Serine/threonin kinase Inhibitoren | Serine/threonin kinase Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S0015	WNK-IN-11	WNK-IN-11 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver allosterischer Inhibitor der With-No-Lysine (WNK)-Kinase mit einem IC50-Wert von 4 nM für das WNK1-Enzym.
E1670	MKI-1	MKI-1 (MASTL Kinase Inhibitor-1) ist ein niedermolekularer Inhibitor von MASTL (microtubule-associated serine/threonine kinase-like) mit einer IC50 von 9,9 μM im Kinase-Assay. Er übt auch Antitumor- und Radiosensibilisator-Aktivitäten durch PP2A-vermittelte c-Myc-Hemmung in Brustkrebsmodellen aus.
E2396	STK16-IN-1	STK16-IN-1 ist ein Inhibitor der Serin/Threonin-Proteinkinase 16 (STK16) mit einer IC50 von 295 nM.
S3522	2OH-BNPP1	2OH-BNPP1 ist ein Inhibitor der Kinaseaktivität von BUB1 (budding uninhibited by benzimidazoles-1, BUB1 Mitotic Checkpoint Serine/Threonine Kinase), der zur Behandlung von Krebs eingesetzt werden kann.
E0380	Hepln-13	Hepln-13 ist ein potenter und oral aktiver Hepsin-Inhibitor mit einer IC50 von 0,33 µM, der für die Erforschung von metastasiertem Prostatakrebs eingesetzt werden kann.
S0995	BioE-1115	BioE-1115 ist ein hochselektiver und potenter dualer Inhibitor von PAS kinase (PASK) und casein kinase 2 (CK2) mit IC50-Werten von ~4 nM bzw. ~10 M.
E2987	GCN2-IN-1	GCN2-IN-1 (A-92) ist ein spezifischer und potenter Active-Site-Inhibitor der general control nonderepressible 2 kinase (GCN2) mit einem IC50-Wert von <0,3 μM. Er kann in der Forschung zu Krankheiten untersucht werden, die mit retroviraler Integration verbunden sind.
S8864	ZT-12-037-01	ZT-12-037-01 ist ein spezifischer und ATP-kompetitiver STK19-Inhibitor mit IC50-Werten von 23,96 nM und 27,94 nM für STK19 (WT) bzw. STK19 (D89N). Er zeigt eine extrem hohe Kinase-Selektivität mittels KINOMEscan gegen ein Panel von 468 verschiedenen Kinasen unter Verwendung eines In-vitro-ATP-Stellen-Kompetitionsbindungsassays bei 1 μM.
E1120	TC-DAPK 6	TC-DAPK 6 ist ein potenter, ATP-kompetitiver und hochselektiver DAPK-Inhibitor mit einer IC50 von 69 bzw. 225 nM gegen DAPK1 und DAPK3.
S0848	GAK inhibitor 49	GAK inhibitor 49 ist ein potenter, ATP-kompetitiver und hochselektiver cyclin G associated kinase (GAK) Inhibitor mit einem IC50-Wert von 56 nM.
S6060	HPK1-IN-2	HPK1-IN-2 ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor der hämatopoetischen Progenitor-Kinase-1 (HPK1, eine Serine/threonin kinase Ste20-verwandte Proteinkinase), Lck und Flt3 mit einer IC50 von <0,05 μM, einer IC50 von <0,5 μM bzw. einer IC50 von <0,05 μM. Diese Verbindung zeigt Antitumoraktivität.
E1975	HC-7366	HC-7366 ist ein First-in-Human-Modulator der General controlled nonderepressible 2 (GCN2), der GCN2 aktiviert. Er zeigt eine antimetastatische Wirksamkeit, reduziert Lungenmetastasen und weist eine Antitumoraktivität auf.
S8257	Luvixasertib (CFI-402257)	Luvixasertib (CFI-402257) ist ein Inhibitor der Threonin-Tyrosin-Kinase (TTK) mit einer IC50 von 1,7 nM bzw. einem Ki-Wert von 0,1 nM. Es ist ein potenzielles Therapeutikum zur Behandlung des hepatozellulären Karzinoms, das direkt durch Hemmung der Zellzyklus-Kontrollpunkte in Krebszellen und indirekt durch Mobilisierung von Immunzellen aus der Tumormikroumgebung.
S6088	6-(Dimethylamino)purine	6-Dimethylaminopurin (N,N-Dimethyladenin) ist ein Inhibitor der Serin/Threonin-Proteinkinase. Es hemmt den Keimbläschenabbau und die meiotische Reifung von Oozyten.
E1065	SBP-3264	SBP-3264 ist eine wertvolle chemische Sonde zum Verständnis der Rollen von STK3 und STK4 bei der akuten myeloischen Leukämie (AML).
S7083	Ceritinib	Ceritinib ist ein potenter Inhibitor gegen ALK mit einem IC50 von 0,2 nM in zellfreien Assays. Diese Verbindung hemmt auch IGF-1R, InsR, STK22D und FLT3 mit IC50-Werten von 8 nM, 7 nM, 23 nM bzw. 60 nM. Phase 3.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):124 Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):314
S4967	Ceritinib dihydrochloride	Ceritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochloride ist ein selektiver, oral bioverfügbarer und ATP-kompetitiver Inhibitor von ALK mit einer IC50 von 0,2 nM. Ceritinib dihydrochloride hemmt auch InsR, IGF-1R und STK22D mit einer IC50 von 7 nM, 8 nM bzw. 23 nM. Ceritinib zeigt Antitumoraktivität.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Exp Mol Med, 2022, 54(8):1225-1235 Cancer Res, 2022, 82(2):307-319
E2836	ALK inhibitor 1	ALK inhibitor 1 (Verbindung 17) ist ein potenter Pyrimidin-ALK-Inhibitor, der die testisspezifische Serin/Threonin-Kinase (TSSK2; IC50=31 nM) und die fokale Adhäsionskinase (FAK; IC50=2 nM) hemmen kann.