There are 5 isoforms in the Ser/Thr PKC family which is involved in cell proliferation, differentiation, apoptosis, angiogenesis and tumor promotion. The priming of PKC isoforms seems to require two upstream kinases which are phosphoinositide-dependent protein kinase 1 (PDK1) and mammalian target of rapamycin 2 complex (mTORC2). PKCs can also be activated directly by G proteins (GPCR). PKC is involved in cell migration by regulating cytoskeletal dynamics, and PKC can regulate CD44, a cell surface protein, in cell -ECM interaction. PKC is involved in the activation of the transcription factors nuclear factor-κB (NF-κB), nuclear factor of activated T cells (NFAT) activator protein 1 (AP1), and MET signaling. When MET is activated by HGF, MET is depend on PKC and microtubule network to accumulate and promote the entry of STAT3 into nucleus.
PKC Inhibitoren (PKC Inhibitors)
Weitere TGF-beta/Smad Inhibitoren
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S6723 | Darovasertib (LXS196) | Darovasertib (LXS-196, IDE-196) ist ein selektiver Inhibitor der Proteinkinase C (PKC). |
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| S7791 | PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) | PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate), ein potenter Aktivator von PKC, ist in nanomolaren Konzentrationen aktiv. Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) induziert sphingosine-1-phosphate (S1P). PMA hat eine starke Erregbarkeit auf der Haut und den Schleimhäuten. Bei der Verwendung von PMA ist besonderer Schutz erforderlich. Tragen Sie Handschuhe und eine Maske, um direkten Kontakt in jeglicher Weise zu vermeiden. |
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| S1055 | Enzastaurin | Enzastaurin ist ein potenter PKCβ-selektiver Inhibitor mit einer IC50 von 6 nM in zellfreien Assays, mit einer 6- bis 20-fachen Selektivität gegenüber PKCα, PKCγ und PKCε. Phase 3. |
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| S2911 | Go 6983 | Go 6983 (GOE 6983, Gö 6983) ist ein pan-PKC-Inhibitor gegen PKCα, PKCβ, PKCγ und PKCδ mit einer IC50 von 7 nM, 7 nM, 6 nM bzw. 10 nM; diese Verbindung ist weniger wirksam gegen PKCζ und inaktiv gegen PKCμ. |
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| S1421 | Staurosporine (STS) | Staurosporine (STS) ist ein potenter PKC-Inhibitor f R PKC R, PKC und PKC mit einer IC50 von 2 nM, 5 nM und 4 nM, weniger potent f R PKC (20 nM), PKC (73 nM) und wenig aktiv f R PKC (1086 nM) in zellfreien Assays. Diese Verbindung zeigt auch hemmende Aktivit ten auf andere Kinasen, wie PKA, PKG, S6K, CaMKII usw. Phase 3. |
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| S2391 | Quercetin (Sophoretin) | Quercetin, ein natürliches Flavonoid, das in Gemüse, Obst und Wein vorkommt, ist ein Stimulator von rekombinantem SIRT1 und auch ein PI3K-Inhibitor mit einer IC50 von 2,4-5,4 μM. Quercetin induziert Mitophagy, Apoptose und protektive Autophagy. Phase 4. |
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| S2791 | Sotrastaurin (AEB071) | Ein potenter und selektiver Pan-PKC-Inhibitor, Sotrastaurin (AEB071), zielt hauptsächlich auf PKCθ mit einem Ki von 0,22 nM in einem zellfreien Assay ab; er ist inaktiv gegenüber PKCζ. Diese Verbindung hat Phase 2 erreicht. |
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| S7208 | Bisindolylmaleimide I (GF109203X) | Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850) ist ein potenter PKC-Inhibitor mit IC50-Werten von 20 nM, 17 nM, 16 nM und 20 nM für PKC , PKC I, PKC II und PKC in zellfreien Assays. Diese Verbindung zeigt eine mehr als 3000-fache Selektivität für PKC im Vergleich zu EGFR, PDGFR und Insulinrezeptor. |
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| S8064 | Midostaurin (PKC412) | Midostaurin ist ein Multi-Target-Kinaseinhibitor, einschließlich PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFRβ und VEGFR1/2 mit einer IC50 von 80-500 nM. |
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| S7119 | Go6976 | Go6976 (PD406976) ist ein potenter PKC-Inhibitor mit IC50-Werten von 7,9 nM, 2,3 nM und 6,2 nM für PKC (Rattenhirn), PKCα bzw. PKCβ1. Auch ein potenter Inhibitor von JAK2 und Flt3. |
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