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ZT-12-037-01 Serine/threonin kinase Inhibitor

Name: ZT-12-037-01
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8864
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S8864

ZT-12-037-01 ist ein spezifischer und ATP-kompetitiver STK19-Inhibitor mit IC50-Werten von 23,96 nM und 27,94 nM für STK19 (WT) bzw. STK19 (D89N). Er zeigt eine extrem hohe Kinase-Selektivität mittels KINOMEscan gegen ein Panel von 468 verschiedenen Kinasen unter Verwendung eines In-vitro-ATP-Stellen-Kompetitionsbindungsassays bei 1 μM.

ZT-12-037-01 Serine/threonin kinase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 385.50

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Qualitätskontrolle

Charge: S886401 DMSO]41 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.58%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.58

Verwandte Ziele	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Weitere Serine/threonin kinase Inhibitoren	WNK463 GCN2iB SRPIN340 Benzamidine HCl SPHINX31 SGC-GAK-1 ML281 BAY-1816032 DCLK1-IN-1 Luvixasertib (CFI-402257)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	385.50	Formel	C₂₁H₃₁N₅O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	2328073-61-4	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(C)N1CCC(CC1)NC2=NC(=NC3=CC(=C(C=C32)OC)OC)NC4CC4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 41 mg/mL (106.35 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	STK19 (Cell-free assay) 23.96 nM STK19 (D89N) (Cell-free assay) 27.94 nM
In vitro	Die Behandlung mit ZT-12-037-01 hemmt effizient die Phosphorylierung von NRAS dosis- und zeitabhängig. Darüber hinaus stieg mit zunehmender ATP-Konzentration die IC50 dieser Verbindung gegen STK19 entsprechend an, was darauf hindeutet, dass es sich um einen ATP-kompetitiven Inhibitor für STK19 handelt. Diese chemische Behandlung hemmt signifikant die durch mutiertes NRAS-STK19 angetriebene Melanozytenkoloniebildung, Proliferation und Tumorentstehung. Der pro-apoptotische Effekt der Verbindung wird in Zellen, die onkogenes NRAS exprimieren, drastisch verstärkt.
In vivo	ZT-12-037-01 ist ein hochwirksamer STK19-Inhibitor mit geringer In-vivo-Toxizität. Seine Behandlung hemmt auch das Wachstum von SK-MEL-2 Xenograft-Melanomen (mit NRAS^Q61R) in dosisabhängiger Weise.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30712867/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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