Serine/threonin kinase Inhibitoren | Serine/threonin kinase Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S8358 | WNK463 | WNK463 ist ein Pan-WNK-Kinase-Inhibitor. Er hemmt die In-vitro-Kinaseaktivität aller vier WNK-Familienmitglieder (WNK1, WNK2, WNK3 und WNK4) potent mit IC50-Werten von 5 nM, 1 nM, 6 nM und 9 nM. |
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| S8929 | GCN2iB | GCN2iB ist ein ATP-kompetitiver Serine/threonin kinase general control nonderepressible 2 (GCN2)-Inhibitor mit einer IC50 von 2,4 nM. |
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| S7270 | SRPIN340 | SRPIN340 ist ein selektiver SRPK-Inhibitor mit einem Ki von 0,89 μM für SRPK1, der keine signifikante hemmende Aktivität gegen mehr als 140 andere Kinasen zeigt. |
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| S4956 | Benzamidine HCl | Benzamidine ist ein Inhibitor von Serine Proteases mit Ki-Werten von 35, 350 bzw. 220 µM für Trypsin, Plasmin und Thrombin. |
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| S8810 | SPHINX31 | SPHINX31 ist ein SRPK1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 5,9 nM und einer hohen Selektivität für SRPK1 gegenüber SRPK2 (50-fach) und CLK1 (100-fach). |
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| S8945 | BAY-1816032 | BAY-1816032 ist ein potenter und oral verfügbarer Inhibitor der Budding uninhibited by benzimidazoles 1 (BUB1) Kinase mit einem IC50 von 6,1 nM für die rekombinante katalytische Domäne der humanen BUB1. Diese Verbindung hat eine Antitumoraktivität. |
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| S0431 | ML281 | ML281 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Serine/threonine kinase 33 (STK33) mit einem IC50-Wert von 0,014 μM. Diese Verbindung ist selektiv toxisch für KRAS-abhängige Krebszelllinien. |
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| S8976 | DCLK1-IN-1 | DCLK1-IN-1 ist eine selektive, in vivo-kompatible chemische Sonde der Doublecortin-ähnlichen Kinase 1 (DCLK1), die mit DCLK1 und DCLK2 mit einer IC50 von 9,5 nM bzw. 31 nM bindet. Diese Verbindung hemmt die Kinasen DCLK1 und DCLK2 mit einer IC50 von 57,2 nM bzw. 103 nM im Kinase-Assay. |
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| S6710 | SGC-GAK-1 | SGC-GAK-1 ist ein potenter, selektiver und zellaktiver Inhibitor der Cyclin-G-assoziierten Kinase (GAK) mit einem Ki-Wert von 3,1 nM und einer >50-fachen Selektivität gegenüber der nächsten Kinase. |
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| S0015 | WNK-IN-11 | WNK-IN-11 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver allosterischer Inhibitor der With-No-Lysine (WNK)-Kinase mit einem IC50-Wert von 4 nM für das WNK1-Enzym. | ||
| E1670 | MKI-1 | MKI-1 (MASTL Kinase Inhibitor-1) ist ein niedermolekularer Inhibitor von MASTL (microtubule-associated serine/threonine kinase-like) mit einer IC50 von 9,9 μM im Kinase-Assay. Er übt auch Antitumor- und Radiosensibilisator-Aktivitäten durch PP2A-vermittelte c-Myc-Hemmung in Brustkrebsmodellen aus. | ||
| E2396 | STK16-IN-1 | STK16-IN-1 ist ein Inhibitor der Serin/Threonin-Proteinkinase 16 (STK16) mit einer IC50 von 295 nM. | ||
| S3522 | 2OH-BNPP1 | 2OH-BNPP1 ist ein Inhibitor der Kinaseaktivität von BUB1 (budding uninhibited by benzimidazoles-1, BUB1 Mitotic Checkpoint Serine/Threonine Kinase), der zur Behandlung von Krebs eingesetzt werden kann. | ||
| E0380 | Hepln-13 | Hepln-13 ist ein potenter und oral aktiver Hepsin-Inhibitor mit einer IC50 von 0,33 µM, der für die Erforschung von metastasiertem Prostatakrebs eingesetzt werden kann. | ||
| S0995 | BioE-1115 | BioE-1115 ist ein hochselektiver und potenter dualer Inhibitor von PAS kinase (PASK) und casein kinase 2 (CK2) mit IC50-Werten von ~4 nM bzw. ~10 M. | ||
| E2987 | GCN2-IN-1 | GCN2-IN-1 (A-92) ist ein spezifischer und potenter Active-Site-Inhibitor der general control nonderepressible 2 kinase (GCN2) mit einem IC50-Wert von <0,3 μM. Er kann in der Forschung zu Krankheiten untersucht werden, die mit retroviraler Integration verbunden sind. | ||
| S8864 | ZT-12-037-01 | ZT-12-037-01 ist ein spezifischer und ATP-kompetitiver STK19-Inhibitor mit IC50-Werten von 23,96 nM und 27,94 nM für STK19 (WT) bzw. STK19 (D89N). Er zeigt eine extrem hohe Kinase-Selektivität mittels KINOMEscan gegen ein Panel von 468 verschiedenen Kinasen unter Verwendung eines In-vitro-ATP-Stellen-Kompetitionsbindungsassays bei 1 μM. | ||
| E1120 | TC-DAPK 6 | TC-DAPK 6 ist ein potenter, ATP-kompetitiver und hochselektiver DAPK-Inhibitor mit einer IC50 von 69 bzw. 225 nM gegen DAPK1 und DAPK3. | ||
| S0848 | GAK inhibitor 49 | GAK inhibitor 49 ist ein potenter, ATP-kompetitiver und hochselektiver cyclin G associated kinase (GAK) Inhibitor mit einem IC50-Wert von 56 nM. | ||
| S6060 | HPK1-IN-2 | HPK1-IN-2 ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor der hämatopoetischen Progenitor-Kinase-1 (HPK1, eine Serine/threonin kinase Ste20-verwandte Proteinkinase), Lck und Flt3 mit einer IC50 von <0,05 μM, einer IC50 von <0,5 μM bzw. einer IC50 von <0,05 μM. Diese Verbindung zeigt Antitumoraktivität. | ||
| S8257 | Luvixasertib (CFI-402257) | Luvixasertib (CFI-402257) ist ein Inhibitor der Threonin-Tyrosin-Kinase (TTK) mit einer IC50 von 1,7 nM bzw. einem Ki-Wert von 0,1 nM. Es ist ein potenzielles Therapeutikum zur Behandlung des hepatozellulären Karzinoms, das direkt durch Hemmung der Zellzyklus-Kontrollpunkte in Krebszellen und indirekt durch Mobilisierung von Immunzellen aus der Tumormikroumgebung. | ||
| S6088 | 6-(Dimethylamino)purine | 6-Dimethylaminopurin (N,N-Dimethyladenin) ist ein Inhibitor der Serin/Threonin-Proteinkinase. Es hemmt den Keimbläschenabbau und die meiotische Reifung von Oozyten. | ||
| S1460 | SP600125 | SP600125 (Nsc75890) ist ein Breitspektrum-JNK-Inhibitor für JNK1, JNK2 und JNK3 mit einer IC50 von 40 nM, 40 nM bzw. 90 nM in zellfreien Assays; 10-fach höhere Selektivität gegenüber MKK4, 25-fach höhere Selektivität gegenüber MKK3, MKK6, PKB und PKCα und 100-fache Selektivität gegenüber ERK2, p38, Chk1, EGFR usw. Diese Verbindung ist auch ein Breitspektrum-Inhibitor von Serine/threonin kinases einschließlich Aurora kinase A, FLT3 und TRKA mit einer IC50 von 60 nM, 90 nM und 70 nM. Sie hemmt die Autophagy und aktiviert die Apoptosis. |
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| S7083 | Ceritinib | Ceritinib ist ein potenter Inhibitor gegen ALK mit einem IC50 von 0,2 nM in zellfreien Assays. Diese Verbindung hemmt auch IGF-1R, InsR, STK22D und FLT3 mit IC50-Werten von 8 nM, 7 nM, 23 nM bzw. 60 nM. Phase 3. |
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| S4967 | Ceritinib dihydrochloride | Ceritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochloride ist ein selektiver, oral bioverfügbarer und ATP-kompetitiver Inhibitor von ALK mit einer IC50 von 0,2 nM. Ceritinib dihydrochloride hemmt auch InsR, IGF-1R und STK22D mit einer IC50 von 7 nM, 8 nM bzw. 23 nM. Ceritinib zeigt Antitumoraktivität. |
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| E2836 | ALK inhibitor 1 | ALK inhibitor 1 (Verbindung 17) ist ein potenter Pyrimidin-ALK-Inhibitor, der die testisspezifische Serin/Threonin-Kinase (TSSK2; IC50=31 nM) und die fokale Adhäsionskinase (FAK; IC50=2 nM) hemmen kann. |
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