Serine/threonin kinase

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Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen	Validierung
S8358	WNK463	WNK463 ist ein Pan-WNK-Kinase-Inhibitor. Er hemmt die In-vitro-Kinaseaktivität aller vier WNK-Familienmitglieder (WNK1, WNK2, WNK3 und WNK4) potent mit IC50-Werten von 5 nM, 1 nM, 6 nM und 9 nM.	Nat Commun, 2025, 16(1):4945 bioRxiv, 2025, 2025.02.02.636139 PLoS Pathog, 2024, 20(8):e1012291
S1460	SP600125	SP600125 (Nsc75890) ist ein Breitspektrum-JNK-Inhibitor für JNK1, JNK2 und JNK3 mit einer IC50 von 40 nM, 40 nM bzw. 90 nM in zellfreien Assays; 10-fach höhere Selektivität gegenüber MKK4, 25-fach höhere Selektivität gegenüber MKK3, MKK6, PKB und PKCα und 100-fache Selektivität gegenüber ERK2, p38, Chk1, EGFR usw. Diese Verbindung ist auch ein Breitspektrum-Inhibitor von Serine/threonin kinases einschließlich Aurora kinase A, FLT3 und TRKA mit einer IC50 von 60 nM, 90 nM und 70 nM. Sie hemmt die Autophagy und aktiviert die Apoptosis.	Nat Commun, 2025, 16(1):7156 Adv Sci (Weinh), 2025, 12(28):e2502634 Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e00028
S8929	GCN2iB	GCN2iB ist ein ATP-kompetitiver Serine/threonin kinase general control nonderepressible 2 (GCN2)-Inhibitor mit einer IC50 von 2,4 nM.	Immunity, 2025, 58(10):2489-2504.e8 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00505-1 EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
S7270	SRPIN340	SRPIN340 ist ein selektiver SRPK-Inhibitor mit einem Ki von 0,89 μM für SRPK1, der keine signifikante hemmende Aktivität gegen mehr als 140 andere Kinasen zeigt.	Mol Cell, 2024, 84(23):4558-4575.e8 Cancers (Basel), 2022, 14(19)4695 Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9
S4956	Benzamidine HCl	Benzamidine ist ein Inhibitor von Serine Proteases mit Ki-Werten von 35, 350 bzw. 220 µM für Trypsin, Plasmin und Thrombin.	Sci Rep, 2019, 9(1):382 Nature, 2015, 519(7542):247-50 Nature, 2015, 12;519(7542):247-50.
S8810	SPHINX31	SPHINX31 ist ein SRPK1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 5,9 nM und einer hohen Selektivität für SRPK1 gegenüber SRPK2 (50-fach) und CLK1 (100-fach).	Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659 Antiviral Res, 2023, 10.1016/j.antiviral.2023.105756
S8945	BAY-1816032	BAY-1816032 ist ein potenter und oral verfügbarer Inhibitor der Budding uninhibited by benzimidazoles 1 (BUB1) Kinase mit einem IC50 von 6,1 nM für die rekombinante katalytische Domäne der humanen BUB1. Diese Verbindung hat eine Antitumoraktivität.	Mol Cell, 2024, 84(9):1783-1801.e7
S0431	ML281	ML281 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Serine/threonine kinase 33 (STK33) mit einem IC50-Wert von 0,014 μM. Diese Verbindung ist selektiv toxisch für KRAS-abhängige Krebszelllinien.	iScience, 2024, 27(3):109300
S8976	DCLK1-IN-1	DCLK1-IN-1 ist eine selektive, in vivo-kompatible chemische Sonde der Doublecortin-ähnlichen Kinase 1 (DCLK1), die mit DCLK1 und DCLK2 mit einer IC50 von 9,5 nM bzw. 31 nM bindet. Diese Verbindung hemmt die Kinasen DCLK1 und DCLK2 mit einer IC50 von 57,2 nM bzw. 103 nM im Kinase-Assay.	Clin Transl Med, 2022, 12(5):e743
S6710	SGC-GAK-1	SGC-GAK-1 ist ein potenter, selektiver und zellaktiver Inhibitor der Cyclin-G-assoziierten Kinase (GAK) mit einem Ki-Wert von 3,1 nM und einer >50-fachen Selektivität gegenüber der nächsten Kinase.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
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