-Inhibitor. Es hemmt kompetitiv und reversibel PKCβ1 und PKCβ2 mit IC50-Werten von 4,7 bzw. 5,9 nM. |
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| S7862 | Rottlerin | Rottlerin (Mallotoxin, NSC 56346, NSC 94525), eine natürliche Verbindung, die aus Mallotus Philippinensis gereinigt wird, ist ein spezifischer Proteinkinase-Inhibitor mit einer IC50 von 3 μM, 6 μM und 5,3 μM für PKCδ (aus Bakulovirus-infizierten Sf9-Insektenzellen), PKCδ (aus Schweinemilz) bzw. CaM-Kinase III. Diese Verbindung hemmt auch PKCα, PKCγ, PKCβ, PKCη, CKII und PKA mit einer IC50 von 30 μM, 40 μM, 42 μM, 82 μM, 30 μM bzw. 78 μM. |
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| S6577 | PKC-theta inhibitor | PKC-theta inhibitor (Verbindung 20) hemmt PKC-θ mit einer IC50 von 18 nM. |
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| S6723 | Darovasertib (LXS196) | Darovasertib (LXS-196, IDE-196) ist ein selektiver Inhibitor der Proteinkinase C (PKC). |
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| S1292 | Chelerythrine Chloride (NSC 646662) | Chelerythrine Chloride (NSC 646662, Broussonpapyrine) ist ein potenter, selektiver Antagonist von PKC mit einer IC50 von 0,66 μM. |
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| S4066 | Dequalinium Chloride | Dequalinium Chloride ist ein PKC-Inhibitor mit einer IC50 von 7-18 μM und außerdem ein selektiver Blocker Apamin-sensitiver K+-Kanäle mit einer IC50 von 1,1 μM. |
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| S2327 | Myricitrin | Myricitrin (Myricitrine), eine Flavonoidverbindung, die aus der Wurzelrinde von Myrica cerifera isoliert wurde und antinozizeptive Wirkungen ausübt. |
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| S0069 | VTX-27 | VTX-27 (Verbindung 27) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Proteinkinase C θ (PKC θ) mit Ki-Werten von 0,08 nM und 16 nM für PKC θ bzw. PKC δ. |
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| S9522 | Valrubicin | Valrubicin (AD-32) ist ein Chemotherapeutikum zur Behandlung von Blasenkrebs. Diese Verbindung ist ein Chemotherapeutikum, das die TPA- und PDBu-induzierte PKC-Aktivierung mit IC50-Werten von 0,85 bzw. 1,25 M hemmt. | ||
| E2368 | N-Desmethyltamoxifen hydrochloride | N-Desmethyltamoxifen hydrochloride (N-Desmethyl tamoxifen HCl), der primäre Metabolit von Tamoxifen, ist ein Östrogen-Response-Modifikator und Proteinkinase C-Inhibitor mit einer IC50 von 25 µM. | ||
| E0010 | Hypocrellin A | Hypocrellin A (HA) ist ein Perylenchinon, das aus Shiraia bambusicola isoliert wurde und durch die Vermittlung mehrerer Signalwege antivirale, antimikrobielle und antineoplastische Aktivitäten zeigt. Diese Verbindung ist auch ein selektiver und potenter Inhibitor von PKC. | ||
| E2403 | ζ-Stat (NSC37044) | ζ-Stat (NSC37044) ist ein spezifischer und atypischer Protein kinase Cζ (PKCζ)-Inhibitor mit einer IC50 von 5 μM. | ||
| E0067 | Hispidin | Hispidin ist eine phenolische Verbindung aus Phellinus linteus (einem Heilpilz) und ein potenter Inhibitor von protein kinase Cβ(PKC) mit einem IC50-Wert von 2 μM. Es hemmt auch Beta-Sekretase (BACE1) und Prolylendopeptidase (PE) mit IC50-Werten von 4,9 μM bzw. 16 μM. Es weist starke antioxidative, krebshemmende, antidiabetische, Antidementiva-, entzündungshemmende, antiapoptotische und antivirale Eigenschaften auf. | ||
| S3661 | 2-Methoxy-1,4-naphthoquinone | 2-Methoxy-1,4-naphthoquinone, isoliert aus den Blättern von Impatiens glandulifera, unterdrückte spezifisch die Expression von PKC βI, δ und ζ in Raji-Zellen konzentrationsabhängig. | ||
| S6424 | TAS-301 | TAS-301 ist ein Inhibitor der Migration und Proliferation glatter Muskelzellen. Diese Verbindung hemmt die Intimaverdickung nach Ballonverletzung der Halsschlagadern von Ratten und hemmt die durch PDGF induzierte PKC-Aktivierung. | ||
| E6517New | PKN1 | PKN1/2-IN-1 ist eine zellgängige Verbindung, die PKN1 und PKN2 hemmt, mit IC50-Werten von 16 nM bzw. 210 nM und Ki-Werten von 8 nM bzw. 108 nM. In NanoBRET-Assays zeigt es eine intrazelluläre PKN2-Bindung mit einer IC50 von 2,1 μM. Diese Verbindung ist anwendbar zur Untersuchung der Migration von Tumorzellen und verwandter physiologischer Prozesse. | ||
| E3408 | Radix Euphorbiae Ebracteolatae Extract | Radix Euphorbiae Ebracteolatae Extract wird aus Radix Euphorbiae Ebracteolatae extrahiert, das Aquaporine durch Hemmung der PKC-Aktivität in der Niere moduliert. | ||
| E2839 | Bisindolylmaleimide VIII (acetate) | Bisindolylmaleimide VIII (acetate) (Ro 31-7549 acetate) ist ein potenter und selektiver protein kinase C (PKC) Inhibitor mit einem IC50 von 158 nM für PKC aus Rattenhirn. Er weist auch IC50-Werte von 53, 195, 163, 213 und 175 nM für PKC-α, PKC-βI, PKC-βII, PKC-γ, PKC-ε auf. | ||
| E0786 | N-Desmethyltamoxifen | N-Desmethyltamoxifen, der Hauptmetabolit von Tamoxifen beim Menschen und ein zehnmal potenterer Proteinkinase-C-(PKC)-Inhibitor als Tamoxifen, ist auch ein potenter Regulator des Ceramid-Metabolismus in menschlichen AML-Zellen, der die Ceramid-Glykosylierung, -Hydrolyse und Sphingosin-Phosphorylierung begrenzt. | ||
| S1421 | Staurosporine (STS) | Staurosporine (STS) ist ein potenter PKC-Inhibitor f R PKC R, PKC und PKC mit einer IC50 von 2 nM, 5 nM und 4 nM, weniger potent f R PKC (20 nM), PKC (73 nM) und wenig aktiv f R PKC (1086 nM) in zellfreien Assays. Diese Verbindung zeigt auch hemmende Aktivit ten auf andere Kinasen, wie PKA, PKG, S6K, CaMKII usw. Phase 3. |
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| S1113 | GSK690693 | GSK690693 ist ein pan-Akt-Inhibitor, der Akt1/2/3 mit IC50 von 2 nM/13 nM/9 nM in zellfreien Assays hemmt und auch empfindlich gegenüber der AGC-Kinase-Familie ist: PKA, PrkX und PKC-Isoenzyme. GSK690693 hemmt auch potent AMPK und DAPK3 aus der CAMK-Familie mit IC50 von 50 nM bzw. 81 nM. GSK690693 beeinflusst die Aktivität von Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) und hemmt robust die STING-abhängige IRF3-Aktivierung. Phase 1. |
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| S1573 | Fasudil (HA-1077) Hydrochloride | Fasudil HCl, ein potenter und selektiver Inhibitor der Rho-Kinase, zeigt in zellfreien Assays eine weniger potente Hemmung von PKA, PKG, PKC und MLCK mit Ki-Werten von 1,6, 1,6, 3,3 bzw. 36 μM. Fasudil ist auch ein Calcium Channel-Blocker. |
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| S2485 | Mitoxantrone Dihydrochloride (NSC 301739) | Mitoxantrone 2HCl ist ein Dihydrochlorid-Salz von Mitoxantrone. Mitoxantrone ist ein Inhibitor der type II topoisomerase und protein kinase C (PKC) mit einer IC50 von 8,5 μM für PKC. Mitoxantrone hemmt das zellproliferative Wachstum von MCF-7/wt-Zellen mit einer IC50 von 0,42 μM. Mitoxantrone induziert auch apoptosis. |
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| S2391 | Quercetin (Sophoretin) | Quercetin, ein natürliches Flavonoid, das in Gemüse, Obst und Wein vorkommt, ist ein Stimulator von rekombinantem SIRT1 und auch ein PI3K-Inhibitor mit einer IC50 von 2,4-5,4 μM. Quercetin induziert Mitophagy, Apoptose und protektive Autophagy. Phase 4. |
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| S8388 | ML-7 HCl | ML-7 ist ein Inhibitor der glatten Muskel-Myosin-Leichtkettenkinase (MLCK) mit einem Ki-Wert von 0,3 µM und zeigt eine reversible, ATP-kompetitive Hemmung der Ca2+-Calmodulin-abhängigen und -unabhängigen glatten Muskel-MLCKs. ML-7 hemmt auch PKA und PKC mit Ki-Werten von 21 μM bzw. 42 μM. |
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| S2554 | Daphnetin | Daphnetin, ein natürliches Cumarin-Derivat, ist ein Proteinkinase-Inhibitor, der EGFR, PKA und PKC mit IC50-Werten von 7,67 μM, 9,33 μM bzw. 25,01 μM hemmt und auch für seine entzündungshemmenden und antioxidativen Aktivitäten bekannt ist. |
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| S3273 | Hypericin | Hypericin (Hyp, HY) ist eine natürlich vorkommende Substanz, die im gewöhnlichen Johanniskraut (Hypericum-Arten) vorkommt und antidepressive, antineoplastische und antivirale (menschliches Immundefizienz- und Hepatitis-C-Virus) Aktivitäten aufweist. Diese Verbindung hat hemmende Wirkungen auf MAO (Monoaminoxidase), PKC (Proteinkinase C), Dopamin-beta-Hydroxylase, Reverse Transkriptase, Telomerase und CYP (Cytochrom P450). |
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| S0754 | Bisindolylmaleimide IV | Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A, BIM IV, Compound 5/1a) ist ein potenter Inhibitor der Proteinkinase C (PKC) mit einer IC50 von 0,55 μM. Diese Verbindung hemmt auch die PKA mit einer IC50 von 11,8 μM. Es ist ein potenter, selektiver Inhibitor der Replikation des humanen Cytomegalovirus (HCMV) in Zellkulturen mit einer IC50 von 0,2 μM. |
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| S6214 | H-1152 dihydrochloride | H-1152 dihydrochloride (2HCl) ist ein membrangängiger und selektiver Inhibitor der Rho-assoziierten Proteinkinase (ROCK). H-1152 hemmt ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA und CaMK2 mit einer IC50 von 0,0120 μM, 3,03 μM, 5,68 μM, 0,360 μM, 0,745 μM bzw. 0,180 μM. |
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| S2964 | HA-100 dihydrochloride | HA-100 dihydrochloride ist ein Inhibitor der cGMP-abhängigen Proteinkinase (PKG), cAMP-abhängigen Proteinkinase (PKA), Proteinkinase C (PKC) und MLC-Kinase mit IC50-Werten von 4 μM, 8 μM, 12 μM bzw. 240 μM. |
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| E7852 | CKI-7 | CKI-7 (CKI-7 2HCl) ist ein Inhibitor der casein kinase 1 (CK1) mit einem Ki von 8,5 μM und einem IC50 von 6 μM. Es ist selektiv für CK1 gegenüber CK2, PKC, CaM kinase II (CaMKII) und cyclic AMP-dependent protein kinase (PKA) mit IC50-Werten von 90, >1000, 195 bzw. 550 μM. Diese Verbindung hemmt auch SGK, ribosomale S6 kinase-1 (S6K1) und mitogen- and stress-activated protein kinase-1 (MSK1). | ||
| S0780 | Oncrasin-1 | Oncrasin-1 (Onc-1) ist ein potenter RNA Polymerase II-Inhibitor mit Antitumoraktivität, der verschiedene menschliche Lungenkrebszellen mit K-Ras-Mutationen abtötet. Diese Verbindung bewirkt eine abnormale Aggregation der Proteinkinase C Iota (PKCι) im Zellkern sensibler Zellen, nicht aber in resistenten Zellen. |
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